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2021, 36(6):1322-1329.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2021.06.044
摘要:
肽?；彼崦搧啺泵?（peptidylarginine deiminase 4，PAD4）依賴鈣離子催化精氨酸殘基向目標(biāo)蛋白瓜氨酸殘基轉(zhuǎn)化的過程，是一種翻譯后修飾，被稱為瓜氨酸化。PAD4通過組蛋白瓜氨酸化調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄活性誘導(dǎo)人類疾病的發(fā)生、發(fā)展。綜述了PAD4在自身免疫性疾病、腫瘤、急性冠狀動(dòng)脈綜合征中的作用，總結(jié)了PAD4抑制劑介導(dǎo)蛋白質(zhì)瓜氨酸化的生物學(xué)作用的可能機(jī)制，歸納了PAD4特異性抑制劑治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和其他疾病的臨床效用，討論了PAD4及其抑制劑對(duì)自身免疫性疾病和癌癥的潛在治療價(jià)值。
肽?；彼崦搧啺泵?（peptidylarginine deiminase 4，PAD4）依賴鈣離子催化精氨酸殘基向目標(biāo)蛋白瓜氨酸殘基轉(zhuǎn)化的過程，是一種翻譯后修飾，被稱為瓜氨酸化。PAD4通過組蛋白瓜氨酸化調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄活性誘導(dǎo)人類疾病的發(fā)生、發(fā)展。綜述了PAD4在自身免疫性疾病、腫瘤、急性冠狀動(dòng)脈綜合征中的作用，總結(jié)了PAD4抑制劑介導(dǎo)蛋白質(zhì)瓜氨酸化的生物學(xué)作用的可能機(jī)制，歸納了PAD4特異性抑制劑治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和其他疾病的臨床效用，討論了PAD4及其抑制劑對(duì)自身免疫性疾病和癌癥的潛在治療價(jià)值。
2012, 27(1):43-48.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
心腦血管疾病嚴(yán)重威脅人類健康，抗血小板治療已經(jīng)被證明可以有效預(yù)防和改善心腦血管疾病。噻吩并吡啶類藥物是以二磷酸腺苷受體為靶點(diǎn)的一類抗血小板藥物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前臨床上應(yīng)用最為廣泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓藥物，極大地改善了全球心腦血管患者的健康狀況。概括介紹噻吩并吡啶類藥物的代謝與起效模式、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及藥物相互作用等方面的研究進(jìn)展。
心腦血管疾病嚴(yán)重威脅人類健康，抗血小板治療已經(jīng)被證明可以有效預(yù)防和改善心腦血管疾病。噻吩并吡啶類藥物是以二磷酸腺苷受體為靶點(diǎn)的一類抗血小板藥物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前臨床上應(yīng)用最為廣泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓藥物，極大地改善了全球心腦血管患者的健康狀況。概括介紹噻吩并吡啶類藥物的代謝與起效模式、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及藥物相互作用等方面的研究進(jìn)展。
2009, 24(3):147-150.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
鬼針草全草均可入藥,具有清熱解毒、散瘀消腫之功效，且資源較為豐富。近年藥理和臨床研究表明，鬼針草具有抗瘧、抑菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降血糖、降血壓、保肝等作用。綜述了近年來國(guó)內(nèi)外對(duì)鬼針草化學(xué)成分與藥理活性的研究進(jìn)展，以期為該植物的基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用及在獸醫(yī)藥方面的應(yīng)用提供借鑒與參考。
