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2012年第35卷第5期文章目次

1  不同提取工藝的丹參提取物在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究
李津明,王樹瑤,李 敏,任君剛,李 鑫
2012, 35(5):332-336. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1520) [HTML](0) [PDF 989.39 K](3282)
摘要:
目的 研究不同提取方法所得丹參提取物中丹參酮ⅡA與丹酚酸B在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)。方法 大鼠禁食12 h后,分別將加熱回流法、集成法、醇酸回流法和梯度滲漉法所得丹參提取物ig給予大鼠,對(duì)不同時(shí)刻血漿中的目標(biāo)成分進(jìn)行定量測(cè)定,繪制出各提取方法下的藥時(shí)曲線并計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果 對(duì)于丹參酮ⅡA而言,加熱回流法、集成法、梯度滲漉法和醇酸回流法所得提取物大鼠體內(nèi)的Cmax分別為(0.25±0.03)、(0.35±0.06)、(0.32±0.04)、(0.24±0.02)mg/L;AUC為(101.97±12.95)、(130.46±18.83)、(128.67±16.63)、(100.11±13.76)mg?min/L。對(duì)于丹酚酸B而言,以上四種方法所得提取物在大鼠體內(nèi)的Cmax分別為(7.17±0.97)、(11.98±1.75)、(10.24±1.05)、(12.16±2.08)mg/L;AUC為(697.31±80.32)、(833.41±96.53)、(719.39±102.41)、(906.96±125.87)mg?min/L。結(jié)論 對(duì)定量測(cè)定和藥動(dòng)學(xué)參數(shù)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析,可知集成法所提取的丹參脂溶性成分和水溶性成分含量均比較高,并在體內(nèi)有較好的吸收,說明該法所得的提取物中丹參酮ⅡA和丹酚酸B的質(zhì)量分?jǐn)?shù)較高,提取效果可能較好。
2  坤泰膠囊對(duì)大鼠胚胎和胎仔的發(fā)育毒性研究
龔 立,劉 昆,張 云,龔華云,王 瑋
2012, 35(5):337-342. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1662) [HTML](0) [PDF 936.19 K](3919)
摘要:
目的 評(píng)價(jià)SD孕鼠在致畸敏感期(懷孕第6~15天)ig給予坤泰膠囊溶液對(duì)SD大鼠的母體毒性、胚胎-胎仔毒性和致畸性。方法 雌性SD大鼠低、中、高劑量組在懷孕第6~15天內(nèi)分別ig給予2.5、5、10 g/(kg?d) 坤泰膠囊成品粉溶液,對(duì)照組給予雙蒸水。試驗(yàn)期內(nèi)每天觀察動(dòng)物的一般情況和臨床毒性表現(xiàn);記錄孕鼠的體質(zhì)量;在懷孕第20天進(jìn)行剖腹檢查,摘取卵巢和子宮,觀察黃體數(shù)、著床數(shù)、胚胎生存及死亡情況、生存胎仔的外觀、性別、體質(zhì)量、骨骼及臟器發(fā)育等指標(biāo)。結(jié)果 孕鼠及胚胎、胎仔發(fā)育的上述各觀察指標(biāo)未見明顯異常,與對(duì)照組比較無顯著差異。結(jié)論 在本實(shí)驗(yàn)條件下,坤泰膠囊成品粉未見明顯的母體毒性與胚胎和胎兒發(fā)育毒性。
3  復(fù)方苦參注射液對(duì)小鼠艾氏腹水癌的治療作用
張 瑩,賈英杰,金書曉
2012, 35(5):343-344. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1458) [HTML](0) [PDF 918.03 K](3098)
摘要:
目的 觀察復(fù)方苦參注射液對(duì)小鼠艾氏腹水癌(EAC)的抑制作用。方法 ip EAC腫瘤細(xì)胞,建立艾氏腹水癌小鼠模型,造模后第2天開始尾iv給藥,兩個(gè)受試藥組分別給予10、20 mg/kg復(fù)方苦參注射液,陽性藥組給予0.5 mg/kg順鉑,每日1次,連續(xù)10 d。末次給藥后24 h,每組半數(shù)動(dòng)物摘眼球取血,測(cè)定超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH),并抽取腹水進(jìn)行癌細(xì)胞計(jì)數(shù);剩余動(dòng)物停止治療,觀察生存時(shí)間,計(jì)算生命延長(zhǎng)率。結(jié)果 與模型組比較,復(fù)方苦參注射液各劑量組荷瘤小鼠一般情況較好;血清SOD、GSH明顯增加,MDA顯著降低;腹水明顯減少,生存時(shí)間明顯延長(zhǎng)。結(jié)論 復(fù)方苦參注射液具有抗EAC腹水的作用,其作用機(jī)制可能與藥物的抗氧化作用有關(guān)。
4  10種常用平喘中藥對(duì)磷酸二酯酶4抑制作用的研究
蔡穎紅,曹志遠(yuǎn),謝麗霞,羅海彬,張翠仙,何細(xì)新
2012, 35(5):345-347. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1922) [HTML](0) [PDF 923.43 K](4179)
摘要:
目的 研究10種常用平喘中藥桑白皮、枇杷葉、百部、馬兜鈴、紫菀、款冬花、苦杏仁、蘇子、葶藶子、銀杏葉提取物對(duì)磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制作用。方法 分別采用水煎煮、95%乙醇回流提取法提取藥材,采用放射性3H標(biāo)記液體閃爍計(jì)數(shù)法檢測(cè)提取物對(duì)靶標(biāo)PDE4的抑制活性。結(jié)果 10種平喘中藥的水提物、95%乙醇提取物均顯示一定的抑制PDE4活性??傮w而言,平喘中藥95%乙醇提取物對(duì)PDE4抑制活性高于水提取物。相同濃度下,桑白皮、枇杷葉、款冬花、馬兜鈴活性較高。結(jié)論 平喘類中藥對(duì)PDE4靶標(biāo)具有一定的抑制作用,可能與其平喘作用相關(guān)。
5  烏藥總生物堿提取工藝的優(yōu)選及鎮(zhèn)痛作用的研究
張 玉,武一玫,潘真真,李亞楠,聶 寧,陶 蕊,趙 駿
2012, 35(5):348-350. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1688) [HTML](0) [PDF 922.43 K](3306)
摘要:
目的 優(yōu)選烏藥總生物堿(TALR)的提取工藝并研究其鎮(zhèn)痛作用。方法 采取乙醇回流法提取,考察乙醇濃度、乙醇用量、提取時(shí)間、提取次數(shù)影響,進(jìn)行L9(34) 正交試驗(yàn)設(shè)計(jì),以烏藥總生物堿的紫外吸收峰最大吸光度A值為指標(biāo)進(jìn)行優(yōu)選。鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)取最佳提取方法所得TALR的不同濃度水溶液ig給予小鼠后,采用醋酸小鼠扭體法研究TALR的鎮(zhèn)痛作用。結(jié)果 優(yōu)選工藝為:加入14倍量95%乙醇提取1 h,酸溶堿沉得TALR,因其A值遠(yuǎn)高于其他工藝,故判斷此法所得TALR質(zhì)量分?jǐn)?shù)相對(duì)最高。藥理實(shí)驗(yàn)表明TALR可顯著減少小鼠扭體次數(shù)。結(jié)論 優(yōu)選工藝簡(jiǎn)單可行,質(zhì)量分?jǐn)?shù)較高;TALR具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。
6  靜脈注射三乙醇胺對(duì)SD大鼠的病理性損傷作用
魏錦萍,張紅兵,池翠萍,安 全,郭劍平,張繼榮
2012, 35(5):351-353. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1661) [HTML](0) [PDF 25.01 M](5159)
摘要:
目的 觀察靜脈注射三乙醇胺后SD大鼠的組織病理學(xué)改變及其可逆性。方法 60只SD大鼠,隨機(jī)分為對(duì)照組和300 mg/kg劑量組,連續(xù)30 d給藥和恢復(fù)4周,分別進(jìn)行大體解剖和組織病理學(xué)檢查。結(jié)果 連續(xù)給藥30 d,SD大鼠肝細(xì)胞嗜酸性變,腎髓質(zhì)腎小管上皮細(xì)胞變性,脾小體生發(fā)中心增大,白髓邊緣帶增寬,淋巴結(jié)內(nèi)淋巴濾泡數(shù)量增多,生發(fā)中心增大;恢復(fù)4周,肝臟、脾臟和淋巴結(jié)病變恢復(fù)不明顯。結(jié)論 靜脈注射一定劑量的三乙醇胺,對(duì)SD大鼠肝臟、腎臟、脾臟和淋巴結(jié)有一定的損傷作用,其中,腎臟的損傷可逆,脾臟、淋巴結(jié)和肝臟的損傷有一定程度的恢復(fù)。
7  五層共擠膜輸液用膜中4種抗氧化劑的同時(shí)測(cè)定及遷移研究
嚴(yán)瑞娟,肖 娟,張水寒,蔡 萍
2012, 35(5):354-358. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1933) [HTML](0) [PDF 944.60 K](4506)
摘要:
目的 建立同時(shí)測(cè)定抗氧化劑1010、330、168、1076的高效液相色譜法(HPLC),測(cè)定五層共擠膜輸液用膜中的4種抗氧化劑,并研究抗氧化劑向0.9%氯化鈉注射液中的遷移情況。方法 采用RP-HPLC方法,色譜柱為伊利特C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-四氫呋喃-水(63∶30∶7)為流動(dòng)相,柱溫30 ℃,體積流量1 mL/min;檢測(cè)波長(zhǎng)276 nm,進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 抗氧化劑1010、330、168、1076分別在0.6~253.6、0.6~246.4、0.6~257.6、0.6~251.6 μg/mL線性關(guān)系良好,平均回收率分別為90.70%(RSD=2.35%)、89.11%(RSD=2.75%)、89.87%(RSD=3.01%)、92.78%(RSD=1.81%)。同時(shí)測(cè)定五層共擠膜輸液用膜中的抗氧化劑1010、330、168、1076,所建立的HPLC法穩(wěn)定性好、準(zhǔn)確度高,可用于五層共擠膜輸液用膜中抗氧化劑的測(cè)定。結(jié)論 四種抗氧化劑在輸液用膜及原材料中的量均符合歐洲藥典標(biāo)準(zhǔn),遷移試驗(yàn)在0.9%氯化鈉注射液中均未檢出。
8  DPPH法評(píng)價(jià)伸筋草不同提取物清除自由基的能力
鄒桂欣,尤獻(xiàn)民,吳 怡
2012, 35(5):359-361. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1249) [HTML](0) [PDF 928.14 K](3417)
摘要:
目的 研究伸筋草石油醚、氯仿及正丁醇提取物在DPPH法體外模型中的抗氧化作用及作用時(shí)間與清除率的關(guān)系。方法 建立DPPH體系,采用HPLC法測(cè)定反應(yīng)體系中DPPH變化,觀察伸筋草各提取物不同時(shí)間對(duì)DPPH自由基的清除率。結(jié)果 伸筋草各提取物對(duì)DPPH的清除均有抑制作用,且呈明顯劑量–效應(yīng)關(guān)系,其清除率隨作用時(shí)間增長(zhǎng)而增加。石油醚、氯仿及正丁醇提取物對(duì)DPPH的IC50分別為0.56、0.31、0.13 g/mL;結(jié)論 伸筋草正丁醇提取物具有較強(qiáng)的清除自由基活性。
9  HPLC法測(cè)定通光藤藥材及消癌平片中通光藤苷A
陳 敏,李媛媛,李先榮
2012, 35(5):362-364. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](983) [HTML](0) [PDF 939.19 K](3109)
摘要:
目的 建立通光藤藥材及消癌平片中通光藤苷A的HPLC測(cè)定方法。方法 色譜柱為Sinochrom ODS-BP分析柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流動(dòng)相為乙腈-0.1%磷酸(41∶59);檢測(cè)波長(zhǎng)230 nm。結(jié)果 通光藤苷A在20.2~404.0 μg與峰面積積分值呈良好的線性關(guān)系,r=0.999 95,平均加樣回收率為96.6%,RSD值為2.19%(n=6)。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)單,結(jié)果準(zhǔn)確,穩(wěn)定性好,重現(xiàn)性高,可用于通光藤藥材及消癌平片定量測(cè)定及質(zhì)量控制。
10  比索洛爾治療原發(fā)性高血壓有效性與安全性的Meta分析
邢建生
