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2012, 27(4):422-428.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
聚乳酸乙醇酸（PLGA）的降解主要是通過(guò)酯鍵水解，自催化作用和巨噬細(xì)胞吞噬；水解產(chǎn)物為乳酸和乙醇酸，均可代謝分解生成二氧化碳和水，分別通過(guò)肺和腎排出體外，僅有微量的原型聚合物經(jīng)尿液排出，體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。PLGA具有良好的生物相容性和可生物降解性，作為組織工程支架和藥物控釋系統(tǒng)材料是安全的。美國(guó)食品藥品管理局（FDA）已經(jīng)批準(zhǔn)將PLGA作為組織工程細(xì)胞支架和藥物載體，在美國(guó)、日本市場(chǎng)應(yīng)用多年，未見(jiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)報(bào)道。目前國(guó)產(chǎn)PLGA的質(zhì)量和控釋微球藥品的開(kāi)發(fā)研究仍需要提高，尤其是制劑的載藥量、控釋技術(shù)以及穩(wěn)定性技術(shù)。介紹PLGA的生物降解與安全性研究進(jìn)展，為開(kāi)發(fā)PLGA控釋系統(tǒng)提供參考。
聚乳酸乙醇酸（PLGA）的降解主要是通過(guò)酯鍵水解，自催化作用和巨噬細(xì)胞吞噬；水解產(chǎn)物為乳酸和乙醇酸，均可代謝分解生成二氧化碳和水，分別通過(guò)肺和腎排出體外，僅有微量的原型聚合物經(jīng)尿液排出，體內(nèi)沒(méi)有蓄積現(xiàn)象。PLGA具有良好的生物相容性和可生物降解性，作為組織工程支架和藥物控釋系統(tǒng)材料是安全的。美國(guó)食品藥品管理局（FDA）已經(jīng)批準(zhǔn)將PLGA作為組織工程細(xì)胞支架和藥物載體，在美國(guó)、日本市場(chǎng)應(yīng)用多年，未見(jiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)報(bào)道。目前國(guó)產(chǎn)PLGA的質(zhì)量和控釋微球藥品的開(kāi)發(fā)研究仍需要提高，尤其是制劑的載藥量、控釋技術(shù)以及穩(wěn)定性技術(shù)。介紹PLGA的生物降解與安全性研究進(jìn)展，為開(kāi)發(fā)PLGA控釋系統(tǒng)提供參考。
2012, 27(4):323-337.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
中草藥的使用已有數(shù)千年的歷史，對(duì)于各種疾病包括腫瘤的治療都取得了十分寶貴的人體經(jīng)驗(yàn)。豐富的中草藥資源也為尋找新抗癌藥提供了重要的物質(zhì)基礎(chǔ)。從傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論結(jié)合現(xiàn)代科學(xué)發(fā)現(xiàn)從4個(gè)方面闡述了進(jìn)一步從中草藥中發(fā)現(xiàn)新抗癌藥的途徑，以期對(duì)天然產(chǎn)物來(lái)源的新抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)起到一定的啟發(fā)與促進(jìn)作用。這4個(gè)方面分別是：根據(jù)傳統(tǒng)中醫(yī)理論發(fā)現(xiàn)抗癌藥，包括清熱解毒藥、活血化瘀藥、調(diào)節(jié)免疫藥（補(bǔ)氣扶正藥）及有毒中草藥（以毒攻毒）；從近年發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤先導(dǎo)化合物中尋找；通過(guò)普篩或高通量篩選從中草藥提取物中尋找和依據(jù)藥用植物親緣學(xué)的原理尋找。
中草藥的使用已有數(shù)千年的歷史，對(duì)于各種疾病包括腫瘤的治療都取得了十分寶貴的人體經(jīng)驗(yàn)。豐富的中草藥資源也為尋找新抗癌藥提供了重要的物質(zhì)基礎(chǔ)。從傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論結(jié)合現(xiàn)代科學(xué)發(fā)現(xiàn)從4個(gè)方面闡述了進(jìn)一步從中草藥中發(fā)現(xiàn)新抗癌藥的途徑，以期對(duì)天然產(chǎn)物來(lái)源的新抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)起到一定的啟發(fā)與促進(jìn)作用。這4個(gè)方面分別是：根據(jù)傳統(tǒng)中醫(yī)理論發(fā)現(xiàn)抗癌藥，包括清熱解毒藥、活血化瘀藥、調(diào)節(jié)免疫藥（補(bǔ)氣扶正藥）及有毒中草藥（以毒攻毒）；從近年發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤先導(dǎo)化合物中尋找；通過(guò)普篩或高通量篩選從中草藥提取物中尋找和依據(jù)藥用植物親緣學(xué)的原理尋找。
2011, 26(5):349-352.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
蟲草素是從蛹蟲草Cordyceps militari中分離的核苷類抗生素，并已成功地從人工培育的蛹蟲草子實(shí)體中提取到，質(zhì)量分?jǐn)?shù)98%以上。蟲草素不僅具有抗腫瘤、抗白血病、免疫調(diào)節(jié)等作用，還具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多種生物活性和藥理作用。近年來(lái)蟲草素已引起國(guó)內(nèi)外研究人員的極大關(guān)注，主要對(duì)蟲草素的生物活性和藥理作用研究概況進(jìn)行綜述。
蟲草素是從蛹蟲草Cordyceps militari中分離的核苷類抗生素，并已成功地從人工培育的蛹蟲草子實(shí)體中提取到，質(zhì)量分?jǐn)?shù)98%以上。蟲草素不僅具有抗腫瘤、抗白血病、免疫調(diào)節(jié)等作用，還具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多種生物活性和藥理作用。近年來(lái)蟲草素已引起國(guó)內(nèi)外研究人員的極大關(guān)注，主要對(duì)蟲草素的生物活性和藥理作用研究概況進(jìn)行綜述。
2012, 27(4):414-417.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
在新藥研發(fā)早期階段，將候選化合物成鹽是一種重要手段，可改善候選化合物的理化性質(zhì)，如溶解度、結(jié)晶度、吸濕性、熔點(diǎn)和固態(tài)穩(wěn)定性等。藥物鹽型的篩選首先從反離子的選擇開(kāi)始，然后篩選結(jié)晶條件制備其相應(yīng)的鹽型，最后根據(jù)結(jié)晶度、熔點(diǎn)、吸濕性、物理化學(xué)穩(wěn)定性和晶型等因素確定藥物的最終鹽型。藥物鹽型的篩選對(duì)選擇具有適宜藥學(xué)性質(zhì)的固態(tài)劑型有重要的指導(dǎo)作用。
在新藥研發(fā)早期階段，將候選化合物成鹽是一種重要手段，可改善候選化合物的理化性質(zhì)，如溶解度、結(jié)晶度、吸濕性、熔點(diǎn)和固態(tài)穩(wěn)定性等。藥物鹽型的篩選首先從反離子的選擇開(kāi)始，然后篩選結(jié)晶條件制備其相應(yīng)的鹽型，最后根據(jù)結(jié)晶度、熔點(diǎn)、吸濕性、物理化學(xué)穩(wěn)定性和晶型等因素確定藥物的最終鹽型。藥物鹽型的篩選對(duì)選擇具有適宜藥學(xué)性質(zhì)的固態(tài)劑型有重要的指導(dǎo)作用。
2012, 27(1):52-59.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
乳香為橄欖科植物乳香樹(shù)或同屬植物的膠狀樹(shù)脂，主要含有五環(huán)三萜、四環(huán)三萜、大環(huán)二萜等萜類和多種揮發(fā)油類成分。研究表明藥用乳香具有抗炎、抗腫瘤、抗哮喘、抗氧化等藥理活性，有潛在的藥用價(jià)值。綜述了乳香化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展，為乳香的進(jìn)一步研究提供參考。
乳香為橄欖科植物乳香樹(shù)或同屬植物的膠狀樹(shù)脂，主要含有五環(huán)三萜、四環(huán)三萜、大環(huán)二萜等萜類和多種揮發(fā)油類成分。研究表明藥用乳香具有抗炎、抗腫瘤、抗哮喘、抗氧化等藥理活性，有潛在的藥用價(jià)值。綜述了乳香化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展，為乳香的進(jìn)一步研究提供參考。
2011, 26(5):397-402.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
設(shè)計(jì)并制備吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片劑。方法 通過(guò)單因素考察和正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，以釋放度為指標(biāo)篩選優(yōu)化處方。結(jié)果 以微晶纖維素（MCC）、可壓性淀粉、乳糖、氯化鈉、羥丙基甲基纖維素（HPMC）K4M、十二烷基硫酸鈉為片芯材料；以醋酸纖維素、聚乙二醇（PEG）400、鄰苯二甲酸二乙酯（DEP）的丙酮溶液為包衣液，制備了吲達(dá)帕胺微孔滲透泵控釋片。16 h累積釋放率達(dá)到90%，體外釋藥行為符合零級(jí)釋藥模型，r=0.995 9。結(jié)論 該處方工藝簡(jiǎn)單、有效、重現(xiàn)性好，制得的吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片可達(dá)到理想的控釋效果。