鬼針草全草均可入藥,具有清熱解毒、散瘀消腫之功效，且資源較為豐富。近年藥理和臨床研究表明，鬼針草具有抗瘧、抑菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降血糖、降血壓、保肝等作用。綜述了近年來國(guó)內(nèi)外對(duì)鬼針草化學(xué)成分與藥理活性的研究進(jìn)展，以期為該植物的基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用及在獸醫(yī)藥方面的應(yīng)用提供借鑒與參考。
2020, 35(11):2283-2287.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2020.11.035
摘要:
炎癥反應(yīng)是機(jī)體常見的生理、病理活動(dòng)，炎癥小體在該反應(yīng)中發(fā)揮重要調(diào)控作用。核苷酸結(jié)合寡聚化結(jié)構(gòu)域樣受體蛋白3（NOD-like receptor protein 3，NLRP3）是炎癥小體中關(guān)鍵的調(diào)控蛋白之一。研究發(fā)現(xiàn)激活NLRP3的刺激因子及其相關(guān)分子調(diào)控信號(hào)通路與多種疾病的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)，并越來越受到廣泛關(guān)注，是臨床藥物研究開發(fā)的前沿?zé)狳c(diǎn)方向?？偨Y(jié)NLRP3炎癥小體的生物結(jié)構(gòu)、調(diào)控功能、信號(hào)通路和作用機(jī)制等研究進(jìn)展，并梳理與其相關(guān)靶點(diǎn)抑制劑的研究結(jié)果，對(duì)開展炎癥相關(guān)疾病的新靶標(biāo)藥物發(fā)現(xiàn)及其臨床應(yīng)用研究具有重要的參考價(jià)值。
炎癥反應(yīng)是機(jī)體常見的生理、病理活動(dòng)，炎癥小體在該反應(yīng)中發(fā)揮重要調(diào)控作用。核苷酸結(jié)合寡聚化結(jié)構(gòu)域樣受體蛋白3（NOD-like receptor protein 3，NLRP3）是炎癥小體中關(guān)鍵的調(diào)控蛋白之一。研究發(fā)現(xiàn)激活NLRP3的刺激因子及其相關(guān)分子調(diào)控信號(hào)通路與多種疾病的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)，并越來越受到廣泛關(guān)注，是臨床藥物研究開發(fā)的前沿?zé)狳c(diǎn)方向?？偨Y(jié)NLRP3炎癥小體的生物結(jié)構(gòu)、調(diào)控功能、信號(hào)通路和作用機(jī)制等研究進(jìn)展，并梳理與其相關(guān)靶點(diǎn)抑制劑的研究結(jié)果，對(duì)開展炎癥相關(guān)疾病的新靶標(biāo)藥物發(fā)現(xiàn)及其臨床應(yīng)用研究具有重要的參考價(jià)值。
2009, 24(2):73-81.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
環(huán)二肽是由兩個(gè)氨基酸通過肽鍵環(huán)合形成的、自然界中最小的環(huán)肽化合物，具有多種生物活性。對(duì)近年來在自然界中發(fā)現(xiàn)的天然環(huán)二肽類化合物進(jìn)行綜述 ，重點(diǎn)介紹了環(huán)二肽的類型、在自然界中的分布、理化性質(zhì)、波譜特征以及生物活性。
環(huán)二肽是由兩個(gè)氨基酸通過肽鍵環(huán)合形成的、自然界中最小的環(huán)肽化合物，具有多種生物活性。對(duì)近年來在自然界中發(fā)現(xiàn)的天然環(huán)二肽類化合物進(jìn)行綜述 ，重點(diǎn)介紹了環(huán)二肽的類型、在自然界中的分布、理化性質(zhì)、波譜特征以及生物活性。
2011, 26(4):245-250.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
目前抗血管生成治療是抗腫瘤研究的熱點(diǎn)。血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）是刺激血管生成的重要因子之一，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）在腫瘤新生血管中高表達(dá)，因此成為腫瘤靶向治療的理想靶點(diǎn)。以VEGF、VEGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物除了常見的單克隆抗體藥物阿伐斯汀外，小分子抑制劑舒尼替尼、索拉非尼等也已經(jīng)廣泛使用；另外，一些具有上市潛力的藥物，如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得關(guān)注。已上市和正在進(jìn)行臨床研究的VEGFR小分子抑制劑按結(jié)構(gòu)大致分為6類：喹啉及喹唑啉類、噠嗪類、吲唑類、咪唑和吡咯嘧啶類、吲哚類和其他結(jié)構(gòu)等。對(duì)VEGF、VEGFR的生物學(xué)功能，其代表性的小分子抑制劑研究進(jìn)行綜述。
目前抗血管生成治療是抗腫瘤研究的熱點(diǎn)。血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）是刺激血管生成的重要因子之一，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）在腫瘤新生血管中高表達(dá)，因此成為腫瘤靶向治療的理想靶點(diǎn)。以VEGF、VEGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物除了常見的單克隆抗體藥物阿伐斯汀外，小分子抑制劑舒尼替尼、索拉非尼等也已經(jīng)廣泛使用；另外，一些具有上市潛力的藥物，如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得關(guān)注。已上市和正在進(jìn)行臨床研究的VEGFR小分子抑制劑按結(jié)構(gòu)大致分為6類：喹啉及喹唑啉類、噠嗪類、吲唑類、咪唑和吡咯嘧啶類、吲哚類和其他結(jié)構(gòu)等。對(duì)VEGF、VEGFR的生物學(xué)功能，其代表性的小分子抑制劑研究進(jìn)行綜述。
2018, 33(7):1803-1808.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2018.07.055
摘要:
目的 研究潰瘍性結(jié)腸炎患者腸道緊密連接蛋白o(hù)ccludin、ZO-1的表達(dá)及其臨床意義。方法 收集2014年1月-2017年10月在中國(guó)醫(yī)科大學(xué)附屬盛京醫(yī)院住院的潰瘍性結(jié)腸炎患者臨床資料和組織標(biāo)本作為觀察組，共80例，手術(shù)切除后經(jīng)病理學(xué)證實(shí)的正常斷端結(jié)腸組織20例，作為對(duì)照組。觀察組按照Mayo臨床評(píng)分（MCS）分為臨床緩解組、輕度活動(dòng)期組、中度活動(dòng)期組、重度活動(dòng)期組。免疫組織化學(xué)法檢測(cè)腸道緊密連接蛋白o(hù)ccludin、ZO-1表達(dá)情況，并分析其與臨床參數(shù)的相關(guān)性。結(jié)果 MCS和Mayo內(nèi)鏡評(píng)分（MCSe）在臨床緩解組、輕度活動(dòng)期組、中度活動(dòng)期組、重度活動(dòng)期組呈上升趨勢(shì)，各組間差異均具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。與對(duì)照組比較，各觀察組均顯著升高（P<0.05），Geboes指數(shù)在各組中呈上升趨勢(shì)，各組間差異均具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。與對(duì)照組比較，緊密連接蛋白（occludin和ZO-1）在觀察組中的表達(dá)下降。ZO-1、occludin的表達(dá)與MCS、MCSe、Geboes指數(shù)、C-反應(yīng)蛋白（CRP）呈負(fù)相關(guān)。結(jié)論 緊密連接蛋白ZO-1、occludin可能會(huì)成為評(píng)估潰瘍性結(jié)腸炎患者腸道炎癥程度和預(yù)測(cè)黏膜愈合的指標(biāo)。
目的 研究潰瘍性結(jié)腸炎患者腸道緊密連接蛋白o(hù)ccludin、ZO-1的表達(dá)及其臨床意義。方法 收集2014年1月-2017年10月在中國(guó)醫(yī)科大學(xué)附屬盛京醫(yī)院住院的潰瘍性結(jié)腸炎患者臨床資料和組織標(biāo)本作為觀察組，共80例，手術(shù)切除后經(jīng)病理學(xué)證實(shí)的正常斷端結(jié)腸組織20例，作為對(duì)照組。觀察組按照Mayo臨床評(píng)分（MCS）分為臨床緩解組、輕度活動(dòng)期組、中度活動(dòng)期組、重度活動(dòng)期組。免疫組織化學(xué)法檢測(cè)腸道緊密連接蛋白o(hù)ccludin、ZO-1表達(dá)情況，并分析其與臨床參數(shù)的相關(guān)性。結(jié)果 MCS和Mayo內(nèi)鏡評(píng)分（MCSe）在臨床緩解組、輕度活動(dòng)期組、中度活動(dòng)期組、重度活動(dòng)期組呈上升趨勢(shì)，各組間差異均具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。與對(duì)照組比較，各觀察組均顯著升高（P<0.05），Geboes指數(shù)在各組中呈上升趨勢(shì)，各組間差異均具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。與對(duì)照組比較，緊密連接蛋白（occludin和ZO-1）在觀察組中的表達(dá)下降。ZO-1、occludin的表達(dá)與MCS、MCSe、Geboes指數(shù)、C-反應(yīng)蛋白（CRP）呈負(fù)相關(guān)。結(jié)論 緊密連接蛋白ZO-1、occludin可能會(huì)成為評(píng)估潰瘍性結(jié)腸炎患者腸道炎癥程度和預(yù)測(cè)黏膜愈合的指標(biāo)。
2010, 25(3):172-176.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
地骨皮具有涼血止血、清熱退蒸、清泄肺熱、清熱滋陰、清熱解毒的功效。其主要含生物堿類、有機(jī)酸類、蒽醌類、環(huán)肽類等成分，化學(xué)成分結(jié)構(gòu)獨(dú)特；藥理活性也多樣，具有降血壓、調(diào)血脂、降血糖、解熱、抗菌、抗病毒等活性，有重要應(yīng)用價(jià)值。綜述國(guó)內(nèi)外對(duì)地骨皮的化學(xué)成分與藥理作用的研究概況。
地骨皮具有涼血止血、清熱退蒸、清泄肺熱、清熱滋陰、清熱解毒的功效。其主要含生物堿類、有機(jī)酸類、蒽醌類、環(huán)肽類等成分，化學(xué)成分結(jié)構(gòu)獨(dú)特；藥理活性也多樣，具有降血壓、調(diào)血脂、降血糖、解熱、抗菌、抗病毒等活性，有重要應(yīng)用價(jià)值。綜述國(guó)內(nèi)外對(duì)地骨皮的化學(xué)成分與藥理作用的研究概況。
9 克拉生坦
2011, 26(1):68-71.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
摘 要 腦血管痙攣（cerebral vasospasm, CVS）是蛛網(wǎng)膜下腔出血（subarachnoid hemorrhage, SAH）最常見的高危并發(fā)癥之一, 是SAH患者致死和致殘的主要原因。有證據(jù)表明, 內(nèi)皮素信號(hào)系統(tǒng)在SAH后CVS和遲發(fā)性腦缺血損傷的病理生理過程中起重要作用, 因而內(nèi)皮素受體拮抗劑在CVS治療中的意義備受關(guān)注?？死梗–lazosentan）是一種選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑, 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床試驗(yàn)都表明其可有效緩解SAH引發(fā)的CVS, 故有望成為腦血管痙攣的新型治療藥物。
摘 要 腦血管痙攣（cerebral vasospasm, CVS）是蛛網(wǎng)膜下腔出血（subarachnoid hemorrhage, SAH）最常見的高危并發(fā)癥之一, 是SAH患者致死和致殘的主要原因。有證據(jù)表明, 內(nèi)皮素信號(hào)系統(tǒng)在SAH后CVS和遲發(fā)性腦缺血損傷的病理生理過程中起重要作用, 因而內(nèi)皮素受體拮抗劑在CVS治療中的意義備受關(guān)注?？死梗–lazosentan）是一種選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑, 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床試驗(yàn)都表明其可有效緩解SAH引發(fā)的CVS, 故有望成為腦血管痙攣的新型治療藥物。
10 丁酸氯維地平的合成
2011, 26(1):40-42.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
摘 要：目的 研究短效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑——丁酸氯維地平的合成工藝。方法 雙乙烯酮和3-羥基丙腈經(jīng)加成、胺化、然后與2,3-二氯亞芐基乙酰乙酸甲酯閉環(huán)縮合、水解，最后與正丁酸氯甲酯反應(yīng)制得丁酸氯維地平。結(jié)果 本工藝所得丁酸氯維地平總收率約為48%。結(jié)論 本合成工藝穩(wěn)定，條件溫和，操作簡(jiǎn)便，適合丁酸氯維地平工業(yè)化生產(chǎn)。
摘 要：目的 研究短效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑——丁酸氯維地平的合成工藝。方法 雙乙烯酮和3-羥基丙腈經(jīng)加成、胺化、然后與2,3-二氯亞芐基乙酰乙酸甲酯閉環(huán)縮合、水解，最后與正丁酸氯甲酯反應(yīng)制得丁酸氯維地平。結(jié)果 本工藝所得丁酸氯維地平總收率約為48%。結(jié)論 本合成工藝穩(wěn)定，條件溫和，操作簡(jiǎn)便，適合丁酸氯維地平工業(yè)化生產(chǎn)。
2011, 26(3):161-167.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
細(xì)胞表面趨化因子受體2（CCR2）屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）超家族成員，并且是單核細(xì)胞趨化蛋白1～4（MCP 1～4）的受體。MCP 1～4是促炎癥反應(yīng)的化學(xué)誘導(dǎo)物，CCR2和MCP-1在人類侵蝕性疾病模型如動(dòng)脈粥狀硬化、多發(fā)性硬化癥中均起顯著作用。大量研究證明CCR2和MCP-1拮抗劑可以減少臨床炎癥模型的發(fā)病率，這些化學(xué)拮抗劑的結(jié)構(gòu)多樣，主要包括γ-氨基丁酰胺類、甘胺酰胺類、噻唑類、吲哚類、二取代雙哌啶醇類、季銨鹽類和不飽和雜環(huán)類等，它們表現(xiàn)出不同的藥理活性。CCR2拮抗劑對(duì)各種與趨化因子相關(guān)的疾病具有較好的療效，部分藥物已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，綜述CCR2及其受體拮抗劑的研究進(jìn)展。
細(xì)胞表面趨化因子受體2（CCR2）屬于G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）超家族成員，并且是單核細(xì)胞趨化蛋白1～4（MCP 1～4）的受體。MCP 1～4是促炎癥反應(yīng)的化學(xué)誘導(dǎo)物，CCR2和MCP-1在人類侵蝕性疾病模型如動(dòng)脈粥狀硬化、多發(fā)性硬化癥中均起顯著作用。大量研究證明CCR2和MCP-1拮抗劑可以減少臨床炎癥模型的發(fā)病率，這些化學(xué)拮抗劑的結(jié)構(gòu)多樣，主要包括γ-氨基丁酰胺類、甘胺酰胺類、噻唑類、吲哚類、二取代雙哌啶醇類、季銨鹽類和不飽和雜環(huán)類等，它們表現(xiàn)出不同的藥理活性。CCR2拮抗劑對(duì)各種與趨化因子相關(guān)的疾病具有較好的療效，部分藥物已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，綜述CCR2及其受體拮抗劑的研究進(jìn)展。
2009, 24(4):220-224.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
濕毒清膠囊由黃芩、白鮮皮、丹參等九味中藥材組成,屬國(guó)家中藥保護(hù)品種，臨床上主要用于治療皮膚瘙癢、皮膚過敏等癥，對(duì)濕疹療效尤為顯著。有關(guān)濕毒清膠囊各組分藥 材的基原、化學(xué)成分及藥理學(xué)研究已有報(bào)道，但對(duì)于濕毒清膠囊整體的化學(xué)成分及藥理學(xué)研究報(bào)道甚少。對(duì)濕毒清膠囊及其各味中藥材的植物基原、化學(xué)成分、抗菌和抗炎藥理學(xué)研究等進(jìn)行了綜述。
濕毒清膠囊由黃芩、白鮮皮、丹參等九味中藥材組成,屬國(guó)家中藥保護(hù)品種，臨床上主要用于治療皮膚瘙癢、皮膚過敏等癥，對(duì)濕疹療效尤為顯著。有關(guān)濕毒清膠囊各組分藥 材的基原、化學(xué)成分及藥理學(xué)研究已有報(bào)道，但對(duì)于濕毒清膠囊整體的化學(xué)成分及藥理學(xué)研究報(bào)道甚少。對(duì)濕毒清膠囊及其各味中藥材的植物基原、化學(xué)成分、抗菌和抗炎藥理學(xué)研究等進(jìn)行了綜述。
2011, 26(4):261-268.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
甘草及其活性成分能提高吞噬細(xì)胞的吞噬功能、調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞數(shù)量與功能、抑制IgE抗體形成、抗炎癥介質(zhì)及前炎性細(xì)胞因子，具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。甘草黃酮類化合物（異甘草素、異甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗變應(yīng)性炎癥的活性成分。其中對(duì)異甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗變應(yīng)性炎癥作用的研究較為深入。綜述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎機(jī)制的研究進(jìn)展。
甘草及其活性成分能提高吞噬細(xì)胞的吞噬功能、調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞數(shù)量與功能、抑制IgE抗體形成、抗炎癥介質(zhì)及前炎性細(xì)胞因子，具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。甘草黃酮類化合物（異甘草素、異甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗變應(yīng)性炎癥的活性成分。其中對(duì)異甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗變應(yīng)性炎癥作用的研究較為深入。綜述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎機(jī)制的研究進(jìn)展。
2009, 24(6):361-364.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
目的 給大鼠連續(xù)iv和ip羥丙基-β-環(huán)糊精（HP-β-CD），觀察是否產(chǎn)生蓄積毒性反應(yīng)，確定毒性反應(yīng)的靶器官及損害程度，并比較在試驗(yàn)劑量下2種給藥方式毒性表現(xiàn)的差異。方法 給大鼠ip HP-β-CD 200 mg/kg、iv 54 mg/kg，連給 30 d。觀察一般狀態(tài)反應(yīng)，檢測(cè)血液學(xué)、血液生化學(xué)、組織病理學(xué)等指標(biāo)。結(jié)果 除ip給予HP-β-CD 200 mg/kg的動(dòng)物表現(xiàn)出不同程度的腹膜刺激癥狀外，動(dòng)物一般狀況良好，體質(zhì)量、進(jìn)食量、血液學(xué)及血液生化學(xué)指標(biāo)均無異常。但組織病理學(xué)觀察可見，2種給藥方式的動(dòng)物腎臟均出現(xiàn)皮質(zhì)部分腎小管上皮明顯空泡化、細(xì)胞腫脹、胞漿呈疏松淡染的圓形空泡狀；肺臟均出現(xiàn)肺泡及間隔內(nèi)有泡沫細(xì)胞。結(jié)論 HP-β-CD ip 給藥劑量為200 mg/kg、iv給藥劑量為54 mg/kg，連給 30 d，表現(xiàn)出明顯的腎臟毒性和肺臟毒性，毒性表現(xiàn)程度無明顯差異；ip 給藥對(duì)腹膜有刺激性。
目的 給大鼠連續(xù)iv和ip羥丙基-β-環(huán)糊精（HP-β-CD），觀察是否產(chǎn)生蓄積毒性反應(yīng)，確定毒性反應(yīng)的靶器官及損害程度，并比較在試驗(yàn)劑量下2種給藥方式毒性表現(xiàn)的差異。方法 給大鼠ip HP-β-CD 200 mg/kg、iv 54 mg/kg，連給 30 d。觀察一般狀態(tài)反應(yīng)，檢測(cè)血液學(xué)、血液生化學(xué)、組織病理學(xué)等指標(biāo)。結(jié)果 除ip給予HP-β-CD 200 mg/kg的動(dòng)物表現(xiàn)出不同程度的腹膜刺激癥狀外，動(dòng)物一般狀況良好，體質(zhì)量、進(jìn)食量、血液學(xué)及血液生化學(xué)指標(biāo)均無異常。但組織病理學(xué)觀察可見，2種給藥方式的動(dòng)物腎臟均出現(xiàn)皮質(zhì)部分腎小管上皮明顯空泡化、細(xì)胞腫脹、胞漿呈疏松淡染的圓形空泡狀；肺臟均出現(xiàn)肺泡及間隔內(nèi)有泡沫細(xì)胞。結(jié)論 HP-β-CD ip 給藥劑量為200 mg/kg、iv給藥劑量為54 mg/kg，連給 30 d，表現(xiàn)出明顯的腎臟毒性和肺臟毒性，毒性表現(xiàn)程度無明顯差異；ip 給藥對(duì)腹膜有刺激性。
2012, 27(4):414-417.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
在新藥研發(fā)早期階段，將候選化合物成鹽是一種重要手段，可改善候選化合物的理化性質(zhì)，如溶解度、結(jié)晶度、吸濕性、熔點(diǎn)和固態(tài)穩(wěn)定性等。藥物鹽型的篩選首先從反離子的選擇開始，然后篩選結(jié)晶條件制備其相應(yīng)的鹽型，最后根據(jù)結(jié)晶度、熔點(diǎn)、吸濕性、物理化學(xué)穩(wěn)定性和晶型等因素確定藥物的最終鹽型。藥物鹽型的篩選對(duì)選擇具有適宜藥學(xué)性質(zhì)的固態(tài)劑型有重要的指導(dǎo)作用。
