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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2017年第40卷第1期文章目次
2017, 40(1):1-4.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.001
摘要:
免疫系統(tǒng)是一個復(fù)雜的、涉及多個器官的系統(tǒng)，自身易受年齡、性別、環(huán)境等多個因素的影響，其正常的生理變異較大，因此在臨床前安全性研究中評估藥物所致的免疫毒性是一個巨大的挑戰(zhàn)。目前，免疫系統(tǒng)的組織形態(tài)學(xué)評價是確定免疫毒性公認的基石。就免疫系統(tǒng)病理學(xué)評價相關(guān)的指導(dǎo)原則，以及胸腺、脾臟、淋巴結(jié)等重要免疫器官的病理學(xué)評價進行簡要論述，以幫助毒性病理學(xué)家準確和一致性評價免疫系統(tǒng)中預(yù)期的或意外的藥物所致的毒性改變。
免疫系統(tǒng)是一個復(fù)雜的、涉及多個器官的系統(tǒng)，自身易受年齡、性別、環(huán)境等多個因素的影響，其正常的生理變異較大，因此在臨床前安全性研究中評估藥物所致的免疫毒性是一個巨大的挑戰(zhàn)。目前，免疫系統(tǒng)的組織形態(tài)學(xué)評價是確定免疫毒性公認的基石。就免疫系統(tǒng)病理學(xué)評價相關(guān)的指導(dǎo)原則，以及胸腺、脾臟、淋巴結(jié)等重要免疫器官的病理學(xué)評價進行簡要論述，以幫助毒性病理學(xué)家準確和一致性評價免疫系統(tǒng)中預(yù)期的或意外的藥物所致的毒性改變。
2017, 40(1):5-10.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.002
摘要:
FDA于2016年5月公布了“使用組織病理學(xué)及其相關(guān)方法支持生物標志物鑒定應(yīng)考慮的問題”指導(dǎo)原則。該指導(dǎo)原則概述了組織病理學(xué)非臨床生物標志物的特點，詳述了這種非臨床生物標志物鑒定中使用組織病理學(xué)方法的科學(xué)標準。本文介紹該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容，期望對我國這方面的研究和監(jiān)管有所幫助。
FDA于2016年5月公布了“使用組織病理學(xué)及其相關(guān)方法支持生物標志物鑒定應(yīng)考慮的問題”指導(dǎo)原則。該指導(dǎo)原則概述了組織病理學(xué)非臨床生物標志物的特點，詳述了這種非臨床生物標志物鑒定中使用組織病理學(xué)方法的科學(xué)標準。本文介紹該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容，期望對我國這方面的研究和監(jiān)管有所幫助。
2017, 40(1):11-19.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.003
摘要:
目的 觀察牛黃中有效成分對大鼠腦缺血再灌注損傷的改善作用，從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激角度探討其作用機制，并對牛黃有效成分的藥效進行比較研究。方法 SD大鼠隨機分成6組：假手術(shù)組、模型組、清開靈（陽性藥，3 mL/kg）組、牛磺酸（25 mg/kg）組、熊去氧膽酸（UDCA，78 mg/kg）組、?；切苋パ跄懰幔═UDCA，100 mg/kg）組，每組10只。制備大腦中動脈閉塞模型，造成大鼠腦缺血再灌注損傷，采用神經(jīng)功能評分法評定神經(jīng)功能缺損，TTC染色法測定腦梗死體積，免疫組化、Western blotting法檢測缺血腦組織中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激相關(guān)蛋白（P-PERK、P-EIF2α、ATF4）的表達情況。結(jié)果 與假手術(shù)組比較，模型組大鼠神經(jīng)功能評分顯著降低（P<0.01）；與模型組比較，清開靈組、UDCA組、TUDCA組神經(jīng)功能評分顯著升高（P<0.05、0.01）。與假手術(shù)組比較，模型組大鼠形成明顯缺血灶（P<0.01）；與模型組比較，各給藥組均能明顯減小腦梗死體積（P<0.01）。與假手術(shù)組比較，模型組海馬區(qū)和皮層區(qū)的P-PERK、P-EIF2α、ATF4的表達明顯升高（P<0.01）；與模型組比較，各給藥組均不同程度的減少了P-PERK、P-EIF2α、ATF4的表達，尤以清開靈、TUDCA的下降最明顯。結(jié)論 牛黃有效成分通過抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激改善大鼠腦缺血再灌注損傷，其中TUDCA的作用優(yōu)于牛磺酸和UDCA。
目的 觀察牛黃中有效成分對大鼠腦缺血再灌注損傷的改善作用，從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激角度探討其作用機制，并對牛黃有效成分的藥效進行比較研究。方法 SD大鼠隨機分成6組：假手術(shù)組、模型組、清開靈（陽性藥，3 mL/kg）組、牛磺酸（25 mg/kg）組、熊去氧膽酸（UDCA，78 mg/kg）組、?；切苋パ跄懰幔═UDCA，100 mg/kg）組，每組10只。制備大腦中動脈閉塞模型，造成大鼠腦缺血再灌注損傷，采用神經(jīng)功能評分法評定神經(jīng)功能缺損，TTC染色法測定腦梗死體積，免疫組化、Western blotting法檢測缺血腦組織中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激相關(guān)蛋白（P-PERK、P-EIF2α、ATF4）的表達情況。結(jié)果 與假手術(shù)組比較，模型組大鼠神經(jīng)功能評分顯著降低（P<0.01）；與模型組比較，清開靈組、UDCA組、TUDCA組神經(jīng)功能評分顯著升高（P<0.05、0.01）。與假手術(shù)組比較，模型組大鼠形成明顯缺血灶（P<0.01）；與模型組比較，各給藥組均能明顯減小腦梗死體積（P<0.01）。與假手術(shù)組比較，模型組海馬區(qū)和皮層區(qū)的P-PERK、P-EIF2α、ATF4的表達明顯升高（P<0.01）；與模型組比較，各給藥組均不同程度的減少了P-PERK、P-EIF2α、ATF4的表達，尤以清開靈、TUDCA的下降最明顯。結(jié)論 牛黃有效成分通過抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激改善大鼠腦缺血再灌注損傷，其中TUDCA的作用優(yōu)于牛磺酸和UDCA。
2017, 40(1):20-27.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.004
摘要:
目的 應(yīng)用三維定量構(gòu)效關(guān)系（3D-QSAR）研究噻唑類衍生物結(jié)構(gòu)的二氫乳清酸脫氫酶抑制活性，為該類藥物的設(shè)計和篩選提供可靠的理論依據(jù)。方法 針對38個以噻唑為基本骨架的二氫乳清酸脫氫酶抑制劑，分別應(yīng)用分子力場分析（CoMFA）和比較分子相似性指數(shù)分析（CoMSIA）2種經(jīng)典的方法進行了三維定量構(gòu)效關(guān)系（3D-QSAR）研究，建立相關(guān)模型，驗證模型的預(yù)測能力，三維等勢圖分析噻唑類衍生物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。結(jié)果 CoMFA模型的交叉驗證系數(shù)q2為0.796，相關(guān)系數(shù)r2為0.978；CoMSIA模型的q2以及r2分別為0.721和0.976；2種模型對化合物的活性預(yù)測與實際值接近；三維等勢圖可以全面直觀的分析化合物結(jié)構(gòu)對其活性的影響。結(jié)論 該3D-QSAR模型三維等勢圖揭示了結(jié)構(gòu)特征與抑制活性的關(guān)系，模型具有較好的預(yù)測能力和較強的穩(wěn)定性，為進一步開發(fā)研究打下了較好的基礎(chǔ)。
目的 應(yīng)用三維定量構(gòu)效關(guān)系（3D-QSAR）研究噻唑類衍生物結(jié)構(gòu)的二氫乳清酸脫氫酶抑制活性，為該類藥物的設(shè)計和篩選提供可靠的理論依據(jù)。方法 針對38個以噻唑為基本骨架的二氫乳清酸脫氫酶抑制劑，分別應(yīng)用分子力場分析（CoMFA）和比較分子相似性指數(shù)分析（CoMSIA）2種經(jīng)典的方法進行了三維定量構(gòu)效關(guān)系（3D-QSAR）研究，建立相關(guān)模型，驗證模型的預(yù)測能力，三維等勢圖分析噻唑類衍生物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。結(jié)果 CoMFA模型的交叉驗證系數(shù)q2為0.796，相關(guān)系數(shù)r2為0.978；CoMSIA模型的q2以及r2分別為0.721和0.976；2種模型對化合物的活性預(yù)測與實際值接近；三維等勢圖可以全面直觀的分析化合物結(jié)構(gòu)對其活性的影響。結(jié)論 該3D-QSAR模型三維等勢圖揭示了結(jié)構(gòu)特征與抑制活性的關(guān)系，模型具有較好的預(yù)測能力和較強的穩(wěn)定性，為進一步開發(fā)研究打下了較好的基礎(chǔ)。
2017, 40(1):28-36.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.005
摘要:
目的 研究鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素及其與不同比例納米二氧化硅（SiO2）的聯(lián)合用藥對人宮頸癌HeLa細胞的體外增殖抑制作用，并探討其機制。方法 采用正硅酸乙酯水解法制備25 nm SiO2樣品，將其進行表面改性后搭載4'-去甲基表鬼臼毒素；MTT法檢測SiO2、鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥（12.500、1.250、0.125 μg/mL納米SiO2分別搭載6.25 μg/mL 4'-去甲基表鬼臼毒素）對HeLa細胞體外增殖的抑制作用；Hoechst 33342染色法檢測25 nm SiO2的細胞相容性、鬼臼毒素和4'-去甲基表鬼臼毒素對細胞凋亡影響；倒置顯微鏡觀察聯(lián)合用藥對細胞形態(tài)的影響；Western blotting技術(shù)檢測4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥對HeLa細胞凋亡相關(guān)蛋白表達的影響。結(jié)果 4'-去甲基表鬼臼毒素對HeLa細胞的增殖抑制作用優(yōu)于鬼臼毒素，聯(lián)合用藥對HeLa細胞的抑制作用優(yōu)于單一4'-去甲基表鬼臼毒素，且0.125 μg/mL納米SiO2搭載6.25 μg/mL 4'-去甲基表鬼臼毒素時，抑制作用最明顯；鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥均可誘導(dǎo)細胞凋亡；4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥可以上調(diào)Bax/Bcl-2比值及Caspase-3、p53、p38的表達水平。結(jié)論 SiO2聯(lián)合用藥對HeLa細胞的增殖抑制作用優(yōu)于單一4'-去甲基表鬼臼毒素，其作用機制可能為，通過影響B(tài)cl-2、Bax、Caspase-3、p53、p38等凋亡相關(guān)蛋白表達誘導(dǎo)細胞凋亡。
目的 研究鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素及其與不同比例納米二氧化硅（SiO2）的聯(lián)合用藥對人宮頸癌HeLa細胞的體外增殖抑制作用，并探討其機制。方法 采用正硅酸乙酯水解法制備25 nm SiO2樣品，將其進行表面改性后搭載4'-去甲基表鬼臼毒素；MTT法檢測SiO2、鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥（12.500、1.250、0.125 μg/mL納米SiO2分別搭載6.25 μg/mL 4'-去甲基表鬼臼毒素）對HeLa細胞體外增殖的抑制作用；Hoechst 33342染色法檢測25 nm SiO2的細胞相容性、鬼臼毒素和4'-去甲基表鬼臼毒素對細胞凋亡影響；倒置顯微鏡觀察聯(lián)合用藥對細胞形態(tài)的影響；Western blotting技術(shù)檢測4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥對HeLa細胞凋亡相關(guān)蛋白表達的影響。結(jié)果 4'-去甲基表鬼臼毒素對HeLa細胞的增殖抑制作用優(yōu)于鬼臼毒素，聯(lián)合用藥對HeLa細胞的抑制作用優(yōu)于單一4'-去甲基表鬼臼毒素，且0.125 μg/mL納米SiO2搭載6.25 μg/mL 4'-去甲基表鬼臼毒素時，抑制作用最明顯；鬼臼毒素、4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥均可誘導(dǎo)細胞凋亡；4'-去甲基表鬼臼毒素和聯(lián)合用藥可以上調(diào)Bax/Bcl-2比值及Caspase-3、p53、p38的表達水平。結(jié)論 SiO2聯(lián)合用藥對HeLa細胞的增殖抑制作用優(yōu)于單一4'-去甲基表鬼臼毒素，其作用機制可能為，通過影響B(tài)cl-2、Bax、Caspase-3、p53、p38等凋亡相關(guān)蛋白表達誘導(dǎo)細胞凋亡。
2017, 40(1):37-41.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.006
摘要:
目的 探討白藜蘆醇（Rsv）對咪喹莫特（IMQ）誘導(dǎo)的銀屑病樣皮膚損傷的改善作用及其作用機制。方法 BALB/c小鼠隨機分為4組：對照組、Rsv組、模型（IMQ）組、Rsv治療（IMQ+Rsv）組，每組6只；涂抹IMQ誘導(dǎo)BALB/c鼠耳部銀屑病樣皮膚損傷模型，連續(xù)8 d，同時涂抹20 mg Rsv予以治療；觀察紅斑及銀屑的多少、游標卡尺測量耳厚度；HE染色觀察組織改變；實時熒光定量（qRT-PCR）檢測組織角蛋白17（K17）、IL-17A、IL-19及IL-23 mRNA表達；Western blotting檢測K17蛋白表達。結(jié)果 與模型組比較，Rsv治療組小鼠紅斑面積明顯減少，表皮鱗屑減少，耳緣厚度顯著降低；HE染色結(jié)果表明，Rsv治療組耳緣組織表皮厚度明顯減輕，炎細胞浸潤減少；與對照組比較，模型組K17、IL-17A、IL-19及IL-23 mRNA水平、K17蛋白表達明顯升高，Rsv治療后K17、IL-17A、IL-19 mRNA水平、K17蛋白表達顯著降低。結(jié)論 白藜蘆醇通過抑制K17及炎癥分子表達，改善IMQ誘導(dǎo)的銀屑病樣皮膚損傷。
目的 探討白藜蘆醇（Rsv）對咪喹莫特（IMQ）誘導(dǎo)的銀屑病樣皮膚損傷的改善作用及其作用機制。方法 BALB/c小鼠隨機分為4組：對照組、Rsv組、模型（IMQ）組、Rsv治療（IMQ+Rsv）組，每組6只；涂抹IMQ誘導(dǎo)BALB/c鼠耳部銀屑病樣皮膚損傷模型，連續(xù)8 d，同時涂抹20 mg Rsv予以治療；觀察紅斑及銀屑的多少、游標卡尺測量耳厚度；HE染色觀察組織改變；實時熒光定量（qRT-PCR）檢測組織角蛋白17（K17）、IL-17A、IL-19及IL-23 mRNA表達；Western blotting檢測K17蛋白表達。結(jié)果 與模型組比較，Rsv治療組小鼠紅斑面積明顯減少，表皮鱗屑減少，耳緣厚度顯著降低；HE染色結(jié)果表明，Rsv治療組耳緣組織表皮厚度明顯減輕，炎細胞浸潤減少；與對照組比較，模型組K17、IL-17A、IL-19及IL-23 mRNA水平、K17蛋白表達明顯升高，Rsv治療后K17、IL-17A、IL-19 mRNA水平、K17蛋白表達顯著降低。結(jié)論 白藜蘆醇通過抑制K17及炎癥分子表達，改善IMQ誘導(dǎo)的銀屑病樣皮膚損傷。
2017, 40(1):42-47.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.007
摘要:
目的 研究姜黃素與甘草次酸單獨、聯(lián)合用藥對肝癌細胞HepG-2增殖的抑制作用，探討姜黃與甘草配伍的合理性和科學(xué)性。方法 不同濃度姜黃素（10.00、5.00、2.50、1.25 μg/mL）、甘草次酸（20.0、10.0、5.0、2.5 μg/mL）及兩者對應(yīng)濃度聯(lián)合應(yīng)用處理肝癌HepG-2細胞不同時間后（8、16、24 h），采用CCK-8法檢測細胞增殖抑制率；姜黃素5 μg/mL、甘草次酸10 μg/mL及兩者聯(lián)合應(yīng)用處理HepG-2細胞24 h后，用流式細胞儀檢測細胞凋亡及細胞周期變化情況。結(jié)果 姜黃素、甘草次酸及聯(lián)合用藥對HepG-2細胞增殖均具有抑制作用，呈劑量相關(guān)性和時間相關(guān)性，且兩藥聯(lián)合呈現(xiàn)相加或增強的作用；姜黃素、甘草次酸均能誘導(dǎo)HepG-2細胞凋亡，聯(lián)合用藥后誘導(dǎo)凋亡作用更強；姜黃素、甘草次酸及聯(lián)合用藥對HepG-2細胞均具有G2期阻滯作用。結(jié)論 聯(lián)合用藥具有比單用姜黃素或甘草次酸更強的抑制HepG-2細胞增殖、誘導(dǎo)細胞凋亡作用，姜黃與甘草配伍具有合理性和科學(xué)性。
目的 研究姜黃素與甘草次酸單獨、聯(lián)合用藥對肝癌細胞HepG-2增殖的抑制作用，探討姜黃與甘草配伍的合理性和科學(xué)性。方法 不同濃度姜黃素（10.00、5.00、2.50、1.25 μg/mL）、甘草次酸（20.0、10.0、5.0、2.5 μg/mL）及兩者對應(yīng)濃度聯(lián)合應(yīng)用處理肝癌HepG-2細胞不同時間后（8、16、24 h），采用CCK-8法檢測細胞增殖抑制率；姜黃素5 μg/mL、甘草次酸10 μg/mL及兩者聯(lián)合應(yīng)用處理HepG-2細胞24 h后，用流式細胞儀檢測細胞凋亡及細胞周期變化情況。結(jié)果 姜黃素、甘草次酸及聯(lián)合用藥對HepG-2細胞增殖均具有抑制作用，呈劑量相關(guān)性和時間相關(guān)性，且兩藥聯(lián)合呈現(xiàn)相加或增強的作用；姜黃素、甘草次酸均能誘導(dǎo)HepG-2細胞凋亡，聯(lián)合用藥后誘導(dǎo)凋亡作用更強；姜黃素、甘草次酸及聯(lián)合用藥對HepG-2細胞均具有G2期阻滯作用。結(jié)論 聯(lián)合用藥具有比單用姜黃素或甘草次酸更強的抑制HepG-2細胞增殖、誘導(dǎo)細胞凋亡作用，姜黃與甘草配伍具有合理性和科學(xué)性。
2017, 40(1):48-53.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.008
摘要:
目的 制備和厚樸酚脂質(zhì)體（HK-Lipsomes），探討其對小鼠乳腺癌細胞（4T1細胞）的體內(nèi)外生長抑制作用。方法 將蛋黃卵磷脂、膽固醇、mPEG2000-DSPE2000、和厚樸酚按照質(zhì)量比3：1：1：1，以注入法制備成和厚樸酚脂質(zhì)體。通過Zetasizer nano ZS測定和厚樸酚脂質(zhì)體的粒徑，透射電鏡觀察和厚樸酚脂質(zhì)體的形態(tài)。用噻唑藍（MTT）比色法評價和厚樸酚脂質(zhì)體對4T1細胞的細胞毒性。建立小鼠4T1乳腺癌腫瘤模型，以紫杉醇注射液為陽性對照，考察腹腔給藥后和厚樸酚脂質(zhì)體對腫瘤的抑制作用。結(jié)果 制備得到的和厚樸酚脂質(zhì)體的平均粒徑為（113.8±0.2）nm，多分散指數(shù)（0.209±0.005），電位為（-30.7±2.4）mV，透射電鏡觀察和厚樸酚脂質(zhì)體為球型。和厚樸酚溶液和脂質(zhì)體對4T1細胞的IC50值分別為（43.74±2.38）μg/mL和（12.52±2.24）μg/mL。和厚樸酚脂質(zhì)體高（60 mg/kg）、中（40 mg/kg）、低（20 mg/kg）劑量組的抑瘤率分別為85.19%、60.95%和37.83%，呈劑量相關(guān)性。結(jié)論 實驗使用較為簡便的制備方法成功制備粒徑較小、包封率高的和厚樸酚脂質(zhì)體。荷瘤小鼠體內(nèi)實驗顯示抑瘤效果良好。
目的 制備和厚樸酚脂質(zhì)體（HK-Lipsomes），探討其對小鼠乳腺癌細胞（4T1細胞）的體內(nèi)外生長抑制作用。方法 將蛋黃卵磷脂、膽固醇、mPEG2000-DSPE2000、和厚樸酚按照質(zhì)量比3：1：1：1，以注入法制備成和厚樸酚脂質(zhì)體。通過Zetasizer nano ZS測定和厚樸酚脂質(zhì)體的粒徑，透射電鏡觀察和厚樸酚脂質(zhì)體的形態(tài)。用噻唑藍（MTT）比色法評價和厚樸酚脂質(zhì)體對4T1細胞的細胞毒性。建立小鼠4T1乳腺癌腫瘤模型，以紫杉醇注射液為陽性對照，考察腹腔給藥后和厚樸酚脂質(zhì)體對腫瘤的抑制作用。結(jié)果 制備得到的和厚樸酚脂質(zhì)體的平均粒徑為（113.8±0.2）nm，多分散指數(shù)（0.209±0.005），電位為（-30.7±2.4）mV，透射電鏡觀察和厚樸酚脂質(zhì)體為球型。和厚樸酚溶液和脂質(zhì)體對4T1細胞的IC50值分別為（43.74±2.38）μg/mL和（12.52±2.24）μg/mL。和厚樸酚脂質(zhì)體高（60 mg/kg）、中（40 mg/kg）、低（20 mg/kg）劑量組的抑瘤率分別為85.19%、60.95%和37.83%，呈劑量相關(guān)性。結(jié)論 實驗使用較為簡便的制備方法成功制備粒徑較小、包封率高的和厚樸酚脂質(zhì)體。荷瘤小鼠體內(nèi)實驗顯示抑瘤效果良好。
2017, 40(1):54-58.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.009
摘要:
目的 研究醋酸齊考諾肽重復(fù)鞘內(nèi)注射給藥的局部刺激性，為鞘內(nèi)注射制劑的局部刺激性評價提供參考。方法 16只新西蘭兔，隨機分為對照組（生理鹽水）和醋酸齊考諾肽組，每組8只，雌雄各半，腰椎穿刺鞘內(nèi)注射給藥，給藥濃度為100 μg/mL，體積為50 μL/只，每天1次，連續(xù)給藥7 d，恢復(fù)14 d。每天觀察動物一般癥狀，并于末次給藥后2 d，每組處死4只動物進行剖檢，取注射部位及前段和后段處腰椎和脊髓進行組織病理學(xué)檢查及刺激性評價，剩余動物于末次給藥后14 d剖檢并進行刺激性評價。結(jié)果 對照組1只動物于給藥第3天麻醉后死亡，其余動物在給藥及恢復(fù)期間未見明顯異常癥狀；末次給藥后2、14 d，各組動物組織病理學(xué)檢查均未見明顯的鞘內(nèi)刺激性反應(yīng)；末次給藥后2 d，注射點見可逆的輕微機械性損傷。結(jié)論 本試驗條件下，與對照組比較，未見醋酸齊考諾肽對腰椎、硬脊膜和脊髓的局部刺激性作用，新西蘭兔可作為鞘內(nèi)注射制劑的局部刺激性評價模型。
目的 研究醋酸齊考諾肽重復(fù)鞘內(nèi)注射給藥的局部刺激性，為鞘內(nèi)注射制劑的局部刺激性評價提供參考。方法 16只新西蘭兔，隨機分為對照組（生理鹽水）和醋酸齊考諾肽組，每組8只，雌雄各半，腰椎穿刺鞘內(nèi)注射給藥，給藥濃度為100 μg/mL，體積為50 μL/只，每天1次，連續(xù)給藥7 d，恢復(fù)14 d。每天觀察動物一般癥狀，并于末次給藥后2 d，每組處死4只動物進行剖檢，取注射部位及前段和后段處腰椎和脊髓進行組織病理學(xué)檢查及刺激性評價，剩余動物于末次給藥后14 d剖檢并進行刺激性評價。結(jié)果 對照組1只動物于給藥第3天麻醉后死亡，其余動物在給藥及恢復(fù)期間未見明顯異常癥狀；末次給藥后2、14 d，各組動物組織病理學(xué)檢查均未見明顯的鞘內(nèi)刺激性反應(yīng)；末次給藥后2 d，注射點見可逆的輕微機械性損傷。結(jié)論 本試驗條件下，與對照組比較，未見醋酸齊考諾肽對腰椎、硬脊膜和脊髓的局部刺激性作用，新西蘭兔可作為鞘內(nèi)注射制劑的局部刺激性評價模型。
2017, 40(1):59-62.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.010
摘要:
目的 建立核磁共振氫譜法測定槲皮素原料藥的絕對含量。方法 以DMSO-d6 為溶劑，馬來酸為內(nèi)標，采集槲皮素和馬來酸混合物的核磁共振氫譜。以槲皮素中化學(xué)位移在δ7.50~7.58和馬來酸化學(xué)位移在δ6.26的質(zhì)子信號峰為定量峰，測定槲皮素的量，并與質(zhì)量平衡法比較。結(jié)果 槲皮素與馬來酸峰的面積比（As/Ar）與其質(zhì)量比（ms/mr）的線性回歸方程為y=2.963 x+0.134 1（r=0.999 3）。測得3批槲皮素的質(zhì)量分數(shù)分別為85.20%、84.93%和85.27%，平均質(zhì)量分數(shù)為85.13%，RSD為0.21%。測定結(jié)果與質(zhì)量平衡法定值基本一致。結(jié)論 所建立的氫核磁共振定量法準確、快速，為質(zhì)量平衡法提供有力佐證。
目的 建立核磁共振氫譜法測定槲皮素原料藥的絕對含量。方法 以DMSO-d6 為溶劑，馬來酸為內(nèi)標，采集槲皮素和馬來酸混合物的核磁共振氫譜。以槲皮素中化學(xué)位移在δ7.50~7.58和馬來酸化學(xué)位移在δ6.26的質(zhì)子信號峰為定量峰，測定槲皮素的量，并與質(zhì)量平衡法比較。結(jié)果 槲皮素與馬來酸峰的面積比（As/Ar）與其質(zhì)量比（ms/mr）的線性回歸方程為y=2.963 x+0.134 1（r=0.999 3）。測得3批槲皮素的質(zhì)量分數(shù)分別為85.20%、84.93%和85.27%，平均質(zhì)量分數(shù)為85.13%，RSD為0.21%。測定結(jié)果與質(zhì)量平衡法定值基本一致。結(jié)論 所建立的氫核磁共振定量法準確、快速，為質(zhì)量平衡法提供有力佐證。
2017, 40(1):63-67.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.011
摘要:
目的 建立測定阿哌沙班原料藥中可能殘留的12種有機溶劑（甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、叔丁基甲醚、二氯甲烷、醋酸乙酯、四氫呋喃、三乙胺、原甲酸三甲酯、嗎啉、N，N-二甲基甲酰胺）的檢測方法。方法 采用頂空氣相色譜法，色譜柱為DB-624毛細管柱（30.0 m×0.53 mm×3.00 μm），載氣為高純度氮氣；頂空溫度為100℃，頂空平衡時間為20 min；柱溫40℃，維持6 min，以20℃/min升至220℃，維持10 min；氫火焰離子化檢測器（FID），進樣口溫度為250℃，檢測器溫度為250℃，體積流量為2.8 mL/min，分流比為5：1。結(jié)果 在考察的濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好（r=0.999 4~0.999 9），12種殘留溶劑均完全分離，精密度試驗RSD值以及被測組分的平均回收率均符合要求。結(jié)論 該氣相色譜法操作簡單，準確度、靈敏度高，可用于檢測阿哌沙班原料藥中殘留的有機溶劑。
目的 建立測定阿哌沙班原料藥中可能殘留的12種有機溶劑（甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、叔丁基甲醚、二氯甲烷、醋酸乙酯、四氫呋喃、三乙胺、原甲酸三甲酯、嗎啉、N，N-二甲基甲酰胺）的檢測方法。方法 采用頂空氣相色譜法，色譜柱為DB-624毛細管柱（30.0 m×0.53 mm×3.00 μm），載氣為高純度氮氣；頂空溫度為100℃，頂空平衡時間為20 min；柱溫40℃，維持6 min，以20℃/min升至220℃，維持10 min；氫火焰離子化檢測器（FID），進樣口溫度為250℃，檢測器溫度為250℃，體積流量為2.8 mL/min，分流比為5：1。結(jié)果 在考察的濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好（r=0.999 4~0.999 9），12種殘留溶劑均完全分離，精密度試驗RSD值以及被測組分的平均回收率均符合要求。結(jié)論 該氣相色譜法操作簡單，準確度、靈敏度高，可用于檢測阿哌沙班原料藥中殘留的有機溶劑。
2017, 40(1):68-74.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.012
摘要:
目的 觀察榮心丸治療兒童病毒性心肌炎（氣陰兩虛或兼心脈瘀阻證）的有效性以及臨床應(yīng)用的安全性。方法 采用隨機、雙盲雙模擬法試驗，從6家中心選擇兒童病毒性心肌炎（氣陰兩虛或兼心脈瘀阻證）患者280例，按3∶1比例分為試驗組210例、對照組70例。試驗組口服榮心丸每次4.5~9 g，3次/d；對照組口服輔酶Q10膠囊每次10~20 mg，2次/d。療程均28 d。觀察治療前后心肌炎癥狀積分和、心電圖、超聲心動圖、心肌酶，以及中醫(yī)證候療效、疾病療效的改善情況。結(jié)果 療后28 d的FAS（PPS）分析結(jié)果顯示，試驗組、對照組的心肌炎癥狀積分和下降均值分別為5.975（6.000）、4.721（4.788），證候療效的總有效率分別為91.62%（90.59%）、70.59%（71.21%），疾病療效的總有效率分別為90.14%（92.08%）、72.06%（72.73%），試驗組高于對照組，組間差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。研究者共報道臨床不良事件3例，經(jīng)研究者判斷，與試驗藥物均不可能有關(guān)，均不屬于藥物不良反應(yīng)。結(jié)論 榮心丸治療兒童病毒性心肌炎（氣陰兩虛或兼心脈瘀阻證）療效優(yōu)于輔酶Q10，并且未提示更高臨床應(yīng)用風(fēng)險。
目的 觀察榮心丸治療兒童病毒性心肌炎（氣陰兩虛或兼心脈瘀阻證）的有效性以及臨床應(yīng)用的安全性。方法 采用隨機、雙盲雙模擬法試驗，從6家中心選擇兒童病毒性心肌炎（氣陰兩虛或兼心脈瘀阻證）患者280例，按3∶1比例分為試驗組210例、對照組70例。試驗組口服榮心丸每次4.5~9 g，3次/d；對照組口服輔酶Q10膠囊每次10~20 mg，2次/d。療程均28 d。觀察治療前后心肌炎癥狀積分和、心電圖、超聲心動圖、心肌酶，以及中醫(yī)證候療效、疾病療效的改善情況。結(jié)果 療后28 d的FAS（PPS）分析結(jié)果顯示，試驗組、對照組的心肌炎癥狀積分和下降均值分別為5.975（6.000）、4.721（4.788），證候療效的總有效率分別為91.62%（90.59%）、70.59%（71.21%），疾病療效的總有效率分別為90.14%（92.08%）、72.06%（72.73%），試驗組高于對照組，組間差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。研究者共報道臨床不良事件3例，經(jīng)研究者判斷，與試驗藥物均不可能有關(guān)，均不屬于藥物不良反應(yīng)。結(jié)論 榮心丸治療兒童病毒性心肌炎（氣陰兩虛或兼心脈瘀阻證）療效優(yōu)于輔酶Q10，并且未提示更高臨床應(yīng)用風(fēng)險。
2017, 40(1):75-78.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.013
摘要:
目的 觀察氣滯胃痛顆粒聯(lián)合雷貝拉唑?qū)Ψ戳餍允彻苎祝≧E）患者胃動力調(diào)節(jié)激素以及炎癥因子的影響，并探討相關(guān)的臨床意義。方法 選取2013年2月－2016年2月北京市昌平區(qū)中醫(yī)院收治的RE患者96例，隨機分為對照組和觀察組，各48例。對照組服用雷貝拉唑鈉腸溶片10 mg/次、2次/d，觀察組在對照組基礎(chǔ)上加用氣滯胃痛顆粒5 g/次、3次/d，均4周為1療程。放射免疫法檢測胃泌素、胃動素表達，酶聯(lián)免疫法測定白介素-17（IL-17）和白介素-23（IL-23）表達。比較兩組治療后有效率和不良反應(yīng)發(fā)生率。結(jié)果 治療前對照組和觀察組的胃泌素和胃動素表達無顯著差異，治療后兩組的表達均顯著升高（P<0.05、0.01），但治療后觀察組的胃泌素和胃動素表達顯著高于對照組（P<0.05）。治療前對照組和觀察組IL-17和IL-23表達無顯著差異，治療后兩組的表達均顯著減低（P<0.05、0.01），但治療后觀察組的IL-17和IL-23表達顯著低于對照組（P<0.05）。觀察組和對照組臨床治療有效率分別為93.8%和81.3%，觀察組有效率顯著高于對照組（P<0.05）。對照組不良反應(yīng)率為10.4%，觀察組的為8.3%，兩組比較無顯著差異。結(jié)論 氣滯胃痛顆粒聯(lián)合雷貝拉唑可以改善反流性食管炎患者胃-食管動力、抑制炎癥反應(yīng)，療效顯著，且使用安全。
目的 觀察氣滯胃痛顆粒聯(lián)合雷貝拉唑?qū)Ψ戳餍允彻苎祝≧E）患者胃動力調(diào)節(jié)激素以及炎癥因子的影響，并探討相關(guān)的臨床意義。方法 選取2013年2月－2016年2月北京市昌平區(qū)中醫(yī)院收治的RE患者96例，隨機分為對照組和觀察組，各48例。對照組服用雷貝拉唑鈉腸溶片10 mg/次、2次/d，觀察組在對照組基礎(chǔ)上加用氣滯胃痛顆粒5 g/次、3次/d，均4周為1療程。放射免疫法檢測胃泌素、胃動素表達，酶聯(lián)免疫法測定白介素-17（IL-17）和白介素-23（IL-23）表達。比較兩組治療后有效率和不良反應(yīng)發(fā)生率。結(jié)果 治療前對照組和觀察組的胃泌素和胃動素表達無顯著差異，治療后兩組的表達均顯著升高（P<0.05、0.01），但治療后觀察組的胃泌素和胃動素表達顯著高于對照組（P<0.05）。治療前對照組和觀察組IL-17和IL-23表達無顯著差異，治療后兩組的表達均顯著減低（P<0.05、0.01），但治療后觀察組的IL-17和IL-23表達顯著低于對照組（P<0.05）。觀察組和對照組臨床治療有效率分別為93.8%和81.3%，觀察組有效率顯著高于對照組（P<0.05）。對照組不良反應(yīng)率為10.4%，觀察組的為8.3%，兩組比較無顯著差異。結(jié)論 氣滯胃痛顆粒聯(lián)合雷貝拉唑可以改善反流性食管炎患者胃-食管動力、抑制炎癥反應(yīng)，療效顯著，且使用安全。
2017, 40(1):79-82.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.014
摘要:
目的 觀察對比帕利哌酮緩釋片與利培酮片對女性首發(fā)精神分裂癥患者糖脂代謝影響。方法 將85例在德陽市精神衛(wèi)生中心治療的女性首發(fā)精神分裂癥患者隨機分為觀察組42例和對照組43例，分別給予帕利哌酮緩釋片和利培酮片單藥治療2個月。治療前后測量體質(zhì)量指數(shù)（BMI）、腰圍、三酰甘油（TG）、總膽固醇（TC）、高密度脂蛋白（HDLC）、低密度脂蛋白（LDLC）、空腹血糖（FPG）、餐后2 h血糖（2 h PG），采用陽性和陰性癥狀量表（PANSS）進行療效評價。結(jié)果 治療前兩組PANSS總分及各因子分（陽性癥狀、陰性癥狀和精神病性分）及治療后兩組PANSS總分及各因子分分別比較，差異均無統(tǒng)計學(xué)意義。與治療前相比，治療后兩組PANSS總分[觀察組（47.94±13.64）分，對照組（49.07±12.56）分]及各因子分均顯著低于治療前PANSS總分[觀察組（86.31±9.21）分，對照組（85.95±9.77）分]及各因子分，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。治療前兩組患者糖、脂各指標比較，差異無統(tǒng)計學(xué)意義。治療后對照組TG、TC、LDLC、BMI和腰圍上升，HDLC降低，與治療前比較，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）；觀察組BMI和腰圍與治療前比較明顯變大，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。觀察組治療后TG、TC、LDLC、BMI和腰圍均顯著低于對照組，HDLC顯著高于對照組，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。兩組FPG、2hPG、SBP和DBP比較，差異無統(tǒng)計學(xué)意義。觀察組患者不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于對照組（P<0.05）。結(jié)論 帕利哌酮緩釋片和利培酮對女性首發(fā)精神分裂癥患者具有相同的療效，但是帕利哌酮緩釋片對女性患者血脂、BMI和腰圍的影響較小，要優(yōu)于利培酮片。
目的 觀察對比帕利哌酮緩釋片與利培酮片對女性首發(fā)精神分裂癥患者糖脂代謝影響。方法 將85例在德陽市精神衛(wèi)生中心治療的女性首發(fā)精神分裂癥患者隨機分為觀察組42例和對照組43例，分別給予帕利哌酮緩釋片和利培酮片單藥治療2個月。治療前后測量體質(zhì)量指數(shù)（BMI）、腰圍、三酰甘油（TG）、總膽固醇（TC）、高密度脂蛋白（HDLC）、低密度脂蛋白（LDLC）、空腹血糖（FPG）、餐后2 h血糖（2 h PG），采用陽性和陰性癥狀量表（PANSS）進行療效評價。結(jié)果 治療前兩組PANSS總分及各因子分（陽性癥狀、陰性癥狀和精神病性分）及治療后兩組PANSS總分及各因子分分別比較，差異均無統(tǒng)計學(xué)意義。與治療前相比，治療后兩組PANSS總分[觀察組（47.94±13.64）分，對照組（49.07±12.56）分]及各因子分均顯著低于治療前PANSS總分[觀察組（86.31±9.21）分，對照組（85.95±9.77）分]及各因子分，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。治療前兩組患者糖、脂各指標比較，差異無統(tǒng)計學(xué)意義。治療后對照組TG、TC、LDLC、BMI和腰圍上升，HDLC降低，與治療前比較，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）；觀察組BMI和腰圍與治療前比較明顯變大，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。觀察組治療后TG、TC、LDLC、BMI和腰圍均顯著低于對照組，HDLC顯著高于對照組，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。兩組FPG、2hPG、SBP和DBP比較，差異無統(tǒng)計學(xué)意義。觀察組患者不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于對照組（P<0.05）。結(jié)論 帕利哌酮緩釋片和利培酮對女性首發(fā)精神分裂癥患者具有相同的療效，但是帕利哌酮緩釋片對女性患者血脂、BMI和腰圍的影響較小，要優(yōu)于利培酮片。
2017, 40(1):83-86.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.015
摘要:
目的 探討復(fù)方嗜酸乳桿菌片聯(lián)合蒙脫石散治療嬰幼兒肺炎抗生素相關(guān)性腹瀉（antibiotic associated diarrhea，AAD）的療效。方法 選取80例AAD患兒，按隨機數(shù)字表法分為兩組，對照組（39例）口服蒙脫石散，觀察組（41例）給予蒙脫石散聯(lián)合嗜酸乳桿菌片，觀察并記錄兩組患者治療后的療效，臨床癥狀緩解情況，免疫功能變化及治療期間不良反應(yīng)發(fā)生情況，評價復(fù)方嗜酸乳桿菌片聯(lián)合蒙脫石散治療AAD的療效。結(jié)果 治療后觀察組有效率明顯高于對照組（P<0.05）。治療后，觀察組退熱時間、糾正脫水時間、止瀉時間均明顯短于對照組（P<0.05）；治療后，觀察組血清免疫球蛋白IgG、IgA水平均明顯上升（P<0.05），T淋巴細胞亞群CD3+、CD4+水平均明顯上升（P<0.05），相比之下，對照組治療前后血清免疫球蛋白和T淋巴細胞亞群無明顯變化。治療期間，兩組均無明顯不良反應(yīng)發(fā)生。結(jié)論 復(fù)方嗜酸乳桿菌片聯(lián)合蒙脫石散對AAD具有較好的治療效果，能迅速改善腹瀉癥狀，提高小兒體內(nèi)免疫球蛋白水平，值得臨床推廣使用。
目的 探討復(fù)方嗜酸乳桿菌片聯(lián)合蒙脫石散治療嬰幼兒肺炎抗生素相關(guān)性腹瀉（antibiotic associated diarrhea，AAD）的療效。方法 選取80例AAD患兒，按隨機數(shù)字表法分為兩組，對照組（39例）口服蒙脫石散，觀察組（41例）給予蒙脫石散聯(lián)合嗜酸乳桿菌片，觀察并記錄兩組患者治療后的療效，臨床癥狀緩解情況，免疫功能變化及治療期間不良反應(yīng)發(fā)生情況，評價復(fù)方嗜酸乳桿菌片聯(lián)合蒙脫石散治療AAD的療效。結(jié)果 治療后觀察組有效率明顯高于對照組（P<0.05）。治療后，觀察組退熱時間、糾正脫水時間、止瀉時間均明顯短于對照組（P<0.05）；治療后，觀察組血清免疫球蛋白IgG、IgA水平均明顯上升（P<0.05），T淋巴細胞亞群CD3+、CD4+水平均明顯上升（P<0.05），相比之下，對照組治療前后血清免疫球蛋白和T淋巴細胞亞群無明顯變化。治療期間，兩組均無明顯不良反應(yīng)發(fā)生。結(jié)論 復(fù)方嗜酸乳桿菌片聯(lián)合蒙脫石散對AAD具有較好的治療效果，能迅速改善腹瀉癥狀，提高小兒體內(nèi)免疫球蛋白水平，值得臨床推廣使用。
2017, 40(1):87-91.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.016
摘要:
目的 對比分析順鉑或奈達鉑與紫醇聯(lián)合治療宮頸癌的療效。方法 選擇2012年2月-2015年12月在寧強縣天津醫(yī)院進行診治的宮頸癌患者160例，按照使用化療藥物的不同分為順鉑組和奈達鉑組。順鉑組采取TP化療方案，奈達鉑組采取TN化療方案，對比兩組的療效、化療不良反應(yīng)、住院時間和治療費用。結(jié)果 順鉑組的有效率為79.26%，與奈達鉑組的82.05%相比無明顯差異；奈達鉑組Ⅰ~Ⅳ級血紅蛋白降低、白細胞減少的發(fā)生率均明顯高于順鉑組（P<0.05），但兩組間Ⅲ~Ⅳ級血紅蛋白降低、血小板和白細胞減少發(fā)生率無明顯差異，奈達鉑組Ⅰ~Ⅳ級和Ⅲ~Ⅳ級惡心、嘔吐發(fā)生率均明顯低于順鉑組（P<0.05）；奈達鉑組患者的住院時間明顯短于順鉑組（P<0.05）；奈達鉑組的治療費用與順鉑組相比無明顯差異。結(jié)論 順鉑或奈達鉑與紫杉醇聯(lián)合應(yīng)用于宮頸癌輔助化療的療效相似，奈達鉑的胃腸道不良反應(yīng)比順鉑更低，骨髓抑制盡管增加但仍可控，采用奈達鉑化療較順鉑縮短了住院時間，且住院費用并無明顯增加，患者更易接受。
目的 對比分析順鉑或奈達鉑與紫醇聯(lián)合治療宮頸癌的療效。方法 選擇2012年2月-2015年12月在寧強縣天津醫(yī)院進行診治的宮頸癌患者160例，按照使用化療藥物的不同分為順鉑組和奈達鉑組。順鉑組采取TP化療方案，奈達鉑組采取TN化療方案，對比兩組的療效、化療不良反應(yīng)、住院時間和治療費用。結(jié)果 順鉑組的有效率為79.26%，與奈達鉑組的82.05%相比無明顯差異；奈達鉑組Ⅰ~Ⅳ級血紅蛋白降低、白細胞減少的發(fā)生率均明顯高于順鉑組（P<0.05），但兩組間Ⅲ~Ⅳ級血紅蛋白降低、血小板和白細胞減少發(fā)生率無明顯差異，奈達鉑組Ⅰ~Ⅳ級和Ⅲ~Ⅳ級惡心、嘔吐發(fā)生率均明顯低于順鉑組（P<0.05）；奈達鉑組患者的住院時間明顯短于順鉑組（P<0.05）；奈達鉑組的治療費用與順鉑組相比無明顯差異。結(jié)論 順鉑或奈達鉑與紫杉醇聯(lián)合應(yīng)用于宮頸癌輔助化療的療效相似，奈達鉑的胃腸道不良反應(yīng)比順鉑更低，骨髓抑制盡管增加但仍可控，采用奈達鉑化療較順鉑縮短了住院時間，且住院費用并無明顯增加，患者更易接受。
2017, 40(1):92-95.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.017
摘要:
目的 探討左西孟旦、米力農(nóng)以及多巴酚丁胺治療急性失代償心力衰竭患者的臨床療效及安全性。方法 收取2013年4月-2016年4月間西安市中心醫(yī)院收治的急性失代償心力衰竭患者336例作為研究對象，根據(jù)入院先后順序依次進入A、B、C組，每組各112例，分別給予左西孟旦、米力農(nóng)和多巴酚丁胺進行治療。對3組患者臨床療效、血流動力學(xué)、血清學(xué)指標以及安全性進行觀察與比較。結(jié)果 A組總有效率（90.18%）明顯高于B組（58.93%）及C組（65.18%），差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。治療后3組患者肺毛細血管楔壓（PCWP）、肺動脈平均壓（PAMP）、右房壓（RAP）及周圍血管阻力（SVR）均較治療前顯著下降，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05），A組PCWP、PAMP及SVR明顯低于B組及C組（P<0.05）。3組治療后RAP差異不顯著。治療后3組患者氨基末端B型利鈉肽原（NT-proBNP）、內(nèi)皮素-1（ET-1）以及去甲腎上腺素（NE）水平均較治療前明顯下降（P<0.05）；A組顯著低于B組及C組（P<0.05）。A組不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于B組及C組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。結(jié)論 左西孟旦治療急性失代償心力衰竭療效及安全性均顯著優(yōu)于米力農(nóng)及多巴酚丁胺，值得臨床推廣應(yīng)用。
目的 探討左西孟旦、米力農(nóng)以及多巴酚丁胺治療急性失代償心力衰竭患者的臨床療效及安全性。方法 收取2013年4月-2016年4月間西安市中心醫(yī)院收治的急性失代償心力衰竭患者336例作為研究對象，根據(jù)入院先后順序依次進入A、B、C組，每組各112例，分別給予左西孟旦、米力農(nóng)和多巴酚丁胺進行治療。對3組患者臨床療效、血流動力學(xué)、血清學(xué)指標以及安全性進行觀察與比較。結(jié)果 A組總有效率（90.18%）明顯高于B組（58.93%）及C組（65.18%），差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。治療后3組患者肺毛細血管楔壓（PCWP）、肺動脈平均壓（PAMP）、右房壓（RAP）及周圍血管阻力（SVR）均較治療前顯著下降，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05），A組PCWP、PAMP及SVR明顯低于B組及C組（P<0.05）。3組治療后RAP差異不顯著。治療后3組患者氨基末端B型利鈉肽原（NT-proBNP）、內(nèi)皮素-1（ET-1）以及去甲腎上腺素（NE）水平均較治療前明顯下降（P<0.05）；A組顯著低于B組及C組（P<0.05）。A組不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于B組及C組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。結(jié)論 左西孟旦治療急性失代償心力衰竭療效及安全性均顯著優(yōu)于米力農(nóng)及多巴酚丁胺，值得臨床推廣應(yīng)用。
2017, 40(1):96-99.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.018
摘要:
目的 研究丁苯酞對老年急性腦梗死的療效及對血清尿酸、C反應(yīng)蛋白和血液流變學(xué)的影響。方法 選擇2015年1月-2015年12月在西安市第一醫(yī)院進行診治的老年急性腦梗死患者86例，隨機分為兩組，對照組采用常規(guī)急性腦梗死對癥治療，觀察組加用丁苯酞膠囊。觀察兩組的美國國立衛(wèi)生研究院卒中量表（NIHSS）評分、Barthel指數(shù)和療效，檢測并比較治療前后兩組患者血清尿酸、C反應(yīng)蛋白、血小板聚集率和血黏稠度。結(jié)果 觀察組的有效率為90.70%，明顯高于對照組的72.09%（P<0.05）；治療后兩組的NIHSS評分、血清尿酸和C反應(yīng)蛋白水平、血小板聚集率和血黏稠度均明顯降低，Barthel指數(shù)明顯升高（P<0.05），且觀察組的變化較對照組更為明顯（P<0.05）。結(jié)論 丁苯酞對老年急性腦梗死患者的療效顯著，能降低患者的血清尿酸、C反應(yīng)蛋白水平和神經(jīng)功能缺損程度，改善其血液流變學(xué)狀態(tài)和生活自理活動能力，具有腦保護作用。
目的 研究丁苯酞對老年急性腦梗死的療效及對血清尿酸、C反應(yīng)蛋白和血液流變學(xué)的影響。方法 選擇2015年1月-2015年12月在西安市第一醫(yī)院進行診治的老年急性腦梗死患者86例，隨機分為兩組，對照組采用常規(guī)急性腦梗死對癥治療，觀察組加用丁苯酞膠囊。觀察兩組的美國國立衛(wèi)生研究院卒中量表（NIHSS）評分、Barthel指數(shù)和療效，檢測并比較治療前后兩組患者血清尿酸、C反應(yīng)蛋白、血小板聚集率和血黏稠度。結(jié)果 觀察組的有效率為90.70%，明顯高于對照組的72.09%（P<0.05）；治療后兩組的NIHSS評分、血清尿酸和C反應(yīng)蛋白水平、血小板聚集率和血黏稠度均明顯降低，Barthel指數(shù)明顯升高（P<0.05），且觀察組的變化較對照組更為明顯（P<0.05）。結(jié)論 丁苯酞對老年急性腦梗死患者的療效顯著，能降低患者的血清尿酸、C反應(yīng)蛋白水平和神經(jīng)功能缺損程度，改善其血液流變學(xué)狀態(tài)和生活自理活動能力，具有腦保護作用。
2017, 40(1):100-103.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.019
摘要:
目的 探討貝伐單抗聯(lián)合多西他賽治療晚期宮頸癌的臨床療效及安全性。方法 收集2011年4月-2016年4月于西安醫(yī)學(xué)院第二附屬醫(yī)院進行治療的晚期宮頸癌患者75例作為研究對象進行回顧性分析，按照治療方法的不同將其分為觀察組43例和對照組32例。對照組患者僅使用多西他賽治療，觀察組在此基礎(chǔ)上加用貝伐單抗。對兩組患者臨床療效、不良反應(yīng)、生活質(zhì)量以及藥物經(jīng)濟學(xué)進行考察與比較。結(jié)果 觀察組總有效率和臨床控制率均顯著高于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。兩組患者在血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)及其他毒副反應(yīng)發(fā)生率方面均無顯著差異。觀察組生活質(zhì)量改善總有效率為83.72%，對照組為62.50%，觀察組顯著高于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。觀察組平均治療費用為（8.3±1.0）萬元，對照組為（1.8±0.6）萬元，觀察組顯著高于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。結(jié)論 貝伐單抗聯(lián)合多西他賽治療晚期宮頸癌臨床療效優(yōu)于多西紫杉醇單藥，但費用高昂，需結(jié)合患者自身情況制定治療方案。
目的 探討貝伐單抗聯(lián)合多西他賽治療晚期宮頸癌的臨床療效及安全性。方法 收集2011年4月-2016年4月于西安醫(yī)學(xué)院第二附屬醫(yī)院進行治療的晚期宮頸癌患者75例作為研究對象進行回顧性分析，按照治療方法的不同將其分為觀察組43例和對照組32例。對照組患者僅使用多西他賽治療，觀察組在此基礎(chǔ)上加用貝伐單抗。對兩組患者臨床療效、不良反應(yīng)、生活質(zhì)量以及藥物經(jīng)濟學(xué)進行考察與比較。結(jié)果 觀察組總有效率和臨床控制率均顯著高于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。兩組患者在血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)及其他毒副反應(yīng)發(fā)生率方面均無顯著差異。觀察組生活質(zhì)量改善總有效率為83.72%，對照組為62.50%，觀察組顯著高于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。觀察組平均治療費用為（8.3±1.0）萬元，對照組為（1.8±0.6）萬元，觀察組顯著高于對照組，差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。結(jié)論 貝伐單抗聯(lián)合多西他賽治療晚期宮頸癌臨床療效優(yōu)于多西紫杉醇單藥，但費用高昂，需結(jié)合患者自身情況制定治療方案。
2017, 40(1):104-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.020
摘要:
目的 探討康柏西普眼內(nèi)注射對糖尿病性視網(wǎng)膜病變行玻璃體切割手術(shù)的影響。方法 選取100例糖尿病視網(wǎng)膜病變患者，按術(shù)前眼內(nèi)是否注射藥物分為兩組，注射組（49例）玻璃體切割術(shù)前7 d眼內(nèi)注射康柏西普，對照組（51例）單純行玻璃體切割術(shù)。通過觀察并記錄患者手術(shù)情況、預(yù)后情況、術(shù)前術(shù)后視力情況，評價康柏西普眼內(nèi)注射對糖尿病性視網(wǎng)膜病變行玻璃體切割手術(shù)的影響。結(jié)果 與對照組相比，注射組所需手術(shù)時間更短（P<0.05），注射組出血眼數(shù)6例，對照組出血眼數(shù)20例，注射組出血眼數(shù)明顯少于對照組（P<0.05）。此外，注射組術(shù)中電凝眼數(shù)、硅油使用眼數(shù)、醫(yī)源性裂孔眼數(shù)均明顯少于對照組（P<0.05）；術(shù)后隨訪1個月，注射組少量出血例數(shù)和大量活動性出血例數(shù)均明顯少于對照組（P<0.05）；術(shù)前兩組視力相比，差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。術(shù)后1個月，兩組視力均明顯提高且注射組視力明顯高于對照組（P<0.05）。結(jié)論 康柏西普眼內(nèi)注射有利于玻璃體切割手術(shù)的進行，可降低手術(shù)難度，縮短手術(shù)時間，減少術(shù)中、術(shù)后出血癥狀，提高患者矯正視力。
目的 探討康柏西普眼內(nèi)注射對糖尿病性視網(wǎng)膜病變行玻璃體切割手術(shù)的影響。方法 選取100例糖尿病視網(wǎng)膜病變患者，按術(shù)前眼內(nèi)是否注射藥物分為兩組，注射組（49例）玻璃體切割術(shù)前7 d眼內(nèi)注射康柏西普，對照組（51例）單純行玻璃體切割術(shù)。通過觀察并記錄患者手術(shù)情況、預(yù)后情況、術(shù)前術(shù)后視力情況，評價康柏西普眼內(nèi)注射對糖尿病性視網(wǎng)膜病變行玻璃體切割手術(shù)的影響。結(jié)果 與對照組相比，注射組所需手術(shù)時間更短（P<0.05），注射組出血眼數(shù)6例，對照組出血眼數(shù)20例，注射組出血眼數(shù)明顯少于對照組（P<0.05）。此外，注射組術(shù)中電凝眼數(shù)、硅油使用眼數(shù)、醫(yī)源性裂孔眼數(shù)均明顯少于對照組（P<0.05）；術(shù)后隨訪1個月，注射組少量出血例數(shù)和大量活動性出血例數(shù)均明顯少于對照組（P<0.05）；術(shù)前兩組視力相比，差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05）。術(shù)后1個月，兩組視力均明顯提高且注射組視力明顯高于對照組（P<0.05）。結(jié)論 康柏西普眼內(nèi)注射有利于玻璃體切割手術(shù)的進行，可降低手術(shù)難度，縮短手術(shù)時間，減少術(shù)中、術(shù)后出血癥狀，提高患者矯正視力。
2017, 40(1):108-111.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.021
摘要:
目的 研究阿托伐他汀聯(lián)合曲美他嗪對冠心病患者心功能和超敏C-反應(yīng)蛋白（hs-CRP）、白介素-6（IL-6）、血漿纖維蛋白（Fib）的影響。方法 選擇2014年1月-2016年1月在咸陽市第一人民醫(yī)院進行診治的冠心病患者120例，隨機分為兩組。觀察組采用阿托伐他汀聯(lián)合曲美他嗪治療，對照組采用曲美他嗪治療，觀察和比較兩組的療效、左心室射血分數(shù)、左心室舒張末期內(nèi)徑、左心室后壁厚度及血清hs-CRP、IL-6、Fib水平。結(jié)果 觀察組的治療有效率為91.67%（55/60），明顯高于對照組的76.67%（46/60）（P<0.05）；兩組的左心室射血分數(shù)、左心室舒張末期內(nèi)徑、左心室后壁厚度均較治療前明顯改善（P<0.05），且觀察組的改善程度明顯優(yōu)于對照組（P<0.05）；兩組的血清hs-CRP、IL-6、Fib水平均明顯降低（P<0.05），且觀察組降低的更為明顯（P<0.05）；兩組不良反應(yīng)發(fā)生率相比無明顯差異。結(jié)論 阿托伐他汀聯(lián)合曲美他嗪治療冠心病患者療效確切，能改善心功能，明顯降低hs-CRP、IL-6、Fib水平，值得臨床應(yīng)用推廣。
目的 研究阿托伐他汀聯(lián)合曲美他嗪對冠心病患者心功能和超敏C-反應(yīng)蛋白（hs-CRP）、白介素-6（IL-6）、血漿纖維蛋白（Fib）的影響。方法 選擇2014年1月-2016年1月在咸陽市第一人民醫(yī)院進行診治的冠心病患者120例，隨機分為兩組。觀察組采用阿托伐他汀聯(lián)合曲美他嗪治療，對照組采用曲美他嗪治療，觀察和比較兩組的療效、左心室射血分數(shù)、左心室舒張末期內(nèi)徑、左心室后壁厚度及血清hs-CRP、IL-6、Fib水平。結(jié)果 觀察組的治療有效率為91.67%（55/60），明顯高于對照組的76.67%（46/60）（P<0.05）；兩組的左心室射血分數(shù)、左心室舒張末期內(nèi)徑、左心室后壁厚度均較治療前明顯改善（P<0.05），且觀察組的改善程度明顯優(yōu)于對照組（P<0.05）；兩組的血清hs-CRP、IL-6、Fib水平均明顯降低（P<0.05），且觀察組降低的更為明顯（P<0.05）；兩組不良反應(yīng)發(fā)生率相比無明顯差異。結(jié)論 阿托伐他汀聯(lián)合曲美他嗪治療冠心病患者療效確切，能改善心功能，明顯降低hs-CRP、IL-6、Fib水平，值得臨床應(yīng)用推廣。
2017, 40(1):112-114,132.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.022
摘要:
目的 探討醫(yī)用臭氧關(guān)節(jié)腔注射聯(lián)合獨一味滴丸治療膝骨關(guān)節(jié)炎的療效。方法 選取80例膝骨關(guān)節(jié)炎患者，隨機分為2組，對照組（39例）口服獨一味滴丸治療，觀察組（41例）在口服獨一味滴丸的基礎(chǔ)上關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射醫(yī)用臭氧，觀察并記錄兩組患者治療后的療效、膝關(guān)節(jié)功能、炎性因子變化情況，評價獨一味滴丸聯(lián)合醫(yī)用臭氧關(guān)節(jié)腔注射治療膝骨關(guān)節(jié)炎的療效。結(jié)果 治療后觀察組有效率明顯高于對照組（P<0.05），觀察組中有38例患者治療后膝關(guān)節(jié)疼痛減輕，壓痛和腫脹癥狀有所緩解，對照組有28例。治療后觀察組在疼痛度、活動度、行走能力評分及美國膝關(guān)節(jié)協(xié)會評分（KSS）總分方面，均明顯高于對照組（P<0.05）；在穩(wěn)定性評分上相比，差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義。治療前，兩組在IL-6、IL-8、TNF-α相比，差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義；治療后，兩組IL-6、IL-8、TNF-α水平均明顯降低（P<0.05），且觀察組在上述指標中均明顯低于對照組（P<0.05）。結(jié)論 醫(yī)用臭氧關(guān)節(jié)腔注射聯(lián)合獨一味滴丸治療膝骨性關(guān)節(jié)炎具有較好的治療作用，能明顯緩解膝關(guān)節(jié)疼痛，提高膝關(guān)節(jié)功能，抗炎作用強，值得臨床推廣使用。
目的 探討醫(yī)用臭氧關(guān)節(jié)腔注射聯(lián)合獨一味滴丸治療膝骨關(guān)節(jié)炎的療效。方法 選取80例膝骨關(guān)節(jié)炎患者，隨機分為2組，對照組（39例）口服獨一味滴丸治療，觀察組（41例）在口服獨一味滴丸的基礎(chǔ)上關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射醫(yī)用臭氧，觀察并記錄兩組患者治療后的療效、膝關(guān)節(jié)功能、炎性因子變化情況，評價獨一味滴丸聯(lián)合醫(yī)用臭氧關(guān)節(jié)腔注射治療膝骨關(guān)節(jié)炎的療效。結(jié)果 治療后觀察組有效率明顯高于對照組（P<0.05），觀察組中有38例患者治療后膝關(guān)節(jié)疼痛減輕，壓痛和腫脹癥狀有所緩解，對照組有28例。治療后觀察組在疼痛度、活動度、行走能力評分及美國膝關(guān)節(jié)協(xié)會評分（KSS）總分方面，均明顯高于對照組（P<0.05）；在穩(wěn)定性評分上相比，差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義。治療前，兩組在IL-6、IL-8、TNF-α相比，差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義；治療后，兩組IL-6、IL-8、TNF-α水平均明顯降低（P<0.05），且觀察組在上述指標中均明顯低于對照組（P<0.05）。結(jié)論 醫(yī)用臭氧關(guān)節(jié)腔注射聯(lián)合獨一味滴丸治療膝骨性關(guān)節(jié)炎具有較好的治療作用，能明顯緩解膝關(guān)節(jié)疼痛，提高膝關(guān)節(jié)功能，抗炎作用強，值得臨床推廣使用。
2017, 40(1):115-118.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.023
摘要:
目的 探究地奧司明和尼美舒利聯(lián)用治療膝關(guān)節(jié)創(chuàng)傷性滑膜炎的臨床療效。方法 選取解放軍第425醫(yī)院收治的符合診斷標準和本研究要求的患者60名，分為3組，聯(lián)合組、尼美舒利組、地奧司明組各20例，聯(lián)合組給予地奧司明和尼美舒利聯(lián)合治療，尼美舒利組予以尼美舒利治療，地奧司明組予以地奧司明治療，均以14 d為1療程。分別對治療前后各組進行膝關(guān)節(jié)VAS、AKS評分、腫脹程度評級，并根據(jù)以上數(shù)據(jù)進行療效判定。結(jié)果 經(jīng)過14 d治療后，3組患者治療后膝關(guān)節(jié)腫脹、疼痛程度均較前有不同程度改善，治療前后差異明顯（P<0.05），且聯(lián)合組的前后差異幅度更大（P<0.05），有效率更高。結(jié)論 地奧司明和尼美舒利分別對創(chuàng)傷性滑膜炎治療均有一定療效，但單獨使用不及兩者聯(lián)合治療療效顯著。聯(lián)合使用可更加明顯的緩解患者的疼痛，阻止病情進展，減輕炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定病情，達到滿意的治療效果。
目的 探究地奧司明和尼美舒利聯(lián)用治療膝關(guān)節(jié)創(chuàng)傷性滑膜炎的臨床療效。方法 選取解放軍第425醫(yī)院收治的符合診斷標準和本研究要求的患者60名，分為3組，聯(lián)合組、尼美舒利組、地奧司明組各20例，聯(lián)合組給予地奧司明和尼美舒利聯(lián)合治療，尼美舒利組予以尼美舒利治療，地奧司明組予以地奧司明治療，均以14 d為1療程。分別對治療前后各組進行膝關(guān)節(jié)VAS、AKS評分、腫脹程度評級，并根據(jù)以上數(shù)據(jù)進行療效判定。結(jié)果 經(jīng)過14 d治療后，3組患者治療后膝關(guān)節(jié)腫脹、疼痛程度均較前有不同程度改善，治療前后差異明顯（P<0.05），且聯(lián)合組的前后差異幅度更大（P<0.05），有效率更高。結(jié)論 地奧司明和尼美舒利分別對創(chuàng)傷性滑膜炎治療均有一定療效，但單獨使用不及兩者聯(lián)合治療療效顯著。聯(lián)合使用可更加明顯的緩解患者的疼痛，阻止病情進展，減輕炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定病情，達到滿意的治療效果。
2017, 40(1):119-124.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.024
摘要:
莪術(shù)來源于姜科姜黃屬植物，能破血祛瘀行氣、消腫止痛，用于治療癥瘕積聚、經(jīng)閉、跌打損傷、瘀腫疼痛等的治療?，F(xiàn)代研究表明莪術(shù)主要含有姜黃素類、莪術(shù)醇、β-欖香烯、莪術(shù)二酮等單體成分，具有很好的抗炎、抗腫瘤等藥理作用。就莪術(shù)中的主要單體成分姜黃素、莪術(shù)醇、β-欖香烯的抗炎、抗腫瘤的作用機制進行綜述，為進一步的新藥研發(fā)及臨床應(yīng)用提供依據(jù)。
莪術(shù)來源于姜科姜黃屬植物，能破血祛瘀行氣、消腫止痛，用于治療癥瘕積聚、經(jīng)閉、跌打損傷、瘀腫疼痛等的治療?，F(xiàn)代研究表明莪術(shù)主要含有姜黃素類、莪術(shù)醇、β-欖香烯、莪術(shù)二酮等單體成分，具有很好的抗炎、抗腫瘤等藥理作用。就莪術(shù)中的主要單體成分姜黃素、莪術(shù)醇、β-欖香烯的抗炎、抗腫瘤的作用機制進行綜述，為進一步的新藥研發(fā)及臨床應(yīng)用提供依據(jù)。
2017, 40(1):125-132.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.025
摘要:
紅景天苷通過促進心肌細胞肌漿網(wǎng)釋放Ca2+，增強心肌收縮力，又可上調(diào)肌漿網(wǎng)鈣泵的表達和下調(diào)鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶的表達，促進Ca2+返回肌漿網(wǎng)，阻滯鈣超載引起的心肌損傷，有利于改善心功能。紅景天苷通過抗氧化和抗炎作用，抑制心臟脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，提高心臟組織的抗氧化酶活性，抑制炎性細胞因子表達和線粒體通透性轉(zhuǎn)換孔開放，阻滯心肌細胞凋亡；也可通過上調(diào)缺氧誘導(dǎo)因子和血管內(nèi)皮生長因子表達，促進缺血心肌血管形成，改善心肌缺血；還通過上調(diào)PGC-1α-NRF-1/NRF-2表達的通路，改善心肌線粒體呼吸功能，最終產(chǎn)生心臟保護作用。基于上述作用機制，紅景天苷可對抗缺氧、缺血、缺血再灌注、力竭運動、化學(xué)品、生物毒素等引起的心臟損傷。
紅景天苷通過促進心肌細胞肌漿網(wǎng)釋放Ca2+，增強心肌收縮力，又可上調(diào)肌漿網(wǎng)鈣泵的表達和下調(diào)鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶的表達，促進Ca2+返回肌漿網(wǎng)，阻滯鈣超載引起的心肌損傷，有利于改善心功能。紅景天苷通過抗氧化和抗炎作用，抑制心臟脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，提高心臟組織的抗氧化酶活性，抑制炎性細胞因子表達和線粒體通透性轉(zhuǎn)換孔開放，阻滯心肌細胞凋亡；也可通過上調(diào)缺氧誘導(dǎo)因子和血管內(nèi)皮生長因子表達，促進缺血心肌血管形成，改善心肌缺血；還通過上調(diào)PGC-1α-NRF-1/NRF-2表達的通路，改善心肌線粒體呼吸功能，最終產(chǎn)生心臟保護作用。基于上述作用機制，紅景天苷可對抗缺氧、缺血、缺血再灌注、力竭運動、化學(xué)品、生物毒素等引起的心臟損傷。
2017, 40(1):133-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2017.01.026
摘要:
糖尿病是一種以高血糖為特征的代謝性疾病，目前常用的口服降糖藥均需要每天服藥，給患者帶來不便。奧格列汀是一個小分子二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，由默克公司研發(fā)，主要用于二型糖尿病的治療，且只需1周服用1次即可，從而提高了患者的順應(yīng)性和堅持性，最終提高了治療效果。介紹了奧格列汀的合成方法、藥理學(xué)、藥物代謝動力學(xué)、臨床研究等信息，為更好地應(yīng)用臨床與研發(fā)類似新藥提供依據(jù)。
糖尿病是一種以高血糖為特征的代謝性疾病，目前常用的口服降糖藥均需要每天服藥，給患者帶來不便。奧格列汀是一個小分子二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，由默克公司研發(fā)，主要用于二型糖尿病的治療，且只需1周服用1次即可，從而提高了患者的順應(yīng)性和堅持性，最終提高了治療效果。介紹了奧格列汀的合成方法、藥理學(xué)、藥物代謝動力學(xué)、臨床研究等信息，為更好地應(yīng)用臨床與研發(fā)類似新藥提供依據(jù)。
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