設(shè)計(jì)并制備吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片劑。方法 通過(guò)單因素考察和正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，以釋放度為指標(biāo)篩選優(yōu)化處方。結(jié)果 以微晶纖維素（MCC）、可壓性淀粉、乳糖、氯化鈉、羥丙基甲基纖維素（HPMC）K4M、十二烷基硫酸鈉為片芯材料；以醋酸纖維素、聚乙二醇（PEG）400、鄰苯二甲酸二乙酯（DEP）的丙酮溶液為包衣液，制備了吲達(dá)帕胺微孔滲透泵控釋片。16 h累積釋放率達(dá)到90%，體外釋藥行為符合零級(jí)釋藥模型，r=0.995 9。結(jié)論 該處方工藝簡(jiǎn)單、有效、重現(xiàn)性好，制得的吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片可達(dá)到理想的控釋效果。
2018, 33(11):3007-3010.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2018.11.054
摘要:
目的 探討婦樂(lè)片聯(lián)合氟羅沙星治療慢性盆腔炎的臨床療效。方法 選取濟(jì)源市中醫(yī)院2016年3月-2018年3月收治的慢性盆腔炎患者114例，隨機(jī)分成對(duì)照組和治療組，每組各57例。對(duì)照組口服氟羅沙星膠囊，0.2 g/次，1次/d；治療組在對(duì)照組的基礎(chǔ)上口服婦樂(lè)片，5片/次，2次/d，兩組均連續(xù)服用3周。觀察兩組患者臨床療效，同時(shí)比較治療前后兩組患者包塊直徑和盆腔積液深度、血清粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF）和轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1（TGF-β1）水平及臨床癥狀積分。結(jié)果 治療后，對(duì)照組臨床有效率為73.68%，顯著低于治療組的92.98%，兩組比較差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。治療后，兩組包塊直徑、盆腔積液深度明顯減小（P<0.05），且治療后治療組明顯小于對(duì)照組（P<0.05）。治療后，兩組血清GM-CSF水平明顯降低（P<0.05），血清TGF-β1水平明顯升高（P<0.05），且治療后治療組GM-CSF和TGF-β1水平明顯優(yōu)于對(duì)照組（P<0.05）。治療后，兩組患者臨床癥狀積分顯著降低（P<0.05），且治療組臨床癥狀積分明顯低于對(duì)照組（P<0.05）。結(jié)論 婦樂(lè)片聯(lián)合氟羅沙星治療慢性盆腔炎患者臨床療效確切，可顯著緩解患者臨床癥狀，且安全性較高。
目的 探討婦樂(lè)片聯(lián)合氟羅沙星治療慢性盆腔炎的臨床療效。方法 選取濟(jì)源市中醫(yī)院2016年3月-2018年3月收治的慢性盆腔炎患者114例，隨機(jī)分成對(duì)照組和治療組，每組各57例。對(duì)照組口服氟羅沙星膠囊，0.2 g/次，1次/d；治療組在對(duì)照組的基礎(chǔ)上口服婦樂(lè)片，5片/次，2次/d，兩組均連續(xù)服用3周。觀察兩組患者臨床療效，同時(shí)比較治療前后兩組患者包塊直徑和盆腔積液深度、血清粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF）和轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1（TGF-β1）水平及臨床癥狀積分。結(jié)果 治療后，對(duì)照組臨床有效率為73.68%，顯著低于治療組的92.98%，兩組比較差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。治療后，兩組包塊直徑、盆腔積液深度明顯減小（P<0.05），且治療后治療組明顯小于對(duì)照組（P<0.05）。治療后，兩組血清GM-CSF水平明顯降低（P<0.05），血清TGF-β1水平明顯升高（P<0.05），且治療后治療組GM-CSF和TGF-β1水平明顯優(yōu)于對(duì)照組（P<0.05）。治療后，兩組患者臨床癥狀積分顯著降低（P<0.05），且治療組臨床癥狀積分明顯低于對(duì)照組（P<0.05）。結(jié)論 婦樂(lè)片聯(lián)合氟羅沙星治療慢性盆腔炎患者臨床療效確切，可顯著緩解患者臨床癥狀，且安全性較高。
2011, 26(1):10-24.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
摘 要：靜脈血栓形成及栓塞是嚴(yán)重危害人類健康的疾病，是繼急性冠脈綜合征與腦卒中之后第三大心血管疾病。隨著對(duì)凝血與血栓形成機(jī)制、靜脈栓塞發(fā)病機(jī)制，及普通肝素、低相對(duì)分子質(zhì)量肝素、華法林等傳統(tǒng)用藥研究與了解的進(jìn)一步深入，以凝血因子靶點(diǎn)Ⅹa、Ⅱa、Ⅸa，以及Ⅲ（TF）/Ⅶa特異性抑制為基礎(chǔ)的新抗凝藥物研發(fā)取得了很大進(jìn)展。同時(shí)，理想的抗凝藥物標(biāo)準(zhǔn)為新型藥物研發(fā)提出了更高的要求，靶點(diǎn)選擇、獲益與風(fēng)險(xiǎn)、效應(yīng)與毒性評(píng)價(jià)等許多問(wèn)題更值得關(guān)注。綜述靜脈血栓形成原因與機(jī)制，傳統(tǒng)用藥，以及新藥研發(fā)靶點(diǎn)與研發(fā)進(jìn)展、研發(fā)注意事項(xiàng)。
摘 要：靜脈血栓形成及栓塞是嚴(yán)重危害人類健康的疾病，是繼急性冠脈綜合征與腦卒中之后第三大心血管疾病。隨著對(duì)凝血與血栓形成機(jī)制、靜脈栓塞發(fā)病機(jī)制，及普通肝素、低相對(duì)分子質(zhì)量肝素、華法林等傳統(tǒng)用藥研究與了解的進(jìn)一步深入，以凝血因子靶點(diǎn)Ⅹa、Ⅱa、Ⅸa，以及Ⅲ（TF）/Ⅶa特異性抑制為基礎(chǔ)的新抗凝藥物研發(fā)取得了很大進(jìn)展。同時(shí)，理想的抗凝藥物標(biāo)準(zhǔn)為新型藥物研發(fā)提出了更高的要求，靶點(diǎn)選擇、獲益與風(fēng)險(xiǎn)、效應(yīng)與毒性評(píng)價(jià)等許多問(wèn)題更值得關(guān)注。綜述靜脈血栓形成原因與機(jī)制，傳統(tǒng)用藥，以及新藥研發(fā)靶點(diǎn)與研發(fā)進(jìn)展、研發(fā)注意事項(xiàng)。
2018, 33(1):193-196.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2018.01.043
摘要:
維利西呱是一種口服的可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶激活劑，用于治療惡性慢性心力衰竭和左心室射血分?jǐn)?shù)（LVEF）降低的患者。其通過(guò)一氧化氮–環(huán)鳥(niǎo)苷酸–蛋白激酶（NO-cGMP-PK）信號(hào)通路新機(jī)制，改善心肌收縮性，從而治療心力衰竭。臨床研究表明，維利西呱對(duì)慢性心力衰竭和LVEF降低的患者雖不能顯著改善12周后NT-proBNP水平，但有降低NT-proBNP水平，改善LVEF和降低不良反應(yīng)事件的趨勢(shì)，同時(shí)該藥物耐受性較好，具有很好的安全性。
維利西呱是一種口服的可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶激活劑，用于治療惡性慢性心力衰竭和左心室射血分?jǐn)?shù)（LVEF）降低的患者。其通過(guò)一氧化氮–環(huán)鳥(niǎo)苷酸–蛋白激酶（NO-cGMP-PK）信號(hào)通路新機(jī)制，改善心肌收縮性，從而治療心力衰竭。臨床研究表明，維利西呱對(duì)慢性心力衰竭和LVEF降低的患者雖不能顯著改善12周后NT-proBNP水平，但有降低NT-proBNP水平，改善LVEF和降低不良反應(yīng)事件的趨勢(shì)，同時(shí)該藥物耐受性較好，具有很好的安全性。
2012, 27(2):150-154.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
藥物中的雜質(zhì)是否能被全面準(zhǔn)確地控制，直接關(guān)系到藥品的質(zhì)量可控與安全性。《中國(guó)藥典》多采用主成分自身對(duì)照法規(guī)定有關(guān)物質(zhì)的限度，而國(guó)外藥典中多用到雜質(zhì)對(duì)照品進(jìn)行檢測(cè)，這也就要求雜質(zhì)對(duì)照品符合一定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)后方可使用。對(duì)照品的標(biāo)定中常涉及的項(xiàng)目包括純度測(cè)定、結(jié)構(gòu)確證、含量測(cè)定等，考慮到雜質(zhì)對(duì)照品的微量性，標(biāo)定時(shí)選擇合適的分析方法十分重要，如進(jìn)行純度測(cè)定可使用高效液相色譜法、差示掃描量熱法等試樣用量少的分析儀器。
藥物中的雜質(zhì)是否能被全面準(zhǔn)確地控制，直接關(guān)系到藥品的質(zhì)量可控與安全性。《中國(guó)藥典》多采用主成分自身對(duì)照法規(guī)定有關(guān)物質(zhì)的限度，而國(guó)外藥典中多用到雜質(zhì)對(duì)照品進(jìn)行檢測(cè)，這也就要求雜質(zhì)對(duì)照品符合一定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)后方可使用。對(duì)照品的標(biāo)定中常涉及的項(xiàng)目包括純度測(cè)定、結(jié)構(gòu)確證、含量測(cè)定等，考慮到雜質(zhì)對(duì)照品的微量性，標(biāo)定時(shí)選擇合適的分析方法十分重要，如進(jìn)行純度測(cè)定可使用高效液相色譜法、差示掃描量熱法等試樣用量少的分析儀器。
2010, 25(5):340-344.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
摘 要：生物酶解技術(shù)是基于酶解作用能選擇性地破壞植物細(xì)胞壁，從而使植物細(xì)胞內(nèi)的成分更容易溶解、擴(kuò)散的原理而應(yīng)用于中藥有效成分提取的新技術(shù)，具有成分浸出率高、減少熱敏成分降解、成本低廉、無(wú)需特殊設(shè)備就能完成等優(yōu)勢(shì)，且有大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。該技術(shù)已經(jīng)廣泛用于多糖、生物堿、黃酮、皂苷、蛋白質(zhì)、有機(jī)酸等中藥有效成分的提取中，與傳統(tǒng)提取技術(shù)相比具有明顯的優(yōu)勢(shì)。綜述了近年來(lái)生物酶解技術(shù)在多糖、生物堿、黃酮類、皂苷類、有機(jī)酸類、蛋白質(zhì)及肽類等中藥成分提取中的應(yīng)用。
摘 要：生物酶解技術(shù)是基于酶解作用能選擇性地破壞植物細(xì)胞壁，從而使植物細(xì)胞內(nèi)的成分更容易溶解、擴(kuò)散的原理而應(yīng)用于中藥有效成分提取的新技術(shù)，具有成分浸出率高、減少熱敏成分降解、成本低廉、無(wú)需特殊設(shè)備就能完成等優(yōu)勢(shì)，且有大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。該技術(shù)已經(jīng)廣泛用于多糖、生物堿、黃酮、皂苷、蛋白質(zhì)、有機(jī)酸等中藥有效成分的提取中，與傳統(tǒng)提取技術(shù)相比具有明顯的優(yōu)勢(shì)。綜述了近年來(lái)生物酶解技術(shù)在多糖、生物堿、黃酮類、皂苷類、有機(jī)酸類、蛋白質(zhì)及肽類等中藥成分提取中的應(yīng)用。
2012, 27(5):530-535.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
苦杏仁苷為傳統(tǒng)中藥苦杏仁中的有效成分之一，廣泛存在于薔薇科植物的種子中。從抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗腎間質(zhì)纖維化、抗肺纖維化、抗高氧誘導(dǎo)肺損傷、免疫抑制、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎以及抗?jié)?個(gè)方面概括苦杏仁苷的藥理作用，以期為科技工作者對(duì)苦杏仁苷進(jìn)一步的研究提供參考。
苦杏仁苷為傳統(tǒng)中藥苦杏仁中的有效成分之一，廣泛存在于薔薇科植物的種子中。從抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗腎間質(zhì)纖維化、抗肺纖維化、抗高氧誘導(dǎo)肺損傷、免疫抑制、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎以及抗?jié)?個(gè)方面概括苦杏仁苷的藥理作用，以期為科技工作者對(duì)苦杏仁苷進(jìn)一步的研究提供參考。
2011, 26(1):33-35.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
摘 要：甘草酸在體內(nèi)水解成甘草次酸，因此甘草酸是甘草次酸的前體藥物，而甘草次酸的藥理作用強(qiáng)于甘草酸。甘草次酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于甾體激素。甘草次酸和甘草酸是甾體激素代謝失活酶抑制劑，可提高內(nèi)源性和外源性糖皮質(zhì)激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作為配體，與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，由于甘草次酸和甘草酸的糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)活性遠(yuǎn)低于糖皮質(zhì)激素，因此是糖皮質(zhì)激素受體的部分激動(dòng)拮抗劑。臨床上可將甘草酸作為弱糖皮質(zhì)激素樣藥物應(yīng)用，不僅增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的作用，而且拮抗大劑量糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。