在新藥研發(fā)早期階段，將候選化合物成鹽是一種重要手段，可改善候選化合物的理化性質(zhì)，如溶解度、結(jié)晶度、吸濕性、熔點(diǎn)和固態(tài)穩(wěn)定性等。藥物鹽型的篩選首先從反離子的選擇開始，然后篩選結(jié)晶條件制備其相應(yīng)的鹽型，最后根據(jù)結(jié)晶度、熔點(diǎn)、吸濕性、物理化學(xué)穩(wěn)定性和晶型等因素確定藥物的最終鹽型。藥物鹽型的篩選對(duì)選擇具有適宜藥學(xué)性質(zhì)的固態(tài)劑型有重要的指導(dǎo)作用。
2011, 26(1):33-35.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
摘 要：甘草酸在體內(nèi)水解成甘草次酸，因此甘草酸是甘草次酸的前體藥物，而甘草次酸的藥理作用強(qiáng)于甘草酸。甘草次酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于甾體激素。甘草次酸和甘草酸是甾體激素代謝失活酶抑制劑，可提高內(nèi)源性和外源性糖皮質(zhì)激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作為配體，與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，由于甘草次酸和甘草酸的糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)活性遠(yuǎn)低于糖皮質(zhì)激素，因此是糖皮質(zhì)激素受體的部分激動(dòng)拮抗劑。臨床上可將甘草酸作為弱糖皮質(zhì)激素樣藥物應(yīng)用，不僅增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的作用，而且拮抗大劑量糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。
摘 要：甘草酸在體內(nèi)水解成甘草次酸，因此甘草酸是甘草次酸的前體藥物，而甘草次酸的藥理作用強(qiáng)于甘草酸。甘草次酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于甾體激素。甘草次酸和甘草酸是甾體激素代謝失活酶抑制劑，可提高內(nèi)源性和外源性糖皮質(zhì)激素的活性。甘草次酸和甘草酸又可作為配體，與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，由于甘草次酸和甘草酸的糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)活性遠(yuǎn)低于糖皮質(zhì)激素，因此是糖皮質(zhì)激素受體的部分激動(dòng)拮抗劑。臨床上可將甘草酸作為弱糖皮質(zhì)激素樣藥物應(yīng)用，不僅增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的作用，而且拮抗大劑量糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。
2011, 26(5):349-352.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
蟲草素是從蛹蟲草Cordyceps militari中分離的核苷類抗生素，并已成功地從人工培育的蛹蟲草子實(shí)體中提取到，質(zhì)量分?jǐn)?shù)98%以上。蟲草素不僅具有抗腫瘤、抗白血病、免疫調(diào)節(jié)等作用，還具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多種生物活性和藥理作用。近年來蟲草素已引起國(guó)內(nèi)外研究人員的極大關(guān)注，主要對(duì)蟲草素的生物活性和藥理作用研究概況進(jìn)行綜述。
蟲草素是從蛹蟲草Cordyceps militari中分離的核苷類抗生素，并已成功地從人工培育的蛹蟲草子實(shí)體中提取到，質(zhì)量分?jǐn)?shù)98%以上。蟲草素不僅具有抗腫瘤、抗白血病、免疫調(diào)節(jié)等作用，還具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多種生物活性和藥理作用。近年來蟲草素已引起國(guó)內(nèi)外研究人員的極大關(guān)注，主要對(duì)蟲草素的生物活性和藥理作用研究概況進(jìn)行綜述。
2011, 26(3):216-218.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
