青蒿素(1)對有抗藥性的惡性鐮狀瘧原蟲的治療效果已引起廣大研究者們的極大興趣。除了許多全合成及其同系物的報道外,曾有人將其A環(huán)的4-5鍵開環(huán),合成了一類含有三噁烷/內(nèi)酯環(huán)的三環(huán)化合物,其在構(gòu)象上雖具有較大的易揉性,但其抗瘧活性卻隨之降弱。作者等考慮到若得D環(huán)中的8a-9鍵開環(huán),可形成一系列2類結(jié)構(gòu)的化合物,可藉此測試其抗瘧活性的構(gòu)效關(guān)系。合成經(jīng)下列反應(yīng)式進(jìn)行: