摘要: 美登木素(Maytansinc)是從高等植物中分離出來(lái)的第一個(gè)安沙大環(huán)內(nèi)酯(Ansam acrolid)抗腫瘤藥物。這個(gè)化合物是由Kupchan S M及其同事于1972年在肯尼亞采集的卵葉美登木(Maytenus-vatus)中發(fā)現(xiàn)的。以后,1977年,Higashide及其同事從諾卡氏菌(Nocardia)發(fā)酵物中分離出來(lái)一個(gè)類似的化合物的復(fù)合物叫作安沙米吐新(Ansa-mitocin)。在美國(guó)一些單位嘗試合成美登木素,CoreyE J于1978年報(bào)告了N—甲基美登木素的全合成包括美登木素的環(huán)系(Maytansinoid ring sy-stem)以及出現(xiàn)在美登木素上的功能團(tuán)(除了其中某兩個(gè)之外)。在國(guó)家抗癌研究所(NCI)的領(lǐng)導(dǎo)下,NCI腫瘤專門小組對(duì)其進(jìn)行了臨床試驗(yàn)的評(píng)價(jià),美登木素顯示出對(duì)鼠的腫瘤有充分的抗癌活性。本文是美登木素臨床前以及臨床研究結(jié)果的摘要。