青蒿素(1)對(duì)有抗藥性的惡性鐮狀瘧原蟲(chóng)的治療效果已引起廣大研究者們的極大興趣。除了許多全合成及其同系物的報(bào)道外,曾有人將其A環(huán)的4-5鍵開(kāi)環(huán),合成了一類含有三噁烷/內(nèi)酯環(huán)的三環(huán)化合物,其在構(gòu)象上雖具有較大的易揉性,但其抗瘧活性卻隨之降弱。作者等考慮到若得D環(huán)中的8a-9鍵開(kāi)環(huán),可形成一系列2類結(jié)構(gòu)的化合物,可藉此測(cè)試其抗瘧活性的構(gòu)效關(guān)系。合成經(jīng)下列反應(yīng)式進(jìn)行: