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2013年第36卷第3期文章目次

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  • 1  硝苯地平緩釋片臨床前藥動學(xué)及生物利用度研究
    王新剛,李全勝,蔡悠悠,鄒全飛,司端運
    2013, 36(3):161-165. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.001
    [摘要](2181) [HTML](0) [PDF 902.42 K](3810)
    摘要:
    目的 研究硝苯地平緩釋片在Beagle犬體內(nèi)的藥動學(xué)和生物利用度。方法 采用雙周期隨機交叉試驗設(shè)計,分別給予8只Beagle犬受試制劑(硝苯地平緩釋片)或參比制劑(硝苯地平控釋片)30 mg,采用LC-MS/MS法測定給藥后不同時間的血藥濃度。選用DAS 2.0軟件計算藥動學(xué)參數(shù),并對藥代參數(shù)進(jìn)行配對t檢驗統(tǒng)計分析。結(jié)果 血漿中硝苯地平線性范圍為0.05~30 ng/mL,最低定量限為0.05 ng/mL,分析方法靈敏、準(zhǔn)確、特異性高。受試制劑和參比制劑的峰濃度、達(dá)峰時間和藥-時曲線下面積分別為(4.46±2.11)、(5.21±2.68)ng/mL,(11.0±3.85)、(7.38±2.97)h,(49.5±25.9)、(49.6±25.2)ng?h/mL。以藥–時曲線下面積計算受試制劑的相對生物利用度為(104±43.5)%。結(jié)論 建立的分析方法操作簡單、準(zhǔn)確、重復(fù)性好,可用于犬體內(nèi)硝苯地平藥動學(xué)和相對生物利用度的研究;受試制劑具有一定的延遲釋放特征。
    2  芒果苷自微乳給藥系統(tǒng)的制備及其大鼠體內(nèi)藥動學(xué)研究
    軒肖玉,王亞靜,張偉玲,皮佳鑫,鄭 銀,高 旭
    2013, 36(3):166-170. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.002
    [摘要](1237) [HTML](0) [PDF 981.87 K](2552)
    摘要:
    目的 制備芒果苷(mangiferin,MGF)自微乳給藥系統(tǒng)(SMEDDS),并對其進(jìn)行藥動學(xué)研究。方法 評價系統(tǒng)自微乳化速度,激光散射儀測定乳化后形成微乳粒徑的大小及分布情況;以PBS 6.8緩沖液為釋放介質(zhì),考察MGF-SMEDDS的體外釋放行為;采用HPLC法測定大鼠血漿藥物濃度,考察MGF-SMEDDS的體內(nèi)吸收情況。結(jié)果 體系在1 min內(nèi)可乳化完全,乳化后粒徑在20 nm左右;MGF-SMEDDS在120 min的累積釋放率可達(dá)80%以上;大鼠體內(nèi)藥動學(xué)研究結(jié)果表明,MGF-SMEDDS達(dá)峰時間為0.43 h,是MGF的1/7;最大血藥濃度為0.93 mg/L,是MGF的2.16倍。結(jié)論 自微乳給藥系統(tǒng)可以顯著提高M(jìn)GF的體外釋放,改善其藥動學(xué)性質(zhì)。
    3  黃連抑菌活性的譜效關(guān)系研究
    馬欣欣,劉吉華,余伯陽
    2013, 36(3):171-175. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.003
    [摘要](1421) [HTML](0) [PDF 913.03 K](2774)
    摘要:
    目的 以黃連為對象探討中藥譜效關(guān)系研究新方法。方法 建立優(yōu)化基于ATP生物發(fā)光的微量抑菌檢測方法,與微量稀釋法抑菌結(jié)果進(jìn)行相關(guān)性考察。以所建立的抑菌檢測方法檢測黃連抑菌活性,整合黃連的化學(xué)與抑菌活性圖譜,探討黃連化學(xué)組分與活性之間的關(guān)系。結(jié)果 所建立的基于ATP生物發(fā)光抑菌檢測法與微量稀釋法相關(guān)性良好,分別檢測大腸桿菌和金黃色葡萄球菌所得相關(guān)系數(shù)r值分別為0.998和0.957。黃連譜效相關(guān)研究結(jié)果顯示,黃連中除主要有效成分黃連素外,還可能含有微量高效抑菌成分。結(jié)論 基于ATP生物發(fā)光的抑菌活性檢測方法適用于中藥抑菌活性的譜效關(guān)系研究,為中藥質(zhì)量控制和藥效評價提供新的技術(shù)手段。
    4  二-(2, 4-二氯苯甲酰異羥肟酸) 二苯基合錫大鼠血漿蛋白結(jié)合率的測定
    郭 璞,李云蘭,李青山
    2013, 36(3):176-179. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.004
