2011年第26卷第4期文章目次
2011, 26(4):245-250.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目前抗血管生成治療是抗腫瘤研究的熱點(diǎn)。血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）是刺激血管生成的重要因子之一，血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）在腫瘤新生血管中高表達(dá)，因此成為腫瘤靶向治療的理想靶點(diǎn)。以VEGF、VEGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物除了常見的單克隆抗體藥物阿伐斯汀外，小分子抑制劑舒尼替尼、索拉非尼等也已經(jīng)廣泛使用；另外，一些具有上市潛力的藥物，如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得關(guān)注。已上市和正在進(jìn)行臨床研究的VEGFR小分子抑制劑按結(jié)構(gòu)大致分為6類：喹啉及喹唑啉類、噠嗪類、吲唑類、咪唑和吡咯嘧啶類、吲哚類和其他結(jié)構(gòu)等。對VEGF、VEGFR的生物學(xué)功能，其代表性的小分子抑制劑研究進(jìn)行綜述。
目前抗血管生成治療是抗腫瘤研究的熱點(diǎn)。血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）是刺激血管生成的重要因子之一，血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）在腫瘤新生血管中高表達(dá)，因此成為腫瘤靶向治療的理想靶點(diǎn)。以VEGF、VEGFR為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物除了常見的單克隆抗體藥物阿伐斯汀外，小分子抑制劑舒尼替尼、索拉非尼等也已經(jīng)廣泛使用；另外，一些具有上市潛力的藥物，如范得他尼、西地尼布、瓦他拉尼、阿西替尼等也值得關(guān)注。已上市和正在進(jìn)行臨床研究的VEGFR小分子抑制劑按結(jié)構(gòu)大致分為6類：喹啉及喹唑啉類、噠嗪類、吲唑類、咪唑和吡咯嘧啶類、吲哚類和其他結(jié)構(gòu)等。對VEGF、VEGFR的生物學(xué)功能，其代表性的小分子抑制劑研究進(jìn)行綜述。
2011, 26(4):251-255.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目前全球范圍內(nèi)不合理用藥現(xiàn)象都很嚴(yán)重。我國的藥品不良反應(yīng)中有10%～30%是源于不合理用藥引起的，可見合理用藥以保證患者用藥安全是醫(yī)藥工作者的職責(zé)，也是亟待解決的問題。從中藥的臨床應(yīng)用各環(huán)節(jié)入手，涉及辨明品種、選擇適當(dāng)?shù)呐谥破?、?yán)格遵循用藥劑量、煎煮方法和服用方法要適宜、中西藥配伍要得當(dāng)以及中藥師調(diào)配和發(fā)藥要細(xì)心等方面，探討在臨床使用中藥過程中必須注意的問題，并分析了不合理用藥的原因，希望引起醫(yī)師、藥師和患者的關(guān)注，為臨床上合理使用中藥提供參考。
目前全球范圍內(nèi)不合理用藥現(xiàn)象都很嚴(yán)重。我國的藥品不良反應(yīng)中有10%～30%是源于不合理用藥引起的，可見合理用藥以保證患者用藥安全是醫(yī)藥工作者的職責(zé)，也是亟待解決的問題。從中藥的臨床應(yīng)用各環(huán)節(jié)入手，涉及辨明品種、選擇適當(dāng)?shù)呐谥破?、?yán)格遵循用藥劑量、煎煮方法和服用方法要適宜、中西藥配伍要得當(dāng)以及中藥師調(diào)配和發(fā)藥要細(xì)心等方面，探討在臨床使用中藥過程中必須注意的問題，并分析了不合理用藥的原因，希望引起醫(yī)師、藥師和患者的關(guān)注，為臨床上合理使用中藥提供參考。
2011, 26(4):256-260.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
新產(chǎn)品開發(fā)是企業(yè)發(fā)展的戰(zhàn)略決策，同時(shí)也是決定自身發(fā)展最重要的環(huán)節(jié)。闡述了制藥企業(yè)在選擇適合自身發(fā)展的產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)時(shí)，應(yīng)具備精良的信息檢索工具以及專業(yè)的信息人員，然后利用這些條件并結(jié)合實(shí)際情況慎重考慮國家政策、知識(shí)產(chǎn)權(quán)、藥物臨床評價(jià)、產(chǎn)品技術(shù)、終端市場格局和相關(guān)企業(yè)競爭策略、產(chǎn)品銷售預(yù)測及競爭力分析等各個(gè)方面的問題，從而篩選出最適宜的產(chǎn)品，形成具有自身特色的產(chǎn)品開發(fā)鏈。
新產(chǎn)品開發(fā)是企業(yè)發(fā)展的戰(zhàn)略決策，同時(shí)也是決定自身發(fā)展最重要的環(huán)節(jié)。闡述了制藥企業(yè)在選擇適合自身發(fā)展的產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)時(shí)，應(yīng)具備精良的信息檢索工具以及專業(yè)的信息人員，然后利用這些條件并結(jié)合實(shí)際情況慎重考慮國家政策、知識(shí)產(chǎn)權(quán)、藥物臨床評價(jià)、產(chǎn)品技術(shù)、終端市場格局和相關(guān)企業(yè)競爭策略、產(chǎn)品銷售預(yù)測及競爭力分析等各個(gè)方面的問題，從而篩選出最適宜的產(chǎn)品，形成具有自身特色的產(chǎn)品開發(fā)鏈。
2011, 26(4):261-268.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
甘草及其活性成分能提高吞噬細(xì)胞的吞噬功能、調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞數(shù)量與功能、抑制IgE抗體形成、抗炎癥介質(zhì)及前炎性細(xì)胞因子，具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。甘草黃酮類化合物（異甘草素、異甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗變應(yīng)性炎癥的活性成分。其中對異甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗變應(yīng)性炎癥作用的研究較為深入。綜述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎機(jī)制的研究進(jìn)展。
甘草及其活性成分能提高吞噬細(xì)胞的吞噬功能、調(diào)節(jié)淋巴細(xì)胞數(shù)量與功能、抑制IgE抗體形成、抗炎癥介質(zhì)及前炎性細(xì)胞因子，具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。甘草黃酮類化合物（異甘草素、異甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗變應(yīng)性炎癥的活性成分。其中對異甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗變應(yīng)性炎癥作用的研究較為深入。綜述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎機(jī)制的研究進(jìn)展。
2011, 26(4):269-273.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
文冠果為我國特有的珍稀木本油料作物，是綠化、食用、藥用和制作生物燃料油的重要木本油料樹種，近年來廣泛受到學(xué)術(shù)界關(guān)注。其果仁、果皮、枝葉等藥用部位富含三萜、黃酮、香豆素、甾醇等化學(xué)成分?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，文冠果具有抗炎、抗腫瘤、抑制HIV蛋白酶、促進(jìn)NGF介導(dǎo)的神經(jīng)突觸生長、改善學(xué)習(xí)記憶等藥理作用和生物活性。對近年來有關(guān)文冠果不同藥用部位的化學(xué)成分、生物活性、檢測方法等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述。
文冠果為我國特有的珍稀木本油料作物，是綠化、食用、藥用和制作生物燃料油的重要木本油料樹種，近年來廣泛受到學(xué)術(shù)界關(guān)注。其果仁、果皮、枝葉等藥用部位富含三萜、黃酮、香豆素、甾醇等化學(xué)成分?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，文冠果具有抗炎、抗腫瘤、抑制HIV蛋白酶、促進(jìn)NGF介導(dǎo)的神經(jīng)突觸生長、改善學(xué)習(xí)記憶等藥理作用和生物活性。對近年來有關(guān)文冠果不同藥用部位的化學(xué)成分、生物活性、檢測方法等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述。
2011, 26(4):274-277.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
長春花屬植物是原產(chǎn)于非洲東海岸的野生花卉，現(xiàn)已廣泛分布于世界各地。長春花含有萜類生物堿、二聚吲哚生物堿、單吲哚生物堿等多種生物堿類活性成分和黃酮類成分。近年來長春花中單體成分或結(jié)構(gòu)修飾物作為藥物被廣泛用于治療多種癌癥、糖尿病、高血壓及何杰金氏病。綜述了近年來對長春花生物堿類和藥理活性的研究進(jìn)展，為更好地開發(fā)、利用長春花提供參考。
長春花屬植物是原產(chǎn)于非洲東海岸的野生花卉，現(xiàn)已廣泛分布于世界各地。長春花含有萜類生物堿、二聚吲哚生物堿、單吲哚生物堿等多種生物堿類活性成分和黃酮類成分。近年來長春花中單體成分或結(jié)構(gòu)修飾物作為藥物被廣泛用于治療多種癌癥、糖尿病、高血壓及何杰金氏病。綜述了近年來對長春花生物堿類和藥理活性的研究進(jìn)展，為更好地開發(fā)、利用長春花提供參考。
2011, 26(4):278-281.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
松針是松科植物的針狀葉，主要含揮發(fā)油、黃酮類、木脂素、色素、維生素、氨基酸和多種礦物質(zhì)。松針的藥用歷史悠久，研究證實(shí)其具有降血糖、調(diào)血脂、抗腫瘤、抗衰老、抗突變、抑菌、抗病毒和鎮(zhèn)痛抗炎等藥理作用。綜述了近年來國內(nèi)外對松針的化學(xué)成分和藥理活性研究的進(jìn)展，為進(jìn)一步研究、開發(fā)和利用松屬植物資源提供參考。
松針是松科植物的針狀葉，主要含揮發(fā)油、黃酮類、木脂素、色素、維生素、氨基酸和多種礦物質(zhì)。松針的藥用歷史悠久，研究證實(shí)其具有降血糖、調(diào)血脂、抗腫瘤、抗衰老、抗突變、抑菌、抗病毒和鎮(zhèn)痛抗炎等藥理作用。綜述了近年來國內(nèi)外對松針的化學(xué)成分和藥理活性研究的進(jìn)展，為進(jìn)一步研究、開發(fā)和利用松屬植物資源提供參考。
2011, 26(4):282-283.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究阿扎胞苷的合成工藝。方法 以5-氮雜胞嘧啶為原料，在硫酸銨的催化下用雙三甲基二硅胺（HMDS）保護(hù)其羰基和氨基，再與四乙酰核糖縮合，在甲醇中進(jìn)行醇解，吡啶重結(jié)晶得阿扎胞苷。結(jié)果 本工藝的總收率為58.8%。結(jié)論 該合成工藝反應(yīng)條件溫和，操作簡便，阿扎胞苷產(chǎn)品質(zhì)量分?jǐn)?shù)和收率較高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
目的 研究阿扎胞苷的合成工藝。方法 以5-氮雜胞嘧啶為原料，在硫酸銨的催化下用雙三甲基二硅胺（HMDS）保護(hù)其羰基和氨基，再與四乙酰核糖縮合，在甲醇中進(jìn)行醇解，吡啶重結(jié)晶得阿扎胞苷。結(jié)果 本工藝的總收率為58.8%。結(jié)論 該合成工藝反應(yīng)條件溫和，操作簡便，阿扎胞苷產(chǎn)品質(zhì)量分?jǐn)?shù)和收率較高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
2011, 26(4):284-286.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究胡黃連苦苷Ⅱ在大鼠腸道各區(qū)段的吸收動(dòng)力學(xué)特征、吸收部位。方法 采用大鼠在體腸循環(huán)灌流實(shí)驗(yàn)，采用HPLC法對循環(huán)液中的胡黃連苦苷Ⅱ進(jìn)行分析，研究其吸收部位和吸收動(dòng)力學(xué)特征。結(jié)果 胡黃連苦苷Ⅱ在腸道各部位的吸收速率常數(shù)（Ka）和表觀滲透系數(shù)（Papp）按照空腸、回腸、十二指腸的順序依次下降。結(jié)論 胡黃連苦苷Ⅱ在腸道內(nèi)無明顯的特異吸收部位，吸收呈現(xiàn)一級吸收動(dòng)力學(xué)特征。
目的 研究胡黃連苦苷Ⅱ在大鼠腸道各區(qū)段的吸收動(dòng)力學(xué)特征、吸收部位。方法 采用大鼠在體腸循環(huán)灌流實(shí)驗(yàn)，采用HPLC法對循環(huán)液中的胡黃連苦苷Ⅱ進(jìn)行分析，研究其吸收部位和吸收動(dòng)力學(xué)特征。結(jié)果 胡黃連苦苷Ⅱ在腸道各部位的吸收速率常數(shù)（Ka）和表觀滲透系數(shù)（Papp）按照空腸、回腸、十二指腸的順序依次下降。結(jié)論 胡黃連苦苷Ⅱ在腸道內(nèi)無明顯的特異吸收部位，吸收呈現(xiàn)一級吸收動(dòng)力學(xué)特征。
2011, 26(4):287-289.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 探討壽胎丸對腎虛–黃體抑制流產(chǎn)模型（病證結(jié)合模型）大鼠雌激素水平的影響。方法 應(yīng)用羥基脲和米非司酮制備SD大鼠腎虛–黃體抑制流產(chǎn)模型。給模型大鼠壽胎丸進(jìn)行干預(yù)，肉眼觀察子宮病變，記錄胚胎數(shù)，計(jì)算流產(chǎn)率；化學(xué)發(fā)光法檢測血清雌二醇（E2）、孕酮（P）的水平。結(jié)果 壽胎丸能明顯降低大鼠的流產(chǎn)率，增加胚胎數(shù)，提高血清E2和P水平。結(jié)論 壽胎丸對腎虛–黃體抑制流產(chǎn)模型大鼠具有良好的保胎作用，其通過提高雌激素水平、增強(qiáng)黃體功能，維持妊娠，發(fā)揮補(bǔ)腎安胎的作用。
目的 探討壽胎丸對腎虛–黃體抑制流產(chǎn)模型（病證結(jié)合模型）大鼠雌激素水平的影響。方法 應(yīng)用羥基脲和米非司酮制備SD大鼠腎虛–黃體抑制流產(chǎn)模型。給模型大鼠壽胎丸進(jìn)行干預(yù)，肉眼觀察子宮病變，記錄胚胎數(shù)，計(jì)算流產(chǎn)率；化學(xué)發(fā)光法檢測血清雌二醇（E2）、孕酮（P）的水平。結(jié)果 壽胎丸能明顯降低大鼠的流產(chǎn)率，增加胚胎數(shù)，提高血清E2和P水平。結(jié)論 壽胎丸對腎虛–黃體抑制流產(chǎn)模型大鼠具有良好的保胎作用，其通過提高雌激素水平、增強(qiáng)黃體功能，維持妊娠，發(fā)揮補(bǔ)腎安胎的作用。
2011, 26(4):290-293.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究復(fù)方風(fēng)濕寧注射液的抗炎作用。方法 采用大鼠角叉菜膠致關(guān)節(jié)炎模型、大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型和大鼠棉球肉芽腫模型，觀察復(fù)方風(fēng)濕寧注射液的抗炎、消腫作用，并測定角叉菜膠誘發(fā)的關(guān)節(jié)炎模型大鼠致炎足炎癥滲出液中前列腺素E2（PGE2）的水平。結(jié)果 與模型組比較，復(fù)方風(fēng)濕寧注射液顯著減輕角叉菜膠所致踝關(guān)節(jié)炎癥大鼠的足腫脹度（P＜0.05、0.01），顯著減少大鼠致炎足炎癥滲出液中PGE2的水平（P＜0.01）；顯著抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎模型大鼠足跖腫脹度（P＜0.05、0.01），顯著減輕大鼠棉球肉芽腫的干質(zhì)量（P＜0.05）。結(jié)論 復(fù)方風(fēng)濕寧注射液具有抗炎作用，其機(jī)制可能與抑制PGE2合成與釋放有關(guān)。
目的 研究復(fù)方風(fēng)濕寧注射液的抗炎作用。方法 采用大鼠角叉菜膠致關(guān)節(jié)炎模型、大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型和大鼠棉球肉芽腫模型，觀察復(fù)方風(fēng)濕寧注射液的抗炎、消腫作用，并測定角叉菜膠誘發(fā)的關(guān)節(jié)炎模型大鼠致炎足炎癥滲出液中前列腺素E2（PGE2）的水平。結(jié)果 與模型組比較，復(fù)方風(fēng)濕寧注射液顯著減輕角叉菜膠所致踝關(guān)節(jié)炎癥大鼠的足腫脹度（P＜0.05、0.01），顯著減少大鼠致炎足炎癥滲出液中PGE2的水平（P＜0.01）；顯著抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎模型大鼠足跖腫脹度（P＜0.05、0.01），顯著減輕大鼠棉球肉芽腫的干質(zhì)量（P＜0.05）。結(jié)論 復(fù)方風(fēng)濕寧注射液具有抗炎作用，其機(jī)制可能與抑制PGE2合成與釋放有關(guān)。
2011, 26(4):294-298.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 制備美托拉宗緩釋片并探討其釋藥機(jī)制。方法 從處方和工藝兩個(gè)方面考察了各因素對藥物釋放行為的影響。在單因素考察的基礎(chǔ)上，采用羥丙甲基纖維素（HPMC） 4000 cps作為骨架材料 HPMC 5 cps作為致孔劑，制備美托拉宗緩釋片。通過正交設(shè)計(jì)，以2、4、7 h的藥物釋放度為評價(jià)指標(biāo)，優(yōu)化最佳處方。結(jié)果 HPMC的用量和比例對美托拉宗緩釋片的釋放影響最大。該制劑的體外釋放與Ritger-Peppas方程擬合的相關(guān)性最好，釋藥過程為擴(kuò)散和溶蝕并存。結(jié)論 美托拉宗緩釋片的工藝重現(xiàn)性好，體外釋放符合擬定的釋藥速率。
目的 制備美托拉宗緩釋片并探討其釋藥機(jī)制。方法 從處方和工藝兩個(gè)方面考察了各因素對藥物釋放行為的影響。在單因素考察的基礎(chǔ)上，采用羥丙甲基纖維素（HPMC） 4000 cps作為骨架材料 HPMC 5 cps作為致孔劑，制備美托拉宗緩釋片。通過正交設(shè)計(jì)，以2、4、7 h的藥物釋放度為評價(jià)指標(biāo)，優(yōu)化最佳處方。結(jié)果 HPMC的用量和比例對美托拉宗緩釋片的釋放影響最大。該制劑的體外釋放與Ritger-Peppas方程擬合的相關(guān)性最好，釋藥過程為擴(kuò)散和溶蝕并存。結(jié)論 美托拉宗緩釋片的工藝重現(xiàn)性好，體外釋放符合擬定的釋藥速率。
13 清腦降壓滴丸的制備
2011, 26(4):299-301.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 研究影響清腦降壓滴丸成型的因素，確定最佳制備工藝。方法 通過單因素篩選和正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，進(jìn)行清腦降壓滴丸的制備工藝條件的研究。結(jié)果 優(yōu)選的最佳成型工藝為藥物與基質(zhì)配比為1∶2、基質(zhì)為聚乙二醇6000、滴制溫度為75 ℃、冷卻液溫度為10 ℃。結(jié)論 優(yōu)選的清腦降壓滴丸成型工藝簡便易行，成品得率高，丸質(zhì)量差異、崩解時(shí)限符合要求。
目的 研究影響清腦降壓滴丸成型的因素，確定最佳制備工藝。方法 通過單因素篩選和正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，進(jìn)行清腦降壓滴丸的制備工藝條件的研究。結(jié)果 優(yōu)選的最佳成型工藝為藥物與基質(zhì)配比為1∶2、基質(zhì)為聚乙二醇6000、滴制溫度為75 ℃、冷卻液溫度為10 ℃。結(jié)論 優(yōu)選的清腦降壓滴丸成型工藝簡便易行，成品得率高，丸質(zhì)量差異、崩解時(shí)限符合要求。
2011, 26(4):302-306.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 制定沈陽紅藥氣霧劑的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對制劑中的三七、當(dāng)歸、川芎、白芷、冰片、薄荷腦進(jìn)行定性鑒別，采用高效液相色譜法測定制劑中人參皂苷Rg1。色譜柱為Diamonsil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為乙腈–0.5%磷酸水溶液（20∶80）；體積流量為1.0 mL/min；檢測波長203 nm。結(jié)果 三七、當(dāng)歸、川芎、白芷、冰片、薄荷腦薄層色譜斑點(diǎn)清晰，重現(xiàn)性好，無干擾；人參皂苷Rg1在0.05～0.50 mg線性關(guān)系良好，平均回收率為100.6%，RSD為1.07%（n=6）。結(jié)論 所建立的定性和定量方法結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好，可用于沈陽紅藥氣霧劑的質(zhì)量控制。
目的 制定沈陽紅藥氣霧劑的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對制劑中的三七、當(dāng)歸、川芎、白芷、冰片、薄荷腦進(jìn)行定性鑒別，采用高效液相色譜法測定制劑中人參皂苷Rg1。色譜柱為Diamonsil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為乙腈–0.5%磷酸水溶液（20∶80）；體積流量為1.0 mL/min；檢測波長203 nm。結(jié)果 三七、當(dāng)歸、川芎、白芷、冰片、薄荷腦薄層色譜斑點(diǎn)清晰，重現(xiàn)性好，無干擾；人參皂苷Rg1在0.05～0.50 mg線性關(guān)系良好，平均回收率為100.6%，RSD為1.07%（n=6）。結(jié)論 所建立的定性和定量方法結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好，可用于沈陽紅藥氣霧劑的質(zhì)量控制。
2011, 26(4):307-309.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 建立抗感泡騰片提取液中酚酸類成分的測定方法，為抗感泡騰片生產(chǎn)過程的在線質(zhì)量控制提供參考。方法 以抗感泡騰片生產(chǎn)工藝為基礎(chǔ)，在線收集樣品。通過亞硝酸鈉顯色反應(yīng)，采用分光光度法以綠原酸為對照品對樣品進(jìn)行分析。結(jié)果 綠原酸在0.083～0.332 mg呈線性關(guān)系，平均回收率為101.91%，RSD為1.65%。結(jié)論 該方法有利于生產(chǎn)過程中的質(zhì)量控制，且簡便、準(zhǔn)確、可靠，可作為抗感泡騰片的質(zhì)量控制方法。
目的 建立抗感泡騰片提取液中酚酸類成分的測定方法，為抗感泡騰片生產(chǎn)過程的在線質(zhì)量控制提供參考。方法 以抗感泡騰片生產(chǎn)工藝為基礎(chǔ)，在線收集樣品。通過亞硝酸鈉顯色反應(yīng)，采用分光光度法以綠原酸為對照品對樣品進(jìn)行分析。結(jié)果 綠原酸在0.083～0.332 mg呈線性關(guān)系，平均回收率為101.91%，RSD為1.65%。結(jié)論 該方法有利于生產(chǎn)過程中的質(zhì)量控制，且簡便、準(zhǔn)確、可靠，可作為抗感泡騰片的質(zhì)量控制方法。
2011, 26(4):310-312.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 建立同時(shí)測定糙葉五加不同藥用部位中槲皮素和山柰酚的方法。方法 采用RP-HPLC法，色譜柱為AT.Lichrom ODS-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–磷酸–水（50︰0.2︰49.8）為流動(dòng)相，柱溫30 ℃，體積流量1.0 mL/min，檢測波長360 nm，進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 槲皮素在0.018～0.720 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 6），加樣回收率為98.41%，RSD為0.91%；山柰酚在0.016～0.640 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 7），加樣回收率為98.06%，RSD為1.39%。槲皮素和山柰酚在葉中的量最高，其次是莖，根中未檢出。結(jié)論 對糙葉五加不同藥用部位槲皮素和山柰酚進(jìn)行了測定，所建立的HPLC法穩(wěn)定性好、準(zhǔn)確性高，適用于糙葉五加中槲皮素和山柰酚的定量分析。
目的 建立同時(shí)測定糙葉五加不同藥用部位中槲皮素和山柰酚的方法。方法 采用RP-HPLC法，色譜柱為AT.Lichrom ODS-C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–磷酸–水（50︰0.2︰49.8）為流動(dòng)相，柱溫30 ℃，體積流量1.0 mL/min，檢測波長360 nm，進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 槲皮素在0.018～0.720 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 6），加樣回收率為98.41%，RSD為0.91%；山柰酚在0.016～0.640 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 7），加樣回收率為98.06%，RSD為1.39%。槲皮素和山柰酚在葉中的量最高，其次是莖，根中未檢出。結(jié)論 對糙葉五加不同藥用部位槲皮素和山柰酚進(jìn)行了測定，所建立的HPLC法穩(wěn)定性好、準(zhǔn)確性高，適用于糙葉五加中槲皮素和山柰酚的定量分析。
2011, 26(4):313-315.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 建立一種HPLC法快速測定北冬蟲夏草和幾種常見食用菌中腺苷和蟲草素的方法。方法 Welch Material XB-C18色譜柱（250 mm×4.6 mm， 5 μm），以水–甲醇（85︰15）為流動(dòng)相，體積流量1.0 mL/min，檢測波長258 nm，柱溫40 ℃。結(jié)果 腺苷在0.023 2～0.464 0 μg、蟲草素在0.030 0～0.600 0 μg與峰面積線性關(guān)系良好，平均加樣回收率分別為98.97%、99.15%，RSD分別為1.41%、1.01%。結(jié)論 腺苷普遍存在于各種食用菌子實(shí)體中，而蟲草素是蟲草屬真菌子實(shí)體中的特有活性成分。本法簡便快速，為全面評估北冬蟲夏草中核苷類成分的質(zhì)量，推進(jìn)人工培育北冬蟲夏草替代野生冬蟲夏草提供檢測方法。
目的 建立一種HPLC法快速測定北冬蟲夏草和幾種常見食用菌中腺苷和蟲草素的方法。方法 Welch Material XB-C18色譜柱（250 mm×4.6 mm， 5 μm），以水–甲醇（85︰15）為流動(dòng)相，體積流量1.0 mL/min，檢測波長258 nm，柱溫40 ℃。結(jié)果 腺苷在0.023 2～0.464 0 μg、蟲草素在0.030 0～0.600 0 μg與峰面積線性關(guān)系良好，平均加樣回收率分別為98.97%、99.15%，RSD分別為1.41%、1.01%。結(jié)論 腺苷普遍存在于各種食用菌子實(shí)體中，而蟲草素是蟲草屬真菌子實(shí)體中的特有活性成分。本法簡便快速，為全面評估北冬蟲夏草中核苷類成分的質(zhì)量，推進(jìn)人工培育北冬蟲夏草替代野生冬蟲夏草提供檢測方法。
2011, 26(4):316-318.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 建立婦樂顆粒中丹皮酚的HPLC測定方法。方法 采用超聲提取–高效液相色譜法，Agilent色譜分析柱XDB-C18（150 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–水–磷酸（350∶150∶1）為流動(dòng)相，體積流量為1.0 mL/min，檢測波長為274 nm，外標(biāo)法計(jì)算。結(jié)果 丹皮酚在0.387～4.641 μg/mL線性關(guān)系良好（r=0.999 6），樣品平均回收率為98.7%，RSD為0.56%。結(jié)論 該方法測定婦樂顆粒中丹皮酚具有快速、簡便、靈敏、重現(xiàn)性好等優(yōu)點(diǎn)。
目的 建立婦樂顆粒中丹皮酚的HPLC測定方法。方法 采用超聲提取–高效液相色譜法，Agilent色譜分析柱XDB-C18（150 mm×4.6 mm，5 μm），以甲醇–水–磷酸（350∶150∶1）為流動(dòng)相，體積流量為1.0 mL/min，檢測波長為274 nm，外標(biāo)法計(jì)算。結(jié)果 丹皮酚在0.387～4.641 μg/mL線性關(guān)系良好（r=0.999 6），樣品平均回收率為98.7%，RSD為0.56%。結(jié)論 該方法測定婦樂顆粒中丹皮酚具有快速、簡便、靈敏、重現(xiàn)性好等優(yōu)點(diǎn)。
2011, 26(4):319-322.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 評價(jià)滴通鼻炎水噴霧劑治療變應(yīng)性鼻炎（鼻鼽）的臨床療效和安全性。方法 采用隨機(jī)、盲法、安慰劑平行對照、多中心臨床研究，88例變應(yīng)性鼻炎患者分為試驗(yàn)組66例、對照組22例，分別使用滴通鼻炎水噴霧劑和安慰劑，外用噴鼻，每次2撳（0.13 mL/撳），4 次/d，療程14 d。用變應(yīng)性鼻炎臨床療效、鼻塞緩解時(shí)間、鼻塞緩解維持時(shí)間、噴嚏數(shù)評價(jià)有效性；一般體格檢查、不良反應(yīng)事件評價(jià)安全性。結(jié)果 對變應(yīng)性鼻炎的臨床療效，試驗(yàn)組臨床控制率13.64%、顯效率46.97%、有效率30.30%、無效率9.09%，對照組臨床控制率0.00%、顯效率13.64%、有效率27.27%、無效率59.09%，試驗(yàn)組優(yōu)于對照組（P＜0.05）；鼻塞緩解維持時(shí)間和平均噴嚏數(shù)，試驗(yàn)組優(yōu)于對照組（P＜0.01）。兩組均無不良反應(yīng)發(fā)生。結(jié)論 滴通鼻炎水噴霧劑是治療變應(yīng)性鼻炎安全、有效的藥物。
目的 評價(jià)滴通鼻炎水噴霧劑治療變應(yīng)性鼻炎（鼻鼽）的臨床療效和安全性。方法 采用隨機(jī)、盲法、安慰劑平行對照、多中心臨床研究，88例變應(yīng)性鼻炎患者分為試驗(yàn)組66例、對照組22例，分別使用滴通鼻炎水噴霧劑和安慰劑，外用噴鼻，每次2撳（0.13 mL/撳），4 次/d，療程14 d。用變應(yīng)性鼻炎臨床療效、鼻塞緩解時(shí)間、鼻塞緩解維持時(shí)間、噴嚏數(shù)評價(jià)有效性；一般體格檢查、不良反應(yīng)事件評價(jià)安全性。結(jié)果 對變應(yīng)性鼻炎的臨床療效，試驗(yàn)組臨床控制率13.64%、顯效率46.97%、有效率30.30%、無效率9.09%，對照組臨床控制率0.00%、顯效率13.64%、有效率27.27%、無效率59.09%，試驗(yàn)組優(yōu)于對照組（P＜0.05）；鼻塞緩解維持時(shí)間和平均噴嚏數(shù)，試驗(yàn)組優(yōu)于對照組（P＜0.01）。兩組均無不良反應(yīng)發(fā)生。結(jié)論 滴通鼻炎水噴霧劑是治療變應(yīng)性鼻炎安全、有效的藥物。
2011, 26(4):323-325.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 評價(jià)羥苯磺酸鈣聯(lián)合甲鈷胺治療糖尿病周圍神經(jīng)病變（DPN）的療效。方法 將60例DPN患者隨機(jī)分為羥苯磺酸鈣聯(lián)合甲鈷胺治療組（n=30）和甲鈷胺對照組（n=30），聯(lián)合治療組口服羥苯磺酸鈣膠囊0.5 g、甲鈷胺片0.5 mg；對照組口服甲鈷胺片0.5 mg；均每日3次，療程12周。觀察治療前后患者的腓神經(jīng)傳導(dǎo)速度、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及體征變化。結(jié)果 治療組總有效率為93.3%，對照組為63.3%，治療組在改善運(yùn)動(dòng)神經(jīng)與感覺神經(jīng)的傳導(dǎo)速度、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀評分及體征評分方面均優(yōu)于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 羥苯磺酸鈣聯(lián)合甲鈷胺治療DPN療效優(yōu)于甲鈷胺單一治療。
目的 評價(jià)羥苯磺酸鈣聯(lián)合甲鈷胺治療糖尿病周圍神經(jīng)病變（DPN）的療效。方法 將60例DPN患者隨機(jī)分為羥苯磺酸鈣聯(lián)合甲鈷胺治療組（n=30）和甲鈷胺對照組（n=30），聯(lián)合治療組口服羥苯磺酸鈣膠囊0.5 g、甲鈷胺片0.5 mg；對照組口服甲鈷胺片0.5 mg；均每日3次，療程12周。觀察治療前后患者的腓神經(jīng)傳導(dǎo)速度、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及體征變化。結(jié)果 治療組總有效率為93.3%，對照組為63.3%，治療組在改善運(yùn)動(dòng)神經(jīng)與感覺神經(jīng)的傳導(dǎo)速度、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀評分及體征評分方面均優(yōu)于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 羥苯磺酸鈣聯(lián)合甲鈷胺治療DPN療效優(yōu)于甲鈷胺單一治療。
2011, 26(4):326-329.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
目的 探討鞍區(qū)腫瘤術(shù)后抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）及腦性鹽耗綜合征（CSWS）的鑒別診斷及治療方法。方法 回顧性分析86例首次接受鞍區(qū)腫瘤術(shù)后低鈉血癥患者的臨床表現(xiàn)和實(shí)驗(yàn)室檢查，總結(jié)有效的診斷及治療方法。將48例垂體腺瘤患者分為A組，28例顱咽管瘤和10例腦膜瘤患者分為B組；CSWS低鈉者補(bǔ)鈉、迅速擴(kuò)容、補(bǔ)充高滲鹽水，SIADH低鈉者限水補(bǔ)鹽利尿治療。結(jié)果 診斷為SIADH的39例，CSWS的47例。1例于術(shù)后8 d死亡；1例出院后1個(gè)月發(fā)生低鈉血癥死亡；2例患者因水中毒出現(xiàn)抽搐、昏迷，對癥治療1個(gè)月后出院；余82例治療后恢復(fù)良好。結(jié)論 當(dāng)鞍區(qū)腫瘤術(shù)后的患者合并低鈉血癥時(shí)應(yīng)先排除醫(yī)源性因素，細(xì)胞外容量是區(qū)別SIADH與CSWS的可靠指標(biāo)，體質(zhì)量及中心靜脈壓檢測簡單有效。
目的 探討鞍區(qū)腫瘤術(shù)后抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）及腦性鹽耗綜合征（CSWS）的鑒別診斷及治療方法。方法 回顧性分析86例首次接受鞍區(qū)腫瘤術(shù)后低鈉血癥患者的臨床表現(xiàn)和實(shí)驗(yàn)室檢查，總結(jié)有效的診斷及治療方法。將48例垂體腺瘤患者分為A組，28例顱咽管瘤和10例腦膜瘤患者分為B組；CSWS低鈉者補(bǔ)鈉、迅速擴(kuò)容、補(bǔ)充高滲鹽水，SIADH低鈉者限水補(bǔ)鹽利尿治療。結(jié)果 診斷為SIADH的39例，CSWS的47例。1例于術(shù)后8 d死亡；1例出院后1個(gè)月發(fā)生低鈉血癥死亡；2例患者因水中毒出現(xiàn)抽搐、昏迷，對癥治療1個(gè)月后出院；余82例治療后恢復(fù)良好。結(jié)論 當(dāng)鞍區(qū)腫瘤術(shù)后的患者合并低鈉血癥時(shí)應(yīng)先排除醫(yī)源性因素，細(xì)胞外容量是區(qū)別SIADH與CSWS的可靠指標(biāo)，體質(zhì)量及中心靜脈壓檢測簡單有效。
22 Perampanel
2011, 26(4):330-332.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].4.[sequence]
摘要:
α-氨基羥甲基 唑丙酸（AMPA）受體廣泛分布于具有興奮性的神經(jīng)突觸中，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中起著重要作用，神經(jīng)退行性障礙、行動(dòng)障礙、精神疾病、疼痛等許多疾病都涉及到AMPA受體。日本Eisai公司的在研新藥Perampanel（E2007）作為首個(gè)具有高度選擇性和非競爭性的AMPA型谷氨酸鹽受體拮抗劑，用于治療難治性癲癇的部分發(fā)作。基于3個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)具有良好結(jié)果，2011年該公司已向美國和歐洲提交了該藥物的營銷許可申請。
α-氨基羥甲基 唑丙酸（AMPA）受體廣泛分布于具有興奮性的神經(jīng)突觸中，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中起著重要作用，神經(jīng)退行性障礙、行動(dòng)障礙、精神疾病、疼痛等許多疾病都涉及到AMPA受體。日本Eisai公司的在研新藥Perampanel（E2007）作為首個(gè)具有高度選擇性和非競爭性的AMPA型谷氨酸鹽受體拮抗劑，用于治療難治性癲癇的部分發(fā)作。基于3個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)具有良好結(jié)果，2011年該公司已向美國和歐洲提交了該藥物的營銷許可申請。
