2012年第27卷第3期文章目次
2012, 27(3):185-191.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
生物制藥是近年來(lái)醫(yī)藥行業(yè)中增長(zhǎng)最迅速的行業(yè)之一，治療性抗體作為生物藥物中最耀眼的明珠已成為生物制藥的最大產(chǎn)品類別，約占生物制藥的35%?？贵w藥物在治療以腫瘤為主的人類多種疾病方面起著重要作用。2011年，全球抗體藥物的銷售額達(dá)到480億美元。我國(guó)當(dāng)前正處在抗體藥物快速發(fā)展階段，目前SFDA共批準(zhǔn)了17種單抗。預(yù)計(jì)到2015年，我國(guó)抗體銷售額將達(dá)到325～650億元。從產(chǎn)品來(lái)看，雖然我國(guó)已經(jīng)有所突破，但數(shù)量和類型上，與國(guó)外的抗體藥物還有很大差距。隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展，抗體藥物的市場(chǎng)前景將會(huì)越來(lái)越廣泛。
生物制藥是近年來(lái)醫(yī)藥行業(yè)中增長(zhǎng)最迅速的行業(yè)之一，治療性抗體作為生物藥物中最耀眼的明珠已成為生物制藥的最大產(chǎn)品類別，約占生物制藥的35%?？贵w藥物在治療以腫瘤為主的人類多種疾病方面起著重要作用。2011年，全球抗體藥物的銷售額達(dá)到480億美元。我國(guó)當(dāng)前正處在抗體藥物快速發(fā)展階段，目前SFDA共批準(zhǔn)了17種單抗。預(yù)計(jì)到2015年，我國(guó)抗體銷售額將達(dá)到325～650億元。從產(chǎn)品來(lái)看，雖然我國(guó)已經(jīng)有所突破，但數(shù)量和類型上，與國(guó)外的抗體藥物還有很大差距。隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展，抗體藥物的市場(chǎng)前景將會(huì)越來(lái)越廣泛。
2012, 27(3):192-195.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 驗(yàn)證所合成的化合物為目標(biāo)產(chǎn)物托伐普坦，并通過(guò)X射線衍射技術(shù)探討其晶型。方法 選擇適宜的條件，培養(yǎng)出適合單晶X射線衍射分析的單晶體，對(duì)所得單晶數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析，得到化合物的三維空間結(jié)構(gòu)信息；同時(shí)通過(guò)單晶結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)模擬獲得化合物的粉末X射線衍射理論圖譜，用于晶型研究。結(jié)果 單晶X射線衍射結(jié)構(gòu)分析結(jié)果表明，合成的托伐普坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型與文獻(xiàn)報(bào)道完全一致；粉末X射線衍射理論圖譜可作為晶型對(duì)照?qǐng)D譜使用，并進(jìn)一步表明托伐普坦存在多晶型現(xiàn)象。結(jié)論 單晶X射線衍射分析法可準(zhǔn)確測(cè)定內(nèi)消旋托伐普坦的空間結(jié)構(gòu)，充分證實(shí)了該藥物合成結(jié)果的正確性，粉末X射線衍射理論圖譜可為化合物的晶型研究提供有力支持。
目的 驗(yàn)證所合成的化合物為目標(biāo)產(chǎn)物托伐普坦，并通過(guò)X射線衍射技術(shù)探討其晶型。方法 選擇適宜的條件，培養(yǎng)出適合單晶X射線衍射分析的單晶體，對(duì)所得單晶數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析，得到化合物的三維空間結(jié)構(gòu)信息；同時(shí)通過(guò)單晶結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)模擬獲得化合物的粉末X射線衍射理論圖譜，用于晶型研究。結(jié)果 單晶X射線衍射結(jié)構(gòu)分析結(jié)果表明，合成的托伐普坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型與文獻(xiàn)報(bào)道完全一致；粉末X射線衍射理論圖譜可作為晶型對(duì)照?qǐng)D譜使用，并進(jìn)一步表明托伐普坦存在多晶型現(xiàn)象。結(jié)論 單晶X射線衍射分析法可準(zhǔn)確測(cè)定內(nèi)消旋托伐普坦的空間結(jié)構(gòu)，充分證實(shí)了該藥物合成結(jié)果的正確性，粉末X射線衍射理論圖譜可為化合物的晶型研究提供有力支持。
2012, 27(3):196-199.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
研究龍血竭二氯甲烷提取部位中黃烷和高異黃烷類成分。方法 利用硅膠、聚酰胺柱色譜及反復(fù)重結(jié)晶等方法進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜分析對(duì)分離得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 分離得到6個(gè)化合物，分別鑒定為7-羥基-4′-甲氧基黃烷（1）、4′-羥基-7-甲氧基-8-甲基黃烷（2）、5,4′-二羥基-7-甲氧基-6-甲基黃烷（3）、7,4′-二羥基高異黃烷（4）、6,4′-二羥基-7-甲氧基高異黃烷（5）和10-羥基-11-甲氧基龍血酮（6）。結(jié)論 化合物6為首次從劍葉龍血樹(shù)中分離得到，化合物2為首次從龍血竭中分離得到。
研究龍血竭二氯甲烷提取部位中黃烷和高異黃烷類成分。方法 利用硅膠、聚酰胺柱色譜及反復(fù)重結(jié)晶等方法進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜分析對(duì)分離得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 分離得到6個(gè)化合物，分別鑒定為7-羥基-4′-甲氧基黃烷（1）、4′-羥基-7-甲氧基-8-甲基黃烷（2）、5,4′-二羥基-7-甲氧基-6-甲基黃烷（3）、7,4′-二羥基高異黃烷（4）、6,4′-二羥基-7-甲氧基高異黃烷（5）和10-羥基-11-甲氧基龍血酮（6）。結(jié)論 化合物6為首次從劍葉龍血樹(shù)中分離得到，化合物2為首次從龍血竭中分離得到。
2012, 27(3):200-203.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 對(duì)榼藤Entada phaseoloide藤莖醋酸乙酯部位的化學(xué)成分進(jìn)行研究。方法 綜合運(yùn)用硅膠、反相硅膠RP C18、Sephadex LH-20等色譜法進(jìn)行分離，NMR、MS等波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從榼藤藤莖甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分離得到了11個(gè)化合物，通過(guò)波譜分析鑒定為表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯（1）、表兒茶素沒(méi)食子酸酯（2）、落新婦苷（3）、木犀草素（4）、（?）-表兒茶素（5）、甘草苷（6）、β-香樹(shù)脂醇（7）和日耳曼醇（8）的混合物、沒(méi)食子酸（9）、β-谷甾醇（10）、胡蘿卜苷（11）。結(jié)論 所有化合物均為首次從榼藤中分離得到，其中化合物1～9在榼藤子屬植物首次報(bào)道。
目的 對(duì)榼藤Entada phaseoloide藤莖醋酸乙酯部位的化學(xué)成分進(jìn)行研究。方法 綜合運(yùn)用硅膠、反相硅膠RP C18、Sephadex LH-20等色譜法進(jìn)行分離，NMR、MS等波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從榼藤藤莖甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分離得到了11個(gè)化合物，通過(guò)波譜分析鑒定為表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯（1）、表兒茶素沒(méi)食子酸酯（2）、落新婦苷（3）、木犀草素（4）、（?）-表兒茶素（5）、甘草苷（6）、β-香樹(shù)脂醇（7）和日耳曼醇（8）的混合物、沒(méi)食子酸（9）、β-谷甾醇（10）、胡蘿卜苷（11）。結(jié)論 所有化合物均為首次從榼藤中分離得到，其中化合物1～9在榼藤子屬植物首次報(bào)道。