    [摘要](1637) [HTML](0) [PDF 866.62 K](2927)
    摘要:
    目的 建立二-(2, 4-二氯苯甲酰異羥肟酸) 二苯基合錫(DPDCT)在大鼠血漿中蛋白結(jié)合率的測定方法。方法 采用HPLC法測定大鼠血漿中藥物總濃度及游離藥物濃度,結(jié)合平衡透析法測定血漿蛋白結(jié)合率。結(jié)果 DPDCT在質(zhì)量濃度為0.2、1.0、5.0 μg/mL時與大鼠的血漿蛋白結(jié)合率分別為(58.9±2.0)%、(57.4±1.2)%和(58.6±0.8)%。不同濃度組血漿蛋白結(jié)合率差異無統(tǒng)計學(xué)意義。結(jié)論 該方法靈敏度高,重復(fù)性好,操作簡單,能夠滿足生物樣品分析的要求。DPDCT具有中等強度的血漿蛋白結(jié)合率。
    5  七花牌七靈寶軟膠囊緩解體力疲勞功能評價
    白 巍,蘇 豹,楊永紅,普岳紅
    2013, 36(3):180-183. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.005
    [摘要](1285) [HTML](0) [PDF 859.71 K](3387)
    摘要:
    目的 對以三七提取物、黃芪提取物、靈芝提取物等為原輔料制成的保健食品七花牌七靈寶軟膠囊,依據(jù)《保健食品檢驗與評價技術(shù)規(guī)范》(2003年版)進(jìn)行緩解體力疲勞功能研究。方法 根據(jù)人口服推薦用量,設(shè)樣品低、中、高劑量組分別為200、400、800 mg/kg(分別相當(dāng)于人體推薦用量的5、10、20倍),同時設(shè)一個陰性對照組,每組10只動物。分別ig 給予10、20、40 mg/mL的七靈寶軟膠囊溶液,給藥體積為20 mL/kg,對照組給予等體積的玉米胚芽油,每天1次,連續(xù)30 d。結(jié)果 該樣品對小鼠的體質(zhì)量增長無影響;具有延長小鼠的負(fù)重游泳時間的作用;能減少或抑制疲勞小鼠血清尿素氮的產(chǎn)生;具有促進(jìn)小鼠的肝糖原儲備的作用;能減少小鼠運動后的血乳酸曲線下面積。結(jié)論 七花牌七靈寶軟膠囊具有緩解小鼠體力疲勞的作用。
    6  參麥注射液熱原檢查的適用性研究
    張文婷,匡 榮,朱社敏
    2013, 36(3):184-186. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.006
    [摘要](1522) [HTML](0) [PDF 870.98 K](2940)
    摘要:
    目的 對熱原檢查標(biāo)準(zhǔn)制訂時開展適用性研究的必要性進(jìn)行探討。方法 選用參麥注射液按《中國藥典》2010年版一部附錄ⅩⅧ B“中藥注射劑安全性檢查法應(yīng)用指導(dǎo)原則”進(jìn)行熱原檢查適用性研究。結(jié)果 參麥注射液熱原檢查不干擾給藥劑量為3 mL/kg;參麥注射液給藥劑量為5 mL/kg時,對細(xì)菌內(nèi)毒素致家兔體溫升高有干擾。結(jié)論 中藥注射劑的熱原檢查有必要進(jìn)行適用性研究。
    7  天麻素注射液細(xì)菌內(nèi)毒素檢查方法的標(biāo)準(zhǔn)化研究
    張伶俐
    2013, 36(3):187-189. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.007
    [摘要](1276) [HTML](0) [PDF 878.42 K](2824)
    摘要:
    目的 建立天麻素注射液細(xì)菌內(nèi)毒素的快速檢查法,并進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)化研究,以利于產(chǎn)品質(zhì)控。方法 按《中國藥典》2010年版(二部)附錄收載的細(xì)菌內(nèi)毒素檢查方法進(jìn)行。結(jié)果 不同生產(chǎn)廠家不同靈敏度的鱟試劑進(jìn)行干擾試驗,提示供試品1∶20稀釋液無干擾作用。建立試驗方法,選取10批供試品進(jìn)行檢查,并與家兔法對比,二者結(jié)果一致。結(jié)論 該制劑以鱟試劑細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法作為標(biāo)準(zhǔn)方法進(jìn)行熱原檢查是可行的。細(xì)菌內(nèi)毒素限值可定為0.1 EU/mg。
    8  清咽片質(zhì)量控制研究
    馬曉君,蘇何蕾
    2013, 36(3):190-192. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.008
    [摘要](1057) [HTML](0) [PDF 863.23 K](2344)
    摘要:
    目的 建立清咽片的質(zhì)量控制方法。方法 采用薄層色譜法對冰片進(jìn)行定性鑒別;采用高效液相色譜法對沒食子酸進(jìn)行定量測定。色譜柱為翡納米公司Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-含0.1%三乙胺的0.1%磷酸水溶液(1∶99)為流動相,體積流量為1 mL/min,檢測波長為273 nm。結(jié)果 薄層色譜鑒別斑點清晰,陰性樣品無干擾;定量測定中沒食子酸進(jìn)樣量在0.007 μg~0.035 μg與峰面積線性關(guān)系良好(r=0.999 9);平均回收率為98.83%,RSD為1.34%(n=6)。結(jié)論 建立的方法操作簡單、準(zhǔn)確、專屬性和重復(fù)性好,可用于該制劑的質(zhì)量控制。
    9  祛風(fēng)舒筋丸的質(zhì)量控制研究
    孫 楠,胡景蓮
    2013, 36(3):193-195. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.009
    [摘要](1447) [HTML](0) [PDF 1.23 M](2438)
    摘要:
    目的 提高完善祛風(fēng)舒筋丸的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對處方中甘草進(jìn)行了薄層色譜鑒別,采用高效液相色譜法對處方中秦艽的有效成分龍膽苦苷進(jìn)行了測定。結(jié)果 薄層斑點清晰,分離度好,陰性無干擾;龍膽苦苷進(jìn)樣量在0.103 9~1.039 0 μg線性關(guān)系良好(r=0.999 0),平均加樣回收率為95.92%,RSD為2.50%(n=6)。結(jié)論 定性、定量方法簡便、準(zhǔn)確、專屬性強、能有效控制祛風(fēng)舒筋丸的質(zhì)量。
    10  輸液包裝材料對丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液吸附性的考察
    錢文璟,佘定平,楊 艷
    2013, 36(3):196-198. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.010
    [摘要](1625) [HTML](0) [PDF 855.23 K](2614)
    摘要:
    目的 考察玻璃瓶、聚氯乙烯軟袋(PVC)、聚丙烯可立袋(PP)、非聚氯乙烯復(fù)合膜軟袋(NPVC)4種包裝材料在葡萄糖和氯化鈉兩種溶媒大輸液中對丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液的吸附情況。方法 將丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液分別配制于4種材質(zhì)的0.9%氯化鈉注射液及5%葡萄糖注射液中,于0、0.25、0.5、1、2、4、6 h取樣,用紫外可見分光光度法測定丹參酮ⅡA磺酸鈉的吸光度值,考察其量的變化。結(jié)果 6 h內(nèi)丹參酮ⅡA磺酸鈉在4種材質(zhì)兩種輸液中量的變化低于±4%,組間比較差異無顯著性(P>0.05)。結(jié)論 丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液在4種不同材質(zhì)的輸液中穩(wěn)定性良好。
    11  蓮子心生物堿樹脂法分離純化工藝研究
    吳梅青,陳 丹
    2013, 36(3):199-202. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.011
    [摘要](914) [HTML](0) [PDF 867.76 K](2298)
    摘要:
    目的 篩選適用于分離純化蓮子心生物堿的大孔吸附樹脂。方法 考察吸附性能較好的D101、AB-8、DA201 3種大孔吸附樹脂對蓮心堿的吸附能力及洗脫參數(shù),并用HPLC定量分析了蓮心堿的量。結(jié)果 D101樹脂對蓮子心中生物堿有較好的吸附分離效果。先用水洗除雜,再用6倍樹脂體積、乙醇體積分?jǐn)?shù)為80%、pH 3的洗脫劑洗脫,濃縮干燥,產(chǎn)品中蓮心堿的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為10.2%、產(chǎn)品收率為24.6%。結(jié)論 該工藝簡單可行,分離效果好,適合蓮子心生物堿的分離純化。
    12  高效液相色譜法測定毛支清口服液中tortoside A
    劉世杰,徐曉麗,魏文靜,劉同祥
    2013, 36(3):203-205. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.012
    [摘要](1098) [HTML](0) [PDF 881.99 K](2333)
    摘要:
    目的 建立毛支清口服液中tortoside A的定量測定方法。方法 采用高效液相色譜(HPLC)法,選用Venusil MP C18分析柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-水(18∶82)為流動相,檢測波長為207 nm,體積流量為1.0 mL/min,柱溫30 ℃。結(jié)果 Tortoside A進(jìn)樣質(zhì)量濃度為1.76~35.20 μg/mL與峰面積呈良好的線性關(guān)系,回歸方程Y=83 335X-47 442,r=0.999 7,平均回收率為101.53%,RSD值為2.50%。結(jié)論 所建立的HPLC法簡便、準(zhǔn)確、靈敏度高、重復(fù)性好,可控制毛支清口服液的質(zhì)量。
    13  血必凈注射液治療慢性阻塞性肺疾病急性加重期合并呼吸衰竭患者的療效觀察
    邱 峻
    2013, 36(3):206-209. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.013
    [摘要](1537) [HTML](0) [PDF 858.98 K](2793)
    摘要:
    目的 探討血必凈注射液對慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)合并呼吸衰竭患者的臨床療效。方法 將58例AECOPD合并呼吸衰竭患者隨機分為治療組31例和對照組27例,對照組給予西醫(yī)常規(guī)治療,治療組在此基礎(chǔ)上加用血必凈注射液50 mL,2次/d,靜脈滴注,療程7 d。觀察2組血氣分析、血清降鈣素原(PCT)濃度變化及脫機成功率、脫機時間。結(jié)果 治療組血氣、PCT改善情況明顯優(yōu)于對照組(P<0.01),脫機時間明顯短于對照組(P<0.05),脫機成功率明顯高于對照組(P<0.01)。結(jié)論 在傳統(tǒng)的西醫(yī)療法基礎(chǔ)上加用血必凈注射液可使AECOPD合并呼吸衰竭患者血清PCT水平快速顯著下降,具有良好的治療作用。PCT濃度與AECOPD的嚴(yán)重程度成正相關(guān)性,可以比較客觀地評價其治療效果和預(yù)后。
    14  2010—2012年某院兩種Ⅰ類切口手術(shù)應(yīng)用抗菌藥物回顧分析
    李學(xué)慶,索麗霞
    2013, 36(3):210-214. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.014
    [摘要](1001) [HTML](0) [PDF 891.82 K](2287)
    摘要:
    目的 回顧性分析國內(nèi)某三級甲等醫(yī)院2010—2012年兩種Ⅰ類切口手術(shù)患者(其中甲狀腺手術(shù)107例、腹股溝疝手術(shù)93例)預(yù)防性應(yīng)用有關(guān)抗菌藥的情況,為抗菌藥物專項治理工作的深入開展提供參考。方法 對抗菌藥物使用率、品種、用藥時機、人均用藥天數(shù)、術(shù)前0.5~2 h給藥率進(jìn)行統(tǒng)計分析。參考衛(wèi)生部辦公廳《關(guān)于繼續(xù)深入開展全國抗菌藥物臨床應(yīng)用專項整治活動的通知》等有關(guān)文件要求,評價抗菌藥物專項整治成效。結(jié)果 頭孢類抗菌素使用率最高,且頭孢一代抗菌素使用率逐年提高;術(shù)前0.5~2 h給藥率逐年上升;不合理使用率逐年降低。結(jié)論 抗菌藥物專項治理后,外科Ⅰ類切口手術(shù)預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物的不合理現(xiàn)象較之前顯著降低,但是有關(guān)抗菌藥的合理應(yīng)用與管理問題仍需加強。
    15  阿托伐他汀致不良反應(yīng)10例分析
    陳崇澤
    2013, 36(3):215-217. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.015
    [摘要](900) [HTML](0) [PDF 854.44 K](3368)
    摘要:
    目的 探討阿托伐他汀致不良反應(yīng)(ADR)的一般規(guī)律與特點。方法 對福建省長樂市醫(yī)院2008年1月—2012年6月上報的阿托伐他汀所致10例ADR報告表進(jìn)行統(tǒng)計、分析。結(jié)果 阿托伐他汀引起的ADR中,女性7例,男性3例。發(fā)生次數(shù)最多為心肌、心內(nèi)膜、心包及瓣膜損害3次(17.65%),肝膽系統(tǒng)損害3次(17.65%)、全身性損害2次(11.76%)、中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)損害2次(11.76%)、胃腸系統(tǒng)損害2次(11.76%)。結(jié)論 臨床上應(yīng)加強阿托伐他汀應(yīng)用的監(jiān)測,以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。
    16  認(rèn)知損傷動物模型常見制備方法
