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主辦：天津藥物研究院 中國(guó)藥學(xué)會(huì)
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2014年第37卷第4期文章目次
2014, 37(4):289-294.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.001
摘要:
為了更合理地使用阿片類鎮(zhèn)痛藥，2013年1月美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）公布了“防濫用的阿片類藥物——評(píng)價(jià)和說(shuō)明書”指導(dǎo)原則（草案），2014年4月FDA發(fā)布了給緩釋/長(zhǎng)效（ER/LA）阿片類藥物申請(qǐng)書持有者的公開信。概要介紹這兩個(gè)文件中對(duì)防濫用阿片類藥物說(shuō)明書的防濫用性質(zhì)描述的要求，對(duì)ER/LA阿片類藥物安全性資料更新的要求，希望通過(guò)這兩個(gè)文件對(duì)我國(guó)藥品生產(chǎn)企業(yè)相應(yīng)說(shuō)明書的起草和更新有所啟發(fā)和幫助，防止藥物濫用及不良反應(yīng)。
為了更合理地使用阿片類鎮(zhèn)痛藥，2013年1月美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）公布了“防濫用的阿片類藥物——評(píng)價(jià)和說(shuō)明書”指導(dǎo)原則（草案），2014年4月FDA發(fā)布了給緩釋/長(zhǎng)效（ER/LA）阿片類藥物申請(qǐng)書持有者的公開信。概要介紹這兩個(gè)文件中對(duì)防濫用阿片類藥物說(shuō)明書的防濫用性質(zhì)描述的要求，對(duì)ER/LA阿片類藥物安全性資料更新的要求，希望通過(guò)這兩個(gè)文件對(duì)我國(guó)藥品生產(chǎn)企業(yè)相應(yīng)說(shuō)明書的起草和更新有所啟發(fā)和幫助，防止藥物濫用及不良反應(yīng)。
2014, 37(4):295-299.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.002
摘要:
分析統(tǒng)計(jì)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品認(rèn)證管理中心近3年來(lái)組織的42次GLP認(rèn)證的現(xiàn)場(chǎng)檢查結(jié)果，列舉了被檢查實(shí)驗(yàn)室出現(xiàn)的共性問(wèn)題和由此導(dǎo)致的缺陷結(jié)果。在對(duì)比較常見(jiàn)的10類缺陷項(xiàng)目，如組織機(jī)構(gòu)和人員、實(shí)驗(yàn)過(guò)程、動(dòng)物和實(shí)驗(yàn)設(shè)施、供試品和對(duì)照品、儀器設(shè)備、動(dòng)物用品、標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程（SOP）等方面問(wèn)題進(jìn)行具體分析的同時(shí)，提出整改措施和改進(jìn)建議，以期幫助受檢研究機(jī)構(gòu)提升GLP管理水平，提高現(xiàn)場(chǎng)核查的通過(guò)率，為新藥臨床研究保駕護(hù)航。
分析統(tǒng)計(jì)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品認(rèn)證管理中心近3年來(lái)組織的42次GLP認(rèn)證的現(xiàn)場(chǎng)檢查結(jié)果，列舉了被檢查實(shí)驗(yàn)室出現(xiàn)的共性問(wèn)題和由此導(dǎo)致的缺陷結(jié)果。在對(duì)比較常見(jiàn)的10類缺陷項(xiàng)目，如組織機(jī)構(gòu)和人員、實(shí)驗(yàn)過(guò)程、動(dòng)物和實(shí)驗(yàn)設(shè)施、供試品和對(duì)照品、儀器設(shè)備、動(dòng)物用品、標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程（SOP）等方面問(wèn)題進(jìn)行具體分析的同時(shí)，提出整改措施和改進(jìn)建議，以期幫助受檢研究機(jī)構(gòu)提升GLP管理水平，提高現(xiàn)場(chǎng)核查的通過(guò)率，為新藥臨床研究保駕護(hù)航。
2014, 37(4):300-304.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.003
摘要:
目的 建立自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型。方法 采用經(jīng)頸外動(dòng)脈向頸內(nèi)動(dòng)脈注入自體血栓和凝血酶栓塞大鼠大腦中動(dòng)脈的方法，建立局灶性腦梗死模型并觀察重組葡激酶（rSak）對(duì)該模型的改善作用。結(jié)果 注入10 μL自體血栓和50 U凝血酶時(shí)大鼠腦血流量較基礎(chǔ)值降低，出現(xiàn)嚴(yán)重腦梗死神經(jīng)癥狀、較大腦梗死范圍和明顯病理學(xué)改變，為理想模型。rSak 150 kU/kg能提高腦血流量，減少腦神經(jīng)缺陷評(píng)分，縮小腦梗死范圍，減輕病理學(xué)改變。結(jié)論 建立了經(jīng)頸內(nèi)動(dòng)脈注入自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型，并用rSak驗(yàn)證了該模型的穩(wěn)定性及可靠性。
目的 建立自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型。方法 采用經(jīng)頸外動(dòng)脈向頸內(nèi)動(dòng)脈注入自體血栓和凝血酶栓塞大鼠大腦中動(dòng)脈的方法，建立局灶性腦梗死模型并觀察重組葡激酶（rSak）對(duì)該模型的改善作用。結(jié)果 注入10 μL自體血栓和50 U凝血酶時(shí)大鼠腦血流量較基礎(chǔ)值降低，出現(xiàn)嚴(yán)重腦梗死神經(jīng)癥狀、較大腦梗死范圍和明顯病理學(xué)改變，為理想模型。rSak 150 kU/kg能提高腦血流量，減少腦神經(jīng)缺陷評(píng)分，縮小腦梗死范圍，減輕病理學(xué)改變。結(jié)論 建立了經(jīng)頸內(nèi)動(dòng)脈注入自體血栓和凝血酶致大鼠局灶性腦梗死模型，并用rSak驗(yàn)證了該模型的穩(wěn)定性及可靠性。
2014, 37(4):305-308.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.004
摘要:
目的 從動(dòng)脈粥樣硬化（AS）發(fā)生進(jìn)展的不同時(shí)期，對(duì)家兔模型進(jìn)行比較和研究。方法 新西蘭白兔30只，隨機(jī)分為5組，包括對(duì)照組和模型組，模型組又分為AS 4周組、AS 8周組、AS 12周組和AS 16周組，每組6只。對(duì)照組給予普通飼料喂養(yǎng)，模型組給予高脂飼料喂養(yǎng)。分別于實(shí)驗(yàn)0、4、8、12、16周給各組動(dòng)物稱質(zhì)量，耳緣靜脈取血，測(cè)定血清膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HGL）含量；通過(guò)石蠟切片HE染色及冰凍切片油紅O染色對(duì)胸主動(dòng)脈進(jìn)行病理形態(tài)學(xué)觀察。結(jié)果 實(shí)驗(yàn)4周時(shí)，模型組家兔體質(zhì)量增加值明顯高于對(duì)照組，而在實(shí)驗(yàn)8、12、16周時(shí)，二者比較沒(méi)有明顯差異。血脂測(cè)定顯示，模型組TC和LDL水平增加幅度較大，TG和HDL水平增加幅度較小，但是與對(duì)照組比較差異有顯著性（P<0.05、0.01）。組織病理學(xué)檢查結(jié)果顯示，實(shí)驗(yàn)4周時(shí)，模型組家兔在主動(dòng)脈內(nèi)皮下可見(jiàn)少量脂質(zhì)沉積，油紅O染色呈紅色；實(shí)驗(yàn)8周和12周時(shí)，處于動(dòng)脈粥樣硬化脂紋期的不同階段，病灶處內(nèi)皮下可見(jiàn)大量的泡沫細(xì)胞聚集；實(shí)驗(yàn)16周時(shí)，處于動(dòng)脈粥樣硬化纖維斑塊期，病灶表層可見(jiàn)覆蓋以纖維帽，纖維帽下有數(shù)量不等的泡沫細(xì)胞，平滑肌細(xì)胞、炎細(xì)胞等。結(jié)論 家兔單純給予高脂飼料喂飼4～16周，可造成不同病理分期的動(dòng)脈粥樣硬化模型。
目的 從動(dòng)脈粥樣硬化（AS）發(fā)生進(jìn)展的不同時(shí)期，對(duì)家兔模型進(jìn)行比較和研究。方法 新西蘭白兔30只，隨機(jī)分為5組，包括對(duì)照組和模型組，模型組又分為AS 4周組、AS 8周組、AS 12周組和AS 16周組，每組6只。對(duì)照組給予普通飼料喂養(yǎng)，模型組給予高脂飼料喂養(yǎng)。分別于實(shí)驗(yàn)0、4、8、12、16周給各組動(dòng)物稱質(zhì)量，耳緣靜脈取血，測(cè)定血清膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HGL）含量；通過(guò)石蠟切片HE染色及冰凍切片油紅O染色對(duì)胸主動(dòng)脈進(jìn)行病理形態(tài)學(xué)觀察。結(jié)果 實(shí)驗(yàn)4周時(shí)，模型組家兔體質(zhì)量增加值明顯高于對(duì)照組，而在實(shí)驗(yàn)8、12、16周時(shí)，二者比較沒(méi)有明顯差異。血脂測(cè)定顯示，模型組TC和LDL水平增加幅度較大，TG和HDL水平增加幅度較小，但是與對(duì)照組比較差異有顯著性（P<0.05、0.01）。組織病理學(xué)檢查結(jié)果顯示，實(shí)驗(yàn)4周時(shí)，模型組家兔在主動(dòng)脈內(nèi)皮下可見(jiàn)少量脂質(zhì)沉積，油紅O染色呈紅色；實(shí)驗(yàn)8周和12周時(shí)，處于動(dòng)脈粥樣硬化脂紋期的不同階段，病灶處內(nèi)皮下可見(jiàn)大量的泡沫細(xì)胞聚集；實(shí)驗(yàn)16周時(shí)，處于動(dòng)脈粥樣硬化纖維斑塊期，病灶表層可見(jiàn)覆蓋以纖維帽，纖維帽下有數(shù)量不等的泡沫細(xì)胞，平滑肌細(xì)胞、炎細(xì)胞等。結(jié)論 家兔單純給予高脂飼料喂飼4～16周，可造成不同病理分期的動(dòng)脈粥樣硬化模型。
2014, 37(4):309-316.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.005
摘要:
目的 對(duì)制川烏配方顆粒與標(biāo)準(zhǔn)煎劑抗炎藥效等效性進(jìn)行研究。方法 應(yīng)用二甲苯致小鼠耳腫脹法比較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑及配方顆粒對(duì)其抑制作用。結(jié)果 在抗炎藥效等效性研究中，在小鼠耳廓腫脹抑制率22.51%～38.65%共同效應(yīng)范圍內(nèi)，1/2、1、2倍臨床等效劑量（195.00、390.00、780.00 mg/kg）制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑等效于0.07、0.20、0.46倍臨床等效劑量（27.36、77.67、178.29 mg/kg）制川烏配方顆粒所產(chǎn)生的抗炎效應(yīng)，制川烏配方顆粒等效劑量DEE制川烏配方顆粒=-22.950＋0.258× DEE制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.958，r=0.979，P<0.01），回歸系數(shù)b0=-22.950，95% CI為（4.549，41.351），與總體均值0相比，差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項(xiàng)b1=0.258，95% CI為（-0.218，0.299），與總體均值1相比，差異有顯著性（P<0.05）。制川烏配方顆粒與制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑藥劑量在1/8～1倍臨床等效應(yīng)劑量范圍內(nèi)（48.75～390.00 mg/kg）具有可比性，制川烏配方顆粒的等劑量效應(yīng)EED制川烏配方顆粒=2.963＋1.573×EED制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.923，r=0.961，P<0.01），回歸系數(shù)b0=2.963，95% CI為（-5.373，11.300），與總體0比較差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項(xiàng)b1=1.573，95% CI為（1.230，1.915），與總體均值1相比差異有顯著性（P<0.05）。結(jié)論 在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等效應(yīng)劑量不具有等效性，制川烏配方顆粒等效應(yīng)劑量較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑小。在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等劑量效應(yīng)不具有等效性，制川烏配方顆粒等劑量效應(yīng)較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑大。
目的 對(duì)制川烏配方顆粒與標(biāo)準(zhǔn)煎劑抗炎藥效等效性進(jìn)行研究。方法 應(yīng)用二甲苯致小鼠耳腫脹法比較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑及配方顆粒對(duì)其抑制作用。結(jié)果 在抗炎藥效等效性研究中，在小鼠耳廓腫脹抑制率22.51%～38.65%共同效應(yīng)范圍內(nèi)，1/2、1、2倍臨床等效劑量（195.00、390.00、780.00 mg/kg）制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑等效于0.07、0.20、0.46倍臨床等效劑量（27.36、77.67、178.29 mg/kg）制川烏配方顆粒所產(chǎn)生的抗炎效應(yīng)，制川烏配方顆粒等效劑量DEE制川烏配方顆粒=-22.950＋0.258× DEE制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.958，r=0.979，P<0.01），回歸系數(shù)b0=-22.950，95% CI為（4.549，41.351），與總體均值0相比，差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項(xiàng)b1=0.258，95% CI為（-0.218，0.299），與總體均值1相比，差異有顯著性（P<0.05）。制川烏配方顆粒與制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑藥劑量在1/8～1倍臨床等效應(yīng)劑量范圍內(nèi)（48.75～390.00 mg/kg）具有可比性，制川烏配方顆粒的等劑量效應(yīng)EED制川烏配方顆粒=2.963＋1.573×EED制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑（R2=0.923，r=0.961，P<0.01），回歸系數(shù)b0=2.963，95% CI為（-5.373，11.300），與總體0比較差異有顯著性（P<0.05），常數(shù)項(xiàng)b1=1.573，95% CI為（1.230，1.915），與總體均值1相比差異有顯著性（P<0.05）。結(jié)論 在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等效應(yīng)劑量不具有等效性，制川烏配方顆粒等效應(yīng)劑量較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑小。在抗炎方面制川烏配方顆粒和制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑的等劑量效應(yīng)不具有等效性，制川烏配方顆粒等劑量效應(yīng)較制川烏標(biāo)準(zhǔn)煎劑大。
2014, 37(4):317-321.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.006
摘要:
目的 研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法 采用二苯代苦味肼基自由基（DPPH•）和鐵離子還原/抗氧化能力（FRAP）測(cè)定法，測(cè)定其抗氧化活性，并將其與蘆丁和維生素C（Vc）的抗氧化能力進(jìn)行比較研究。結(jié)果 野牡丹提取液具有較強(qiáng)的抗氧化能力，對(duì)DPPH自由基有較好的清除率，半數(shù)清除濃度（IC50）為23 μg/mL；對(duì)Fe3+也具有較好的還原能力，0.5 mol/L FeSO4當(dāng)量對(duì)應(yīng)野牡丹提取液質(zhì)量濃度為55 μg/mL。結(jié)論 野牡丹的抗氧化能力與蘆丁相近，低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定濃度范圍內(nèi)與黃酮的含量有較好的相關(guān)性。
目的 研究野牡丹提取液的抗氧化活性。方法 采用二苯代苦味肼基自由基（DPPH•）和鐵離子還原/抗氧化能力（FRAP）測(cè)定法，測(cè)定其抗氧化活性，并將其與蘆丁和維生素C（Vc）的抗氧化能力進(jìn)行比較研究。結(jié)果 野牡丹提取液具有較強(qiáng)的抗氧化能力，對(duì)DPPH自由基有較好的清除率，半數(shù)清除濃度（IC50）為23 μg/mL；對(duì)Fe3+也具有較好的還原能力，0.5 mol/L FeSO4當(dāng)量對(duì)應(yīng)野牡丹提取液質(zhì)量濃度為55 μg/mL。結(jié)論 野牡丹的抗氧化能力與蘆丁相近，低于Vc。野牡丹的抗氧化活性在一定濃度范圍內(nèi)與黃酮的含量有較好的相關(guān)性。
2014, 37(4):322-325.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.007
摘要:
目的 研究苗藥黑骨藤鎮(zhèn)痛抗炎作用的活性部位。方法 小鼠隨機(jī)分為空白組、阿司匹林組及黑骨藤水、正丁醇、氯仿、醋酸乙酯、石油醚提取部位的低、高劑量組。除空白組外，各組ig給藥，空白組ig生理鹽水。采用扭體法觀察記錄給藥后15 min內(nèi)小鼠扭體次數(shù)。采用熱板法測(cè)定小鼠的痛覺(jué)反應(yīng)時(shí)間。采用耳廓腫脹法檢測(cè)小鼠耳廓腫脹度。采用棉球肉芽腫法：觀測(cè)小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量。結(jié)果 黑骨藤各提取部位對(duì)醋酸誘發(fā)小鼠扭體反應(yīng)有顯著的鎮(zhèn)痛作用，其中黑骨藤正丁醇提取部位高劑量組效果最好，其疼痛抑制率為80.2%。黑骨藤正丁醇提取部位對(duì)熱板法致痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用，與空白組比較，能顯著提高小鼠的痛閾值（P<0.05、0.01）。黑骨藤水、醋酸乙酯、石油醚提取部位對(duì)二甲苯致小鼠耳廓腫脹的急性炎癥有顯著的抗炎作用，能明顯減少小鼠耳廓腫脹度。黑骨藤各提取部位對(duì)小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量均有抑制作用，其中正丁醇提取部位效果最好。結(jié)論 黑骨藤具有良好的鎮(zhèn)痛抗炎作用。其中，正丁醇部位鎮(zhèn)痛作用最好。
目的 研究苗藥黑骨藤鎮(zhèn)痛抗炎作用的活性部位。方法 小鼠隨機(jī)分為空白組、阿司匹林組及黑骨藤水、正丁醇、氯仿、醋酸乙酯、石油醚提取部位的低、高劑量組。除空白組外，各組ig給藥，空白組ig生理鹽水。采用扭體法觀察記錄給藥后15 min內(nèi)小鼠扭體次數(shù)。采用熱板法測(cè)定小鼠的痛覺(jué)反應(yīng)時(shí)間。采用耳廓腫脹法檢測(cè)小鼠耳廓腫脹度。采用棉球肉芽腫法：觀測(cè)小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量。結(jié)果 黑骨藤各提取部位對(duì)醋酸誘發(fā)小鼠扭體反應(yīng)有顯著的鎮(zhèn)痛作用，其中黑骨藤正丁醇提取部位高劑量組效果最好，其疼痛抑制率為80.2%。黑骨藤正丁醇提取部位對(duì)熱板法致痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用，與空白組比較，能顯著提高小鼠的痛閾值（P<0.05、0.01）。黑骨藤水、醋酸乙酯、石油醚提取部位對(duì)二甲苯致小鼠耳廓腫脹的急性炎癥有顯著的抗炎作用，能明顯減少小鼠耳廓腫脹度。黑骨藤各提取部位對(duì)小鼠肉芽濕質(zhì)量和干質(zhì)量均有抑制作用，其中正丁醇提取部位效果最好。結(jié)論 黑骨藤具有良好的鎮(zhèn)痛抗炎作用。其中，正丁醇部位鎮(zhèn)痛作用最好。
2014, 37(4):326-332.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.008
摘要:
目的 觀察固腎1號(hào)對(duì)膜性腎小球腎炎的影響，并探討其可能的作用機(jī)制。方法 采用家兔C-BSA膜性腎炎模型和大鼠主動(dòng)Heymann模型，觀察固腎1號(hào)對(duì)尿蛋白定量、血液生化、腎臟系數(shù)、腎臟病理的影響。結(jié)果 固腎1號(hào)能顯著降低（24 h）尿蛋白定量，降低血清尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）水平，升高血清總蛋白（Tp）、白蛋白（Alb）水平，并能降低腎臟系數(shù)，減輕腎臟病變。結(jié)論 固腎1號(hào)對(duì)膜性腎小球腎炎有明顯的防治作用。
目的 觀察固腎1號(hào)對(duì)膜性腎小球腎炎的影響，并探討其可能的作用機(jī)制。方法 采用家兔C-BSA膜性腎炎模型和大鼠主動(dòng)Heymann模型，觀察固腎1號(hào)對(duì)尿蛋白定量、血液生化、腎臟系數(shù)、腎臟病理的影響。結(jié)果 固腎1號(hào)能顯著降低（24 h）尿蛋白定量，降低血清尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）水平，升高血清總蛋白（Tp）、白蛋白（Alb）水平，并能降低腎臟系數(shù)，減輕腎臟病變。結(jié)論 固腎1號(hào)對(duì)膜性腎小球腎炎有明顯的防治作用。
2014, 37(4):333-337.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.009
摘要:
目的 觀察SD大鼠重復(fù)ig給予單硝酸異山梨酯鹽酸伊伐布雷定（單硝伊伐）復(fù)方產(chǎn)生的毒性反應(yīng)，比較單硝酸異山梨酯、鹽酸伊伐布雷定兩藥合用后，毒性是否增加或產(chǎn)生新的毒性。方法 SPF級(jí)SD大鼠120只，隨機(jī)分為空白組，單硝酸異山梨酯組，鹽酸伊伐布雷定組，復(fù)方低、中、高劑量（35、128、465 mg/kg）組，每組20只，雌雄各半。按照10 mL/kg的給藥體積連續(xù)ig給藥1個(gè)月，停藥觀察2周，試驗(yàn)期間進(jìn)行一般體征觀察、體質(zhì)量、攝食量、血壓、心率、血液學(xué)、生化學(xué)及組織病理學(xué)檢查。結(jié)果 給藥組與空白對(duì)照組比較外觀體征、行為活動(dòng)、體質(zhì)量、攝食量、血液學(xué)均未見(jiàn)明顯異常。復(fù)方藥物可使大鼠心率呈劑量相關(guān)性的降低，停藥后恢復(fù)正常。給藥末期復(fù)方高劑量組收縮壓（SBP）、舒張壓（DBP）比空白組略低，恢復(fù)期結(jié)束后出現(xiàn)反彈性升高。生化檢測(cè)中給藥末期復(fù)方高劑量組丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）和中劑量組ALT與空白組、單硝酸異山梨酯組、鹽酸伊伐布雷定組比較雖具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P<0.05），但無(wú)生物學(xué)意義，恢復(fù)期后恢復(fù)正常。病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)：鹽酸伊伐布雷定組、復(fù)方組雄性大鼠均可見(jiàn)不同程度的心肌病變動(dòng)物數(shù)量增加或病變程度加重，單硝酸異山梨酯組、復(fù)方組均可見(jiàn)個(gè)別雌性大鼠脾臟內(nèi)含鐵血黃素的沉積，且以上病變動(dòng)物數(shù)量隨復(fù)方低、中、高劑量的增加有依次遞增現(xiàn)象，停藥后未見(jiàn)良好的可恢復(fù)性。結(jié)論 本試驗(yàn)條件下SD大鼠重復(fù)ig給予復(fù)方藥物，毒性靶器官為心臟、脾臟并有一定的性別差異，同各成分單獨(dú)使用相比，未見(jiàn)毒性增加或產(chǎn)生新的毒性。
