許多天然有效成分的藥理作用由于穩(wěn)定性、溶解度、吸收差、分布不正確、一次通過代謝和生物學半衰期短等問題而不能在治療上被充分利用。雖然某些缺點是可以通過適當?shù)乃幬锱浞娇朔?從而獲得所需的藥用產品,如緩釋技術或通過除口服外的其它給藥途徑如直腸給藥、表皮給藥等。但不是所有問題都能夠在不對藥物分子進行化學改造的情況下獲得解決。如果需要化學改造,藥物分子是能夠按照合乎邏輯的方式改造成一個相當結構的分子,然后在生物系統(tǒng)中生成母體藥物,這就構成所謂的“前-藥”途徑。