摘 要：甘草酸在體內(nèi)水解成甘草次酸，因此甘草酸是甘草次酸的前體藥物，而甘草次酸的藥理作用強(qiáng)于甘草酸。甘草次酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于甾體激素。甘草次酸和甘草酸是甾體激素代謝失活酶抑制劑，可提高內(nèi)源性和外源性糖皮質(zhì)激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作為配體，與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，由于甘草次酸和甘草酸的糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)活性遠(yuǎn)低于糖皮質(zhì)激素，因此是糖皮質(zhì)激素受體的部分激動(dòng)拮抗劑。臨床上可將甘草酸作為弱糖皮質(zhì)激素樣藥物應(yīng)用，不僅增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的作用，而且拮抗大劑量糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。
2012, 27(3):185-191.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
生物制藥是近年來(lái)醫(yī)藥行業(yè)中增長(zhǎng)最迅速的行業(yè)之一，治療性抗體作為生物藥物中最耀眼的明珠已成為生物制藥的最大產(chǎn)品類別，約占生物制藥的35%?？贵w藥物在治療以腫瘤為主的人類多種疾病方面起著重要作用。2011年，全球抗體藥物的銷售額達(dá)到480億美元。我國(guó)當(dāng)前正處在抗體藥物快速發(fā)展階段，目前SFDA共批準(zhǔn)了17種單抗。預(yù)計(jì)到2015年，我國(guó)抗體銷售額將達(dá)到325～650億元。從產(chǎn)品來(lái)看，雖然我國(guó)已經(jīng)有所突破，但數(shù)量和類型上，與國(guó)外的抗體藥物還有很大差距。隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展，抗體藥物的市場(chǎng)前景將會(huì)越來(lái)越廣泛。
生物制藥是近年來(lái)醫(yī)藥行業(yè)中增長(zhǎng)最迅速的行業(yè)之一，治療性抗體作為生物藥物中最耀眼的明珠已成為生物制藥的最大產(chǎn)品類別，約占生物制藥的35%?？贵w藥物在治療以腫瘤為主的人類多種疾病方面起著重要作用。2011年，全球抗體藥物的銷售額達(dá)到480億美元。我國(guó)當(dāng)前正處在抗體藥物快速發(fā)展階段，目前SFDA共批準(zhǔn)了17種單抗。預(yù)計(jì)到2015年，我國(guó)抗體銷售額將達(dá)到325～650億元。從產(chǎn)品來(lái)看，雖然我國(guó)已經(jīng)有所突破，但數(shù)量和類型上，與國(guó)外的抗體藥物還有很大差距。隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展，抗體藥物的市場(chǎng)前景將會(huì)越來(lái)越廣泛。
2012, 27(3):287-291.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
口腔速溶膜劑（oral fast dissolving films，OFDF）是口腔黏膜給藥系統(tǒng)中一個(gè)新劑型，表現(xiàn)出的許多優(yōu)點(diǎn)引起廣泛的關(guān)注，許多制藥公司都將快速溶解技術(shù)作為一個(gè)研究重點(diǎn)。OFDF制劑的生產(chǎn)制備方法主要有溶劑澆鑄法和熱熔擠壓法。目前該制劑產(chǎn)品涉及食品、藥品領(lǐng)域，既有治療口腔疾病的局部藥膜，也有發(fā)揮全身作用的藥膜，由于其獨(dú)特的劑型優(yōu)勢(shì)，許多大公司對(duì)此產(chǎn)生濃厚的興趣，將某些藥物進(jìn)行劑型轉(zhuǎn)換來(lái)延長(zhǎng)專利期是目前研究的熱點(diǎn)。
口腔速溶膜劑（oral fast dissolving films，OFDF）是口腔黏膜給藥系統(tǒng)中一個(gè)新劑型，表現(xiàn)出的許多優(yōu)點(diǎn)引起廣泛的關(guān)注，許多制藥公司都將快速溶解技術(shù)作為一個(gè)研究重點(diǎn)。OFDF制劑的生產(chǎn)制備方法主要有溶劑澆鑄法和熱熔擠壓法。目前該制劑產(chǎn)品涉及食品、藥品領(lǐng)域，既有治療口腔疾病的局部藥膜，也有發(fā)揮全身作用的藥膜，由于其獨(dú)特的劑型優(yōu)勢(shì)，許多大公司對(duì)此產(chǎn)生濃厚的興趣，將某些藥物進(jìn)行劑型轉(zhuǎn)換來(lái)延長(zhǎng)專利期是目前研究的熱點(diǎn)。