目的 觀察SD大鼠重復(fù)ig給予單硝酸異山梨酯鹽酸伊伐布雷定（單硝伊伐）復(fù)方產(chǎn)生的毒性反應(yīng)，比較單硝酸異山梨酯、鹽酸伊伐布雷定兩藥合用后，毒性是否增加或產(chǎn)生新的毒性。方法 SPF級(jí)SD大鼠120只，隨機(jī)分為空白組，單硝酸異山梨酯組，鹽酸伊伐布雷定組，復(fù)方低、中、高劑量（35、128、465 mg/kg）組，每組20只，雌雄各半。按照10 mL/kg的給藥體積連續(xù)ig給藥1個(gè)月，停藥觀察2周，試驗(yàn)期間進(jìn)行一般體征觀察、體質(zhì)量、攝食量、血壓、心率、血液學(xué)、生化學(xué)及組織病理學(xué)檢查。結(jié)果 給藥組與空白對(duì)照組比較外觀體征、行為活動(dòng)、體質(zhì)量、攝食量、血液學(xué)均未見(jiàn)明顯異常。復(fù)方藥物可使大鼠心率呈劑量相關(guān)性的降低，停藥后恢復(fù)正常。給藥末期復(fù)方高劑量組收縮壓（SBP）、舒張壓（DBP）比空白組略低，恢復(fù)期結(jié)束后出現(xiàn)反彈性升高。生化檢測(cè)中給藥末期復(fù)方高劑量組丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）和中劑量組ALT與空白組、單硝酸異山梨酯組、鹽酸伊伐布雷定組比較雖具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P<0.05），但無(wú)生物學(xué)意義，恢復(fù)期后恢復(fù)正常。病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)：鹽酸伊伐布雷定組、復(fù)方組雄性大鼠均可見(jiàn)不同程度的心肌病變動(dòng)物數(shù)量增加或病變程度加重，單硝酸異山梨酯組、復(fù)方組均可見(jiàn)個(gè)別雌性大鼠脾臟內(nèi)含鐵血黃素的沉積，且以上病變動(dòng)物數(shù)量隨復(fù)方低、中、高劑量的增加有依次遞增現(xiàn)象，停藥后未見(jiàn)良好的可恢復(fù)性。結(jié)論 本試驗(yàn)條件下SD大鼠重復(fù)ig給予復(fù)方藥物，毒性靶器官為心臟、脾臟并有一定的性別差異，同各成分單獨(dú)使用相比，未見(jiàn)毒性增加或產(chǎn)生新的毒性。
2014, 37(4):338-340.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.010
摘要:
目的 研究新一代青蒿素抗瘧藥物ARTPQ重復(fù)給藥對(duì)雌性大鼠生殖內(nèi)分泌的影響。方法 Wistar大鼠隨機(jī)分4組，對(duì)照組和ARTPQ低、中、高劑量組（35、70、120 mg/kg），每組15只，ig給藥14 d。給藥后每天測(cè)量大鼠動(dòng)情周期，給藥結(jié)束后采集大鼠血液，Elisa方法檢測(cè)大鼠血液雌激素、腎上腺皮質(zhì)激素水平，肉眼觀察各臟器變化及稱量大鼠子宮、卵巢、腎臟及腎上腺的質(zhì)量。結(jié)果 連續(xù)給藥3 d后大鼠動(dòng)情周期紊亂（維持于動(dòng)情后期或間期），大鼠子宮未見(jiàn)有擴(kuò)張，平均質(zhì)量低于對(duì)照組。ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺系數(shù)高于對(duì)照組（P<0.05、0.01）。ARTPQ高劑量組大鼠雌激素水平低于對(duì)照組（P<0.05），而ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺素水平高于對(duì)照組（P<0.05、0.01）。結(jié)論 ARTPQ作用于腎上腺，腎上腺增生，腎上腺皮質(zhì)激素的水平升高，雌激素水平降低，表現(xiàn)為大鼠發(fā)情周期的紊亂。
目的 研究新一代青蒿素抗瘧藥物ARTPQ重復(fù)給藥對(duì)雌性大鼠生殖內(nèi)分泌的影響。方法 Wistar大鼠隨機(jī)分4組，對(duì)照組和ARTPQ低、中、高劑量組（35、70、120 mg/kg），每組15只，ig給藥14 d。給藥后每天測(cè)量大鼠動(dòng)情周期，給藥結(jié)束后采集大鼠血液，Elisa方法檢測(cè)大鼠血液雌激素、腎上腺皮質(zhì)激素水平，肉眼觀察各臟器變化及稱量大鼠子宮、卵巢、腎臟及腎上腺的質(zhì)量。結(jié)果 連續(xù)給藥3 d后大鼠動(dòng)情周期紊亂（維持于動(dòng)情后期或間期），大鼠子宮未見(jiàn)有擴(kuò)張，平均質(zhì)量低于對(duì)照組。ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺系數(shù)高于對(duì)照組（P<0.05、0.01）。ARTPQ高劑量組大鼠雌激素水平低于對(duì)照組（P<0.05），而ARTPQ低、中、高劑量組大鼠腎上腺素水平高于對(duì)照組（P<0.05、0.01）。結(jié)論 ARTPQ作用于腎上腺，腎上腺增生，腎上腺皮質(zhì)激素的水平升高，雌激素水平降低，表現(xiàn)為大鼠發(fā)情周期的紊亂。
2014, 37(4):341-345.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.011
摘要:
目的 優(yōu)選酒黃連的最佳炮制工藝。方法 以小檗堿等4種生物堿含量之和、醇浸膏得率、外觀性狀為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用Box-Behnken設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法考察黃酒用量、悶潤(rùn)時(shí)間、炒制溫度、炒制時(shí)間對(duì)其質(zhì)量的影響，優(yōu)選酒黃連的炮制工藝參數(shù)。結(jié)果 黃連最佳酒炙工藝為黃酒用量12 g（藥材與黃酒用量比為1：12），悶潤(rùn)時(shí)間75 min，炒制溫度100 ℃，炒制時(shí)間為7 min。結(jié)論 優(yōu)選的酒黃連炮制工藝合理可行，可制備出質(zhì)量可控的酒黃連飲片。
目的 優(yōu)選酒黃連的最佳炮制工藝。方法 以小檗堿等4種生物堿含量之和、醇浸膏得率、外觀性狀為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用Box-Behnken設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法考察黃酒用量、悶潤(rùn)時(shí)間、炒制溫度、炒制時(shí)間對(duì)其質(zhì)量的影響，優(yōu)選酒黃連的炮制工藝參數(shù)。結(jié)果 黃連最佳酒炙工藝為黃酒用量12 g（藥材與黃酒用量比為1：12），悶潤(rùn)時(shí)間75 min，炒制溫度100 ℃，炒制時(shí)間為7 min。結(jié)論 優(yōu)選的酒黃連炮制工藝合理可行，可制備出質(zhì)量可控的酒黃連飲片。
2014, 37(4):346-348.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.012
摘要:
目的 建立天王補(bǔ)心丸（小蜜丸）的近紅外一致性檢驗(yàn)?zāi)Ｐ停瑸槠洳煌瑥S家鑒定提供依據(jù)。方法 使用MPA型近紅外光譜儀（1.5 m光纖探頭）OPUS5.5軟件，分別采用二階導(dǎo)數(shù)＋矢量歸一化法和一階導(dǎo)數(shù)法對(duì)其平均光譜進(jìn)行預(yù)處理。結(jié)果 采用一階導(dǎo)數(shù)預(yù)處理方法，CI值設(shè)為4.3時(shí)，所建模型能夠?qū)⒉煌瑥S家的天王補(bǔ)心丸（小蜜丸）快速鑒別。結(jié)論 此方法方便、快捷、不破壞樣品，能夠作為不同廠家天王補(bǔ)心丸（小蜜丸）的快速分類鑒別方法。
目的 建立天王補(bǔ)心丸（小蜜丸）的近紅外一致性檢驗(yàn)?zāi)Ｐ停瑸槠洳煌瑥S家鑒定提供依據(jù)。方法 使用MPA型近紅外光譜儀（1.5 m光纖探頭）OPUS5.5軟件，分別采用二階導(dǎo)數(shù)＋矢量歸一化法和一階導(dǎo)數(shù)法對(duì)其平均光譜進(jìn)行預(yù)處理。結(jié)果 采用一階導(dǎo)數(shù)預(yù)處理方法，CI值設(shè)為4.3時(shí)，所建模型能夠?qū)⒉煌瑥S家的天王補(bǔ)心丸（小蜜丸）快速鑒別。結(jié)論 此方法方便、快捷、不破壞樣品，能夠作為不同廠家天王補(bǔ)心丸（小蜜丸）的快速分類鑒別方法。
2014, 37(4):349-351.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.013
摘要:
目的 建立骨痛寧膠囊的質(zhì)量控制方法。方法 用薄層色譜（TLC）法鑒別骨痛寧膠囊的主要成分當(dāng)歸、川芎和白芍，用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測(cè)（HPLC-ELSD）法測(cè)定黃芪甲苷的量，以Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）柱為色譜柱，流動(dòng)相為乙腈-水（34：66），體積流量為1.0 mL/min，柱溫30 ℃；ELSD條件：漂移管溫度為105 ℃，高純氮?dú)怏w積流量為2.5 L/min。結(jié)果 薄層色譜斑點(diǎn)清晰，分離度良好，陰性對(duì)照無(wú)干擾。黃芪甲苷在1.02～6.12 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 1），平均回收率為99.61%，RSD為2.80%。結(jié)論 該方法操作簡(jiǎn)便，結(jié)果準(zhǔn)確、可靠，重復(fù)性好、專屬性強(qiáng)，可用于該制劑的質(zhì)量控制。
目的 建立骨痛寧膠囊的質(zhì)量控制方法。方法 用薄層色譜（TLC）法鑒別骨痛寧膠囊的主要成分當(dāng)歸、川芎和白芍，用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測(cè)（HPLC-ELSD）法測(cè)定黃芪甲苷的量，以Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）柱為色譜柱，流動(dòng)相為乙腈-水（34：66），體積流量為1.0 mL/min，柱溫30 ℃；ELSD條件：漂移管溫度為105 ℃，高純氮?dú)怏w積流量為2.5 L/min。結(jié)果 薄層色譜斑點(diǎn)清晰，分離度良好，陰性對(duì)照無(wú)干擾。黃芪甲苷在1.02～6.12 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 1），平均回收率為99.61%，RSD為2.80%。結(jié)論 該方法操作簡(jiǎn)便，結(jié)果準(zhǔn)確、可靠，重復(fù)性好、專屬性強(qiáng)，可用于該制劑的質(zhì)量控制。
2014, 37(4):352-354.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.014
摘要:
目的 建立頂空毛細(xì)管氣相色譜法同時(shí)測(cè)定培哚普利叔丁胺鹽中的丙酮、二氯甲烷、醋酸乙酯、四氫呋喃的殘留量。方法 采用DB-624毛細(xì)管色譜柱，程序升溫，F(xiàn)ID檢測(cè)器，頂空平衡溫度80 ℃，平衡時(shí)間30 min。結(jié)果 上述溶劑分別在50～2 500、6～300、50～2 500、7.2～360 μg/mL線性關(guān)系良好，回收率分別為103.1%、100.8%、101.4%、102.5%，RSD值分別為1.2%、2.4%、3.6%、3.7%。結(jié)論 本色譜系統(tǒng)可同時(shí)測(cè)定培哚普利叔丁胺鹽中4種有機(jī)溶劑的殘留。
目的 建立頂空毛細(xì)管氣相色譜法同時(shí)測(cè)定培哚普利叔丁胺鹽中的丙酮、二氯甲烷、醋酸乙酯、四氫呋喃的殘留量。方法 采用DB-624毛細(xì)管色譜柱，程序升溫，F(xiàn)ID檢測(cè)器，頂空平衡溫度80 ℃，平衡時(shí)間30 min。結(jié)果 上述溶劑分別在50～2 500、6～300、50～2 500、7.2～360 μg/mL線性關(guān)系良好，回收率分別為103.1%、100.8%、101.4%、102.5%，RSD值分別為1.2%、2.4%、3.6%、3.7%。結(jié)論 本色譜系統(tǒng)可同時(shí)測(cè)定培哚普利叔丁胺鹽中4種有機(jī)溶劑的殘留。
2014, 37(4):355-358.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.015
摘要:
目的 篩選出一套代表性好、實(shí)用性強(qiáng)的社區(qū)中醫(yī)藥發(fā)展評(píng)價(jià)指標(biāo)體系，能準(zhǔn)確反映社區(qū)中醫(yī)藥工作開展的情況。方法 通過(guò)2輪德?tīng)柗茖＜易稍兎êY選出社區(qū)中醫(yī)藥評(píng)價(jià)指標(biāo)。結(jié)果 2輪德?tīng)柗坪Y選出評(píng)價(jià)指標(biāo)35個(gè)，專家咨詢的積極系數(shù)依次為88.46%、100.0%、協(xié)調(diào)系數(shù)依次為0.36、0.62，權(quán)威程度為0.824和0.848。結(jié)論 本研究德?tīng)柗茖＜易稍兎e極系數(shù)較高，權(quán)威度和協(xié)調(diào)度有所上升，初步確立了深圳市社區(qū)實(shí)用中醫(yī)藥評(píng)價(jià)指標(biāo)體系。
目的 篩選出一套代表性好、實(shí)用性強(qiáng)的社區(qū)中醫(yī)藥發(fā)展評(píng)價(jià)指標(biāo)體系，能準(zhǔn)確反映社區(qū)中醫(yī)藥工作開展的情況。方法 通過(guò)2輪德?tīng)柗茖＜易稍兎êY選出社區(qū)中醫(yī)藥評(píng)價(jià)指標(biāo)。結(jié)果 2輪德?tīng)柗坪Y選出評(píng)價(jià)指標(biāo)35個(gè)，專家咨詢的積極系數(shù)依次為88.46%、100.0%、協(xié)調(diào)系數(shù)依次為0.36、0.62，權(quán)威程度為0.824和0.848。結(jié)論 本研究德?tīng)柗茖＜易稍兎e極系數(shù)較高，權(quán)威度和協(xié)調(diào)度有所上升，初步確立了深圳市社區(qū)實(shí)用中醫(yī)藥評(píng)價(jià)指標(biāo)體系。
2014, 37(4):359-361.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.016
摘要:
目的 觀察注射用纖溶酶與阿司匹林（乙酰水楊酸）聯(lián)合治療腦梗死的臨床效果。方法 對(duì)福建晉江市醫(yī)院2011年1月-2012年12月收治的160例腦梗死患者（均發(fā)病后6 h以上入院，不適合靜脈溶栓）隨機(jī)分為2組。治療組靜脈滴注纖溶酶200 U加100 mg阿司匹林口服1 次/d，對(duì)照組僅口服相同劑量的阿司匹林，兩組均常規(guī)口服20 mg阿托伐他汀1 次/d，共治療2周。比較治療前后血液流變學(xué)指標(biāo)變化，以及治療1個(gè)月、6個(gè)月后的預(yù)后。結(jié)果 治療組肢體癱瘓較對(duì)照組明顯好轉(zhuǎn)，效果明顯優(yōu)于對(duì)照組，無(wú)明顯病情加重病例。結(jié)論 注射用纖溶酶與阿司匹林聯(lián)合治療腦梗死，安全有效，值得推廣應(yīng)用。
目的 觀察注射用纖溶酶與阿司匹林（乙酰水楊酸）聯(lián)合治療腦梗死的臨床效果。方法 對(duì)福建晉江市醫(yī)院2011年1月-2012年12月收治的160例腦梗死患者（均發(fā)病后6 h以上入院，不適合靜脈溶栓）隨機(jī)分為2組。治療組靜脈滴注纖溶酶200 U加100 mg阿司匹林口服1 次/d，對(duì)照組僅口服相同劑量的阿司匹林，兩組均常規(guī)口服20 mg阿托伐他汀1 次/d，共治療2周。比較治療前后血液流變學(xué)指標(biāo)變化，以及治療1個(gè)月、6個(gè)月后的預(yù)后。結(jié)果 治療組肢體癱瘓較對(duì)照組明顯好轉(zhuǎn)，效果明顯優(yōu)于對(duì)照組，無(wú)明顯病情加重病例。結(jié)論 注射用纖溶酶與阿司匹林聯(lián)合治療腦梗死，安全有效，值得推廣應(yīng)用。
2014, 37(4):362-366.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.017
摘要:
目的 探討痰熱清注射液臨床使用中不良反應(yīng)（ADR）的特點(diǎn)及規(guī)律，以合理用藥。方法 檢索2003年5月-2013年5月中國(guó)主要科技文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫(kù)，對(duì)ADR資料進(jìn)行回顧性分析，總結(jié)ADR的一般規(guī)律和特點(diǎn)。結(jié)果 獲得文獻(xiàn)48篇56例，其中男性占66.07%、女性占33.93%，男性ADR發(fā)生率高于女性；ADR在各年齡段均有分布，平均年齡（32.6±24.9）歲；10歲以內(nèi)兒童ADR發(fā)生率（35.71%）較高；用藥30 min內(nèi)出現(xiàn)的居多（71.43%）；ADR造成多個(gè)系統(tǒng)–器官損害，類型為過(guò)敏反應(yīng)（51.79%）和皮膚反應(yīng)（30.36%）；55例患者狀態(tài)恢復(fù)正常、預(yù)后良好，死亡1例。稀釋溶液、稀釋濃度、給藥速度等均與ADR相關(guān)。結(jié)論 根據(jù)適應(yīng)癥合理使用并加強(qiáng)ADR監(jiān)測(cè)，確保用藥安全有效。