2012, 35(5):365-368. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1605) [HTML](0) [PDF 939.67 K](3131)
摘要:
目的 研究比索洛爾治療原發(fā)性高血壓的有效性及安全性。方法 應(yīng)用Meta分析對(duì)11篇文獻(xiàn)研究中比索洛爾與其他常用抗高血壓藥治療原發(fā)性高血壓的有效性、安全性進(jìn)行同質(zhì)性檢驗(yàn)及合并效應(yīng)量的估計(jì)。結(jié)果 同質(zhì)性檢驗(yàn)的有效性:χ2=9.347 3,df=10;安全性:χ2=4.054 9,df=10;P>0.05。合并效應(yīng)量的估計(jì):有效性:OR合并95%可信區(qū)間為1.53~3.06。安全性:OR合并的檢驗(yàn):χ2=19.592 9,P<0.001。結(jié)論 比索洛爾治療原發(fā)性高血壓的療效總體上優(yōu)于目前其他藥物,而且安全性比較無顯著性差異。
11  齊拉西酮、利培酮和喹硫平治療首發(fā)及復(fù)發(fā)性精神分裂癥的療效評(píng)價(jià)
曾 莉
2012, 35(5):369-371. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](2425) [HTML](0) [PDF 921.21 K](4624)
摘要:
目的 選擇性評(píng)價(jià)并探討近年來精神科臨床應(yīng)用較廣的齊拉西酮、利培酮、喹硫平治療首發(fā)和繼發(fā)性精神分裂癥的療效及安全性。方法 選擇中鐵二局職業(yè)病防治院2005年1月至2011年12月的精神分裂癥住院患者210例,分為齊拉西酮組、利培酮組及喹硫平組,每組70例,各組包含首發(fā)及復(fù)發(fā)性患者各35例。其中齊拉西酮組:20~80 mg/d,2次/d;利培酮組:4~7 mg/d,2次/d;喹硫平組:400~1 000 mg/d,2次/d,療程8周,分別采用PANSS量表評(píng)定療效、TESS量表評(píng)定不良反應(yīng)。結(jié)果 首發(fā)組各類藥物使用療效比較無顯著差異(P>0.05),且各藥物之間的不良反應(yīng)發(fā)生率兩兩比較無顯著差異(P>0.05)。復(fù)發(fā)組中,齊拉西酮組療效與利培酮組和喹硫平組相比均具有顯著差異(P<0.05)。治療過程中齊拉西酮組不良反應(yīng)發(fā)生率明顯高于利培酮、喹硫組(P<0.05)。結(jié)論 齊拉西酮治療首發(fā)精神分裂癥的療效、不良反應(yīng)與利培酮及喹硫平相似;齊拉西酮治療復(fù)發(fā)精神分裂癥不良反應(yīng)與利培酮和喹硫平相當(dāng),總體療效優(yōu)于利培酮和喹硫平,推薦治療復(fù)發(fā)性精神分裂癥。
12  鹽酸法舒地爾治療缺血性腦卒中臨床療效分析
牙韓華,覃保華
2012, 35(5):372-373. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1293) [HTML](0) [PDF 915.43 K](2760)
摘要:
目的 探討鹽酸法舒地爾用于缺血性腦卒中治療的臨床有效性及安全性。方法 將河池市第一人民醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科收治的缺血性腦卒中患者146例,隨機(jī)分為治療組84例,對(duì)照組62例,治療組在常規(guī)治療基礎(chǔ)上加用鹽酸法舒地爾20 mg/次,2次/d,14 d為一個(gè)療程,觀察兩組病例在治療前后臨床神經(jīng)功能缺損程度評(píng)分變化,并觀察有無頭痛、惡心、腹瀉、皮疹、失眠等不良反應(yīng)發(fā)生。結(jié)果 兩組患者治療14 d后神經(jīng)功能缺損評(píng)分均有下降,治療組下降更為顯著。結(jié)論 法舒地爾對(duì)于缺血性腦卒中患者的臨床療效滿意,不良反應(yīng)少,用藥安全。
13  以炎癥因子為靶點(diǎn)的抗腦缺血藥物研究進(jìn)展
荊國(guó)曉,郝春華,王維亭,趙專友
2012, 35(5):374-377. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1210) [HTML](0) [PDF 945.37 K](5434)
摘要:
近年來,腦缺血的炎癥反應(yīng)引起了越來越多學(xué)者的關(guān)注。炎癥反應(yīng)是缺血性腦損傷的重要病理生理機(jī)制之一,參與缺血性腦卒中的發(fā)生、發(fā)展,與危及生命的并發(fā)癥相關(guān),從而構(gòu)成了缺血性損傷的基礎(chǔ)。就腦缺血有關(guān)的炎性因子及以白細(xì)胞介素(IL)-1、IL-8、IL-10、細(xì)胞間黏附分子(ICAM)-1、腫瘤壞死因子(TNF)-α和黑皮質(zhì)素(MC)4為靶點(diǎn)的抗腦缺血藥物的最新研究進(jìn)展作一綜述。
14  外用制劑的藥動(dòng)學(xué)研究進(jìn)展
闕慧卿,錢麗萍,林 綏,謝義財(cái),彭華毅,郭舜民
2012, 35(5):378-382. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1232) [HTML](0) [PDF 905.05 K](4987)
摘要:
目前藥動(dòng)學(xué)研究方興末艾,國(guó)內(nèi)對(duì)藥動(dòng)學(xué)技術(shù)要求越來越高。綜述了外用制劑的藥物吸收、分布、代謝和排泄等過程各自的研究進(jìn)展;對(duì)外用制劑的應(yīng)用現(xiàn)狀和代謝特點(diǎn)進(jìn)行了介紹,重點(diǎn)歸納了藥物有效成分的藥動(dòng)學(xué)研究方法和檢測(cè)技術(shù)。同時(shí)還指出藥動(dòng)學(xué)研究的重要性和今后外用制劑藥動(dòng)學(xué)研究中應(yīng)該解決的問題。
15  天然產(chǎn)物抗氧化活性成分研究進(jìn)展
王忠雷,楊麗燕,張小華,曾祥偉,李朋收,潘激揚(yáng)
2012, 35(5):386-390. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1793) [HTML](0) [PDF 934.02 K](7879)
摘要:
天然產(chǎn)物抗氧化劑在自然界有廣泛的分布,研究表明多糖、黃酮、多酚、生物堿、皂苷、維生素等天然產(chǎn)物均能有效清除自由基以保護(hù)機(jī)體健康。隨著人們回歸自然思潮的興起及安全意識(shí)的提高,天然抗氧化劑因其高效、低毒更是倍受關(guān)注。從天然產(chǎn)物中尋找新的清除體內(nèi)自由基的抗氧化劑已成為現(xiàn)代醫(yī)藥、保健行業(yè)發(fā)展的必然趨勢(shì)。綜述了天然產(chǎn)物抗氧化活性成分的研究進(jìn)展,以期為天然產(chǎn)物抗氧化活性的研究和發(fā)展提供參考。
16  白蘞的化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展
林 玲,魏 巍,吳 疆
2012, 35(5):391-392. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1884) [HTML](0) [PDF 917.20 K](3762)
摘要:
通過查閱整理近年來國(guó)內(nèi)外有關(guān)白蘞化學(xué)成分和藥理活性研究文獻(xiàn),對(duì)其化學(xué)成分、藥理作用和臨床外用進(jìn)行綜述,為其進(jìn)一步的開發(fā)利用提供參考。
17  2012年5―7月美國(guó)FDA批準(zhǔn)新藥簡(jiǎn)介
邰 文
2012, 35(5):393-395. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
[摘要](1174) [HTML](0) [PDF 946.67 K](2946)
摘要:
2012年5月1日―7月31日,共有18種藥物獲得了美國(guó)食品藥品管理局(FDA)的批準(zhǔn),其中6種為1類新分子實(shí)體(NME)藥物,如用于治療罕見遺傳疾病——戈謝病的新藥Elelyso,13年來FDA首款批準(zhǔn)的減肥藥Belviq,以及用于治療膀胱過度活動(dòng)癥的新藥Myrbetriq等。結(jié)合5―7月FDA批準(zhǔn)的新藥藥品標(biāo)簽說明書要點(diǎn),著重對(duì)批準(zhǔn)的1類NME新藥進(jìn)行介紹,包括其結(jié)構(gòu)式、適應(yīng)癥、劑量用法、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)等。

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