2011, 26(3):212-215.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
馬齒莧為常見(jiàn)野菜和中藥，作為藥食兩用植物在中國(guó)有廣泛的分布與應(yīng)用。其含有黃酮類、萜類、香豆素類、生物堿類、揮發(fā)油類和多糖等化學(xué)成分，其提取物或有效部位具有抑菌、抗病毒、抗腫瘤、調(diào)血脂、降血糖等藥理作用。綜述近3年來(lái)有關(guān)馬齒莧中的酰胺及其苷類、有機(jī)酸與氨基酸類、黃酮等化學(xué)成分，以及保肝、抑制痢疾桿菌、抗缺氧、抗氧化、抗心律失常、抗腫瘤等藥理作用的最新研究進(jìn)展，為進(jìn)一步的研究開(kāi)發(fā)提供參考。
馬齒莧為常見(jiàn)野菜和中藥，作為藥食兩用植物在中國(guó)有廣泛的分布與應(yīng)用。其含有黃酮類、萜類、香豆素類、生物堿類、揮發(fā)油類和多糖等化學(xué)成分，其提取物或有效部位具有抑菌、抗病毒、抗腫瘤、調(diào)血脂、降血糖等藥理作用。綜述近3年來(lái)有關(guān)馬齒莧中的酰胺及其苷類、有機(jī)酸與氨基酸類、黃酮等化學(xué)成分，以及保肝、抑制痢疾桿菌、抗缺氧、抗氧化、抗心律失常、抗腫瘤等藥理作用的最新研究進(jìn)展，為進(jìn)一步的研究開(kāi)發(fā)提供參考。
2011, 26(4):245-250.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
目前抗血管生成治療是抗腫瘤研究的熱點(diǎn)。血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）是刺激血管生成的重要因子之一，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）在腫瘤新生血管中高表達(dá)，因此成為腫瘤靶向治療的理想靶點(diǎn)。以VEGF、VEGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物除了常見(jiàn)的單克隆抗體藥物阿伐斯汀外，小分子抑制劑舒尼替尼、索拉非尼等也已經(jīng)廣泛使用；另外，一些具有上市潛力的藥物，如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得關(guān)注。已上市和正在進(jìn)行臨床研究的VEGFR小分子抑制劑按結(jié)構(gòu)大致分為6類：喹啉及喹唑啉類、噠嗪類、吲唑類、咪唑和吡咯嘧啶類、吲哚類和其他結(jié)構(gòu)等。對(duì)VEGF、VEGFR的生物學(xué)功能，其代表性的小分子抑制劑研究進(jìn)行綜述。
目前抗血管生成治療是抗腫瘤研究的熱點(diǎn)。血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）是刺激血管生成的重要因子之一，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）在腫瘤新生血管中高表達(dá)，因此成為腫瘤靶向治療的理想靶點(diǎn)。以VEGF、VEGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物除了常見(jiàn)的單克隆抗體藥物阿伐斯汀外，小分子抑制劑舒尼替尼、索拉非尼等也已經(jīng)廣泛使用；另外，一些具有上市潛力的藥物，如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得關(guān)注。已上市和正在進(jìn)行臨床研究的VEGFR小分子抑制劑按結(jié)構(gòu)大致分為6類：喹啉及喹唑啉類、噠嗪類、吲唑類、咪唑和吡咯嘧啶類、吲哚類和其他結(jié)構(gòu)等。對(duì)VEGF、VEGFR的生物學(xué)功能，其代表性的小分子抑制劑研究進(jìn)行綜述。
2020, 35(11):2283-2287.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2020.11.035
摘要:
炎癥反應(yīng)是機(jī)體常見(jiàn)的生理、病理活動(dòng)，炎癥小體在該反應(yīng)中發(fā)揮重要調(diào)控作用。核苷酸結(jié)合寡聚化結(jié)構(gòu)域樣受體蛋白3（NOD-like receptor protein 3，NLRP3）是炎癥小體中關(guān)鍵的調(diào)控蛋白之一。研究發(fā)現(xiàn)激活NLRP3的刺激因子及其相關(guān)分子調(diào)控信號(hào)通路與多種疾病的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)，并越來(lái)越受到廣泛關(guān)注，是臨床藥物研究開(kāi)發(fā)的前沿?zé)狳c(diǎn)方向?？偨Y(jié)NLRP3炎癥小體的生物結(jié)構(gòu)、調(diào)控功能、信號(hào)通路和作用機(jī)制等研究進(jìn)展，并梳理與其相關(guān)靶點(diǎn)抑制劑的研究結(jié)果，對(duì)開(kāi)展炎癥相關(guān)疾病的新靶標(biāo)藥物發(fā)現(xiàn)及其臨床應(yīng)用研究具有重要的參考價(jià)值。
炎癥反應(yīng)是機(jī)體常見(jiàn)的生理、病理活動(dòng)，炎癥小體在該反應(yīng)中發(fā)揮重要調(diào)控作用。核苷酸結(jié)合寡聚化結(jié)構(gòu)域樣受體蛋白3（NOD-like receptor protein 3，NLRP3）是炎癥小體中關(guān)鍵的調(diào)控蛋白之一。研究發(fā)現(xiàn)激活NLRP3的刺激因子及其相關(guān)分子調(diào)控信號(hào)通路與多種疾病的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)，并越來(lái)越受到廣泛關(guān)注，是臨床藥物研究開(kāi)發(fā)的前沿?zé)狳c(diǎn)方向?？偨Y(jié)NLRP3炎癥小體的生物結(jié)構(gòu)、調(diào)控功能、信號(hào)通路和作用機(jī)制等研究進(jìn)展，并梳理與其相關(guān)靶點(diǎn)抑制劑的研究結(jié)果，對(duì)開(kāi)展炎癥相關(guān)疾病的新靶標(biāo)藥物發(fā)現(xiàn)及其臨床應(yīng)用研究具有重要的參考價(jià)值。
2012, 27(2):162-166.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
近幾十年來(lái)，陰、陽(yáng)離子檢測(cè)方法的發(fā)展非常迅速，檢測(cè)方法有了較大的改進(jìn)，同時(shí)離子種類得到很大的豐富。根據(jù)不同的藥物分析目的可選擇不同的檢測(cè)方法，以取得最好的檢測(cè)精度和靈敏度。簡(jiǎn)要地介紹了用于檢測(cè)藥物中常用的陰、陽(yáng)離子的比濁法、比色法、滴定法、離子選擇電極法、可見(jiàn)-紫外分光光度法、原子吸收分光光度法與色譜法等分析方法，并對(duì)今后的研究方向進(jìn)行了展望。
近幾十年來(lái)，陰、陽(yáng)離子檢測(cè)方法的發(fā)展非常迅速，檢測(cè)方法有了較大的改進(jìn)，同時(shí)離子種類得到很大的豐富。根據(jù)不同的藥物分析目的可選擇不同的檢測(cè)方法，以取得最好的檢測(cè)精度和靈敏度。簡(jiǎn)要地介紹了用于檢測(cè)藥物中常用的陰、陽(yáng)離子的比濁法、比色法、滴定法、離子選擇電極法、可見(jiàn)-紫外分光光度法、原子吸收分光光度法與色譜法等分析方法，并對(duì)今后的研究方向進(jìn)行了展望。
2012, 27(2):88-93.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
研究發(fā)現(xiàn)，雄激素受體與前列腺癌的發(fā)生存在密切關(guān)系。雄激素拮抗療法成為臨床治療早期前列腺癌的有效手段，近20年來(lái)已有多個(gè)藥物上市（如氟他胺、羥基氟他胺和比卡魯胺等），但這些經(jīng)典的藥物在治療中易產(chǎn)生抗雄激素撤除綜合癥等問(wèn)題，因此其應(yīng)用受到限制。目前，新近研發(fā)的非甾體類雄激素受體拮抗劑（如RD162、MDV3100和BMS-641988）活性更強(qiáng)，正進(jìn)行臨床試驗(yàn)，并有望解決過(guò)去雄激素受體拮抗劑存在的問(wèn)題。查閱國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)已上市藥物、當(dāng)前臨床研究的藥物以及近年發(fā)現(xiàn)的小分子雄激素受體抑制劑的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
研究發(fā)現(xiàn)，雄激素受體與前列腺癌的發(fā)生存在密切關(guān)系。雄激素拮抗療法成為臨床治療早期前列腺癌的有效手段，近20年來(lái)已有多個(gè)藥物上市（如氟他胺、羥基氟他胺和比卡魯胺等），但這些經(jīng)典的藥物在治療中易產(chǎn)生抗雄激素撤除綜合癥等問(wèn)題，因此其應(yīng)用受到限制。目前，新近研發(fā)的非甾體類雄激素受體拮抗劑（如RD162、MDV3100和BMS-641988）活性更強(qiáng)，正進(jìn)行臨床試驗(yàn)，并有望解決過(guò)去雄激素受體拮抗劑存在的問(wèn)題。查閱國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)已上市藥物、當(dāng)前臨床研究的藥物以及近年發(fā)現(xiàn)的小分子雄激素受體抑制劑的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