目的 培養(yǎng)布南色林的單晶，以驗(yàn)證所合成的化合物為布南色林。方法 通過溫度、質(zhì)量濃度、溶劑的考察，選擇合適的條件，培養(yǎng)出大小適合X射線單晶衍射檢測(cè)的布南色林單晶。結(jié)果 通過X射線單晶衍射測(cè)定，結(jié)果顯示所得數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)報(bào)道一致，證明布南色林的化學(xué)結(jié)構(gòu)正確。結(jié)論 采用本法可很好地獲得大小適合X射線單晶衍射檢測(cè)的布南色林單晶，并確證了其空間結(jié)構(gòu)，提示合成的布南色林結(jié)構(gòu)正確。
目的 培養(yǎng)布南色林的單晶，以驗(yàn)證所合成的化合物為布南色林。方法 通過溫度、質(zhì)量濃度、溶劑的考察，選擇合適的條件，培養(yǎng)出大小適合X射線單晶衍射檢測(cè)的布南色林單晶。結(jié)果 通過X射線單晶衍射測(cè)定，結(jié)果顯示所得數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)報(bào)道一致，證明布南色林的化學(xué)結(jié)構(gòu)正確。結(jié)論 采用本法可很好地獲得大小適合X射線單晶衍射檢測(cè)的布南色林單晶，并確證了其空間結(jié)構(gòu)，提示合成的布南色林結(jié)構(gòu)正確。
2010, 25(1):22-26.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
黃花稔屬Sida Linn.植物含有甾醇類、生物堿類等多種化學(xué)成分。該屬的多種植物作為傳統(tǒng)中藥廣泛用于治療哮喘、腎炎、感冒、發(fā)燒、頭痛、潰瘍等。在國(guó)外，用該屬植物黃花稔Sida acuta Burm. F. 治療瘧疾。對(duì)其有效成分白葉藤堿(cryptolepine)進(jìn)行了較深入的研究，認(rèn)為該成分有抗炎、抗虐、抗腫瘤、降血糖等作用。國(guó)內(nèi)對(duì)拔毒散S. szechuensis Matsuda的地上部分進(jìn)行了化學(xué)成分研究，從中提取、分離到8個(gè)甾醇類化合物、1個(gè)甾體皂苷、1個(gè)黃酮苷、1個(gè)單萜、1個(gè)吲哚類生物堿，并對(duì)其乙醇提取物做了抗菌實(shí)驗(yàn)。綜述了該屬植物化學(xué)成分和藥理活性研究概況，為進(jìn)一步開發(fā)、利用該屬植物資源提供參考。
黃花稔屬Sida Linn.植物含有甾醇類、生物堿類等多種化學(xué)成分。該屬的多種植物作為傳統(tǒng)中藥廣泛用于治療哮喘、腎炎、感冒、發(fā)燒、頭痛、潰瘍等。在國(guó)外，用該屬植物黃花稔Sida acuta Burm. F. 治療瘧疾。對(duì)其有效成分白葉藤堿(cryptolepine)進(jìn)行了較深入的研究，認(rèn)為該成分有抗炎、抗虐、抗腫瘤、降血糖等作用。國(guó)內(nèi)對(duì)拔毒散S. szechuensis Matsuda的地上部分進(jìn)行了化學(xué)成分研究，從中提取、分離到8個(gè)甾醇類化合物、1個(gè)甾體皂苷、1個(gè)黃酮苷、1個(gè)單萜、1個(gè)吲哚類生物堿，并對(duì)其乙醇提取物做了抗菌實(shí)驗(yàn)。綜述了該屬植物化學(xué)成分和藥理活性研究概況，為進(jìn)一步開發(fā)、利用該屬植物資源提供參考。
2011, 26(4):274-277.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].[issue].[sequence]
摘要:
長(zhǎng)春花屬植物是原產(chǎn)于非洲東海岸的野生花卉，現(xiàn)已廣泛分布于世界各地。長(zhǎng)春花含有萜類生物堿、二聚吲哚生物堿、單吲哚生物堿等多種生物堿類活性成分和黃酮類成分。近年來長(zhǎng)春花中單體成分或結(jié)構(gòu)修飾物作為藥物被廣泛用于治療多種癌癥、糖尿病、高血壓及何杰金氏病。綜述了近年來對(duì)長(zhǎng)春花生物堿類和藥理活性的研究進(jìn)展，為更好地開發(fā)、利用長(zhǎng)春花提供參考。
長(zhǎng)春花屬植物是原產(chǎn)于非洲東海岸的野生花卉，現(xiàn)已廣泛分布于世界各地。長(zhǎng)春花含有萜類生物堿、二聚吲哚生物堿、單吲哚生物堿等多種生物堿類活性成分和黃酮類成分。近年來長(zhǎng)春花中單體成分或結(jié)構(gòu)修飾物作為藥物被廣泛用于治療多種癌癥、糖尿病、高血壓及何杰金氏病。綜述了近年來對(duì)長(zhǎng)春花生物堿類和藥理活性的研究進(jìn)展，為更好地開發(fā)、利用長(zhǎng)春花提供參考。
