在許多PAF拮抗劑中,銀杏苦內(nèi)酯B(1)特別受到人們的注意,困為它是一個(gè)久經(jīng)考驗(yàn)的傳統(tǒng)植物藥,不但毒性小而且在體內(nèi)不易被代謝掉。但要從銀杏葉中提取分離此成分,也受到資源不足的困難。作者等曾成功地合成了此化合物(見JACS,1988,29:649及Tetrahedron Lett,1988,29;3201),但還有口服吸收較差(僅15％)的缺點(diǎn)尚待改進(jìn),作者等根椐其全合成此藥吋所得的經(jīng)驗(yàn),推斷到結(jié)構(gòu)較簡單的(1)類同系物,可能也有同樣的抗PAF活性。經(jīng)再度試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)三個(gè)類似的化合物,其結(jié)構(gòu)較簡單,合成步驟較少,極性較低,口服吸收可能