摘要:
目的 研究20(S)-原人參二醇(PPD)4種劑型的制備及大鼠在體PPD透皮吸收情況。方法 用薄膜超聲法制備PPD藥質(zhì)體和醇質(zhì)體,用超聲法制備環(huán)糊精包合物,用增溶法制備PPD溶液;建立在體透皮試驗(yàn)中PPD的 HPLC測(cè)定方法;利用皮膚剩余量法計(jì)算PPD 4種劑型透皮18 h后殘留在皮膚內(nèi)的藥量。色譜條件:COSMOSIL 5 C18-MS-Ⅱ色譜柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流動(dòng)相為甲醇-水(90∶10);體積流量1.0 mL/min;檢測(cè)波長(zhǎng)203 nm;柱溫25 ℃;進(jìn)樣量50 μL。結(jié)果 豆磷脂、羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)空白皮膚洗液和試劑對(duì)藥物的測(cè)定無(wú)干擾,PPD 質(zhì)量濃度在0.1 ~ 0.5 mg/mL與峰面積的線(xiàn)性關(guān)系良好(r = 0.999 9),回收率均在96.93% ~ 104.78%,日內(nèi)及日間RSD均小于1.54% (n = 3)。PPD藥質(zhì)體、PPD醇質(zhì)體、PPD β-環(huán)糊精包合物、PPD原藥液的皮膚剩余量分別為69.6%、86.36%、100%、73.55%。結(jié)論 RP-HPLC法能很好地測(cè)定 PPD 的量,且回歸方程線(xiàn)性均較好,表明建立的在體透皮試驗(yàn)方法準(zhǔn)確、穩(wěn)定,適用于PPD經(jīng)皮給藥系統(tǒng)制劑的在體透皮試驗(yàn)研究。