目的 探討痰熱清注射液臨床使用中不良反應(yīng)（ADR）的特點(diǎn)及規(guī)律，以合理用藥。方法 檢索2003年5月-2013年5月中國(guó)主要科技文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫(kù)，對(duì)ADR資料進(jìn)行回顧性分析，總結(jié)ADR的一般規(guī)律和特點(diǎn)。結(jié)果 獲得文獻(xiàn)48篇56例，其中男性占66.07%、女性占33.93%，男性ADR發(fā)生率高于女性；ADR在各年齡段均有分布，平均年齡（32.6±24.9）歲；10歲以內(nèi)兒童ADR發(fā)生率（35.71%）較高；用藥30 min內(nèi)出現(xiàn)的居多（71.43%）；ADR造成多個(gè)系統(tǒng)–器官損害，類型為過(guò)敏反應(yīng)（51.79%）和皮膚反應(yīng)（30.36%）；55例患者狀態(tài)恢復(fù)正常、預(yù)后良好，死亡1例。稀釋溶液、稀釋濃度、給藥速度等均與ADR相關(guān)。結(jié)論 根據(jù)適應(yīng)癥合理使用并加強(qiáng)ADR監(jiān)測(cè)，確保用藥安全有效。
2014, 37(4):367-374.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.018
摘要:
甘草及其活性成分對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物生殖系統(tǒng)有影響，甘草酸及其甘草黃酮類化合物是甘草呈現(xiàn)該藥理作用的活性成分。甘草酸通過(guò)抑制睪酮生物合成和促進(jìn)睪酮代謝，降低血睪酮水平，還能抗生殖器官炎癥和腫瘤；但其又能抑制磺基轉(zhuǎn)移酶2A1活性和提高5α-甾體還原酶活性，導(dǎo)致臨床上應(yīng)用甘草和甘草酸不一定會(huì)產(chǎn)生血睪酮水平下降。甘草黃酮類化合物屬植物雌激素，在機(jī)體缺乏雌激素時(shí)表現(xiàn)出雌激素樣作用；當(dāng)機(jī)體雌激素水平過(guò)高時(shí)表現(xiàn)為拮抗雌激素作用，是甘草治療痛經(jīng)和生殖器官腫瘤的主要活性成分。
甘草及其活性成分對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物生殖系統(tǒng)有影響，甘草酸及其甘草黃酮類化合物是甘草呈現(xiàn)該藥理作用的活性成分。甘草酸通過(guò)抑制睪酮生物合成和促進(jìn)睪酮代謝，降低血睪酮水平，還能抗生殖器官炎癥和腫瘤；但其又能抑制磺基轉(zhuǎn)移酶2A1活性和提高5α-甾體還原酶活性，導(dǎo)致臨床上應(yīng)用甘草和甘草酸不一定會(huì)產(chǎn)生血睪酮水平下降。甘草黃酮類化合物屬植物雌激素，在機(jī)體缺乏雌激素時(shí)表現(xiàn)出雌激素樣作用；當(dāng)機(jī)體雌激素水平過(guò)高時(shí)表現(xiàn)為拮抗雌激素作用，是甘草治療痛經(jīng)和生殖器官腫瘤的主要活性成分。
2014, 37(4):375-380.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.019
摘要:
京萬(wàn)紅軟膏是20世紀(jì)70年代研發(fā)的一種治療燒傷、潰瘍、外傷等癥的復(fù)方油膏制劑，具有活血解毒、消腫止痛、去腐生肌的功效。經(jīng)過(guò)40年的臨床應(yīng)用與研究，其治療范圍從原有的燒燙傷延伸到多種皮膚損傷病癥，包括皮膚創(chuàng)傷、曬傷、褥瘡、帶狀皰疹、小兒尿布皮炎、痤瘡、放療皮損等。綜述其治療皮膚損傷的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展，為進(jìn)一步推廣應(yīng)用提供依據(jù)。
京萬(wàn)紅軟膏是20世紀(jì)70年代研發(fā)的一種治療燒傷、潰瘍、外傷等癥的復(fù)方油膏制劑，具有活血解毒、消腫止痛、去腐生肌的功效。經(jīng)過(guò)40年的臨床應(yīng)用與研究，其治療范圍從原有的燒燙傷延伸到多種皮膚損傷病癥，包括皮膚創(chuàng)傷、曬傷、褥瘡、帶狀皰疹、小兒尿布皮炎、痤瘡、放療皮損等。綜述其治療皮膚損傷的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展，為進(jìn)一步推廣應(yīng)用提供依據(jù)。
2014, 37(4):381-384.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2014.04.020
摘要:
依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）和套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法不具備靶向性，常發(fā)生3或4級(jí)不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細(xì)胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2 h達(dá)最大血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級(jí)，將成為治療CLL和MCL的新選擇。
依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）和套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法不具備靶向性，常發(fā)生3或4級(jí)不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細(xì)胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2 h達(dá)最大血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級(jí)，將成為治療CLL和MCL的新選擇。
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