    韓利亞,馬學(xué)琴,張 妍,張 宏,李 洋,秦路平
    2013, 36(3):218-223. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.016
    [摘要](1098) [HTML](0) [PDF 891.82 K](3477)
    摘要:
    認(rèn)知功能障礙直接影響人們的生活,動物模型的研究為篩選具有改善認(rèn)知功能的藥物和防治認(rèn)知損傷提供研究載體。綜述近年來認(rèn)知損傷動物模型的常見制備方法,包括化學(xué)物質(zhì)損傷、物理損傷、轉(zhuǎn)基因鼠模型、老化鼠模型等。化學(xué)物質(zhì)如東莨菪堿造成的獲得性記憶障礙模型已成為篩選改善認(rèn)知損傷藥物的公認(rèn)模型,物理損傷模型為創(chuàng)傷性腦損傷的研究提供了重要的研究基礎(chǔ),其中缺血缺氧性腦損傷模型是預(yù)防和研究腦血管疾病導(dǎo)致的認(rèn)知損傷的關(guān)鍵。
    17  雷公藤甲素對生殖系統(tǒng)毒性的研究進(jìn)展
    黃鄭雋,闕慧卿,朱 惠,錢麗萍,林 綏
    2013, 36(3):224-227. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.017
    [摘要](1116) [HTML](0) [PDF 961.18 K](3638)
    摘要:
    雷公藤甲素為雷公藤的主要活性成分之一,也是雷公藤片、雷公藤多苷片等制劑的主要有效成分。它具有抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等藥理作用,是熱點研究的天然活性化合物。但是,雷公藤甲素的副作用在很大程度上影響了其在臨床上的應(yīng)用,其中對生殖系統(tǒng)的毒性及抗生育作用尤為明顯,特別是對雄性生殖系統(tǒng)的影響。綜述了雷公藤甲素對男性睪丸、附睪和精子等,以及對女性生殖系統(tǒng)的損害及作用機制,并建議系統(tǒng)開展配伍減毒增效的研究,實現(xiàn)對配伍雷公藤甲素安全窗口的拓寬優(yōu)化,為安全有效地應(yīng)用于臨床提供有力依據(jù)。
    18  紅景天苷及其苷元酪醇的抗炎、抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)作用
    張明發(fā),沈雅琴
    2013, 36(3):228-234. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.018
    [摘要](1621) [HTML](0) [PDF 887.02 K](4535)
    摘要:
    紅景天苷及其苷元酪醇是存在于紅景天屬、越桔屬、杜鵑花屬、女貞屬等植物中的天然抗氧化劑,通過提高細(xì)胞的抗氧化能力,清除活性氧,調(diào)控炎性細(xì)胞因子表達(dá)和抑制炎癥介質(zhì)合成,從而產(chǎn)生抗炎作用和防止癌變的發(fā)生。紅景天苷能上調(diào)幾種細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制因子表達(dá),減少細(xì)胞周期蛋白依賴激酶Cdc2和細(xì)胞周期蛋白B1表達(dá),使癌細(xì)胞周期滯留在G2期,抑制癌細(xì)胞生長。紅景天苷對非特異性免疫、體液免疫和細(xì)胞免疫均有提高作用,也能對抗免疫抑制劑對骨髓造血功能的抑制。女貞子中的紅景天苷和酪醇含量亦很高,因此應(yīng)加強來源植物女貞子的化學(xué)、藥理和藥效研究。
    19  獨行菜和播娘蒿化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展
    李紅偉,鄭曉珂,弓建紅,馮衛(wèi)生
    2013, 36(3):235-240. DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.03.019
    [摘要](1986) [HTML](0) [PDF 904.92 K](3473)
    摘要:
    獨行菜Lepidium apetalum和播娘蒿Descurainia sophia分別系十字花科獨行菜屬和播娘蒿屬植物,其種子入藥分別稱為北葶藶子和南葶藶子?,F(xiàn)已從2種植物中分離得到了異硫氰酸和硫苷類成分,以及強心苷、黃酮、三萜、甾醇、香豆素、生物堿、酚酸、揮發(fā)油、脂肪油、氨基酸等成分。這兩種植物對心血管、高血脂等疾病具有顯著功效,所含的成分具有降壓、抗癌、細(xì)胞毒、抗氧化等藥理活性。對獨行菜和播娘蒿的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)行分類匯總和比較,為進(jìn)一步研究常用中藥葶藶子提供參考。

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