2012, 27(3):204-208.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 研究葛根素對(duì)舒張性心力衰竭（distolic heart failure，DHF）大鼠心肌僵硬度和心肌組織Ⅰ型、Ⅲ型膠原表達(dá)的影響。方法 Wistar大鼠腹主動(dòng)脈縮窄法建立DHF模型，術(shù)后4周，隨機(jī)分為4組（n=10），模型組，葛根素高、中、低劑量組（180、120、80 mg/kg），另有假手術(shù)組10只。連續(xù)給予相應(yīng)處理4周后，通過(guò)十六導(dǎo)生理記錄儀測(cè)量所得的血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)計(jì)算大鼠心肌僵硬度常數(shù)（K），并應(yīng)用免疫組化法測(cè)定心肌組織Ⅰ、Ⅲ型膠原的表達(dá)。結(jié)果 與模型組比較，葛根素高劑量組K值無(wú)變化（P＞0.05），中劑量組K值顯著低于模型組（P＜0.01），低劑量組K值明顯低于模型組（P＜0.05）。與模型組比較，葛根素高劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)明顯減弱（P＜0.05），心肌Ⅲ型膠原表達(dá)明顯增強(qiáng)（P＜0.05）；中劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)顯著減弱（P＜0.01），心?、笮湍z原蛋白表達(dá)顯著增強(qiáng)（P＜0.01）；低劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)明顯減弱（P＜0.05），心?、笮湍z原表達(dá)明顯增強(qiáng)（P＜0.05）。結(jié)論 葛根素中、低劑量能夠降低DHF大鼠心肌僵硬度，其作用機(jī)制與心?、裥湍z原、Ⅲ型膠原的表達(dá)有關(guān)。
目的 研究葛根素對(duì)舒張性心力衰竭（distolic heart failure，DHF）大鼠心肌僵硬度和心肌組織Ⅰ型、Ⅲ型膠原表達(dá)的影響。方法 Wistar大鼠腹主動(dòng)脈縮窄法建立DHF模型，術(shù)后4周，隨機(jī)分為4組（n=10），模型組，葛根素高、中、低劑量組（180、120、80 mg/kg），另有假手術(shù)組10只。連續(xù)給予相應(yīng)處理4周后，通過(guò)十六導(dǎo)生理記錄儀測(cè)量所得的血流動(dòng)力學(xué)指標(biāo)計(jì)算大鼠心肌僵硬度常數(shù)（K），并應(yīng)用免疫組化法測(cè)定心肌組織Ⅰ、Ⅲ型膠原的表達(dá)。結(jié)果 與模型組比較，葛根素高劑量組K值無(wú)變化（P＞0.05），中劑量組K值顯著低于模型組（P＜0.01），低劑量組K值明顯低于模型組（P＜0.05）。與模型組比較，葛根素高劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)明顯減弱（P＜0.05），心肌Ⅲ型膠原表達(dá)明顯增強(qiáng)（P＜0.05）；中劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)顯著減弱（P＜0.01），心?、笮湍z原蛋白表達(dá)顯著增強(qiáng)（P＜0.01）；低劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)明顯減弱（P＜0.05），心?、笮湍z原表達(dá)明顯增強(qiáng)（P＜0.05）。結(jié)論 葛根素中、低劑量能夠降低DHF大鼠心肌僵硬度，其作用機(jī)制與心?、裥湍z原、Ⅲ型膠原的表達(dá)有關(guān)。
2012, 27(3):209-213.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 觀察射干不同提取物對(duì)卵巢切除致大鼠骨質(zhì)疏松癥的影響，篩選活性部位。方法 96只雌性SD大鼠隨機(jī)分為8組，第1組切去腹腔中少量脂肪作為假手術(shù)組；第2至8組均切除雙側(cè)卵巢，第2組作為模型組，第3至8組作為給藥組。6個(gè)給藥組中，2組分別ig射干總黃酮100、20 mg/kg，2組ig射干乙醇提取物197、40 mg/kg，2組ig射干苷15.30、3.06 mg/kg，連給4個(gè)月，測(cè)定骨礦密度（BMD），骨礦含量（BMC），血清鈣、磷的水平和AKP活性。結(jié)果 射干總黃酮、射干醇提取物能明顯改善大鼠因雌激素缺乏引起的骨礦丟失，提高BMD和BMC，改善骨骼力學(xué)性能。結(jié)論 射干總黃酮提取物具有良好的抗骨質(zhì)疏松癥的效果。
目的 觀察射干不同提取物對(duì)卵巢切除致大鼠骨質(zhì)疏松癥的影響，篩選活性部位。方法 96只雌性SD大鼠隨機(jī)分為8組，第1組切去腹腔中少量脂肪作為假手術(shù)組；第2至8組均切除雙側(cè)卵巢，第2組作為模型組，第3至8組作為給藥組。6個(gè)給藥組中，2組分別ig射干總黃酮100、20 mg/kg，2組ig射干乙醇提取物197、40 mg/kg，2組ig射干苷15.30、3.06 mg/kg，連給4個(gè)月，測(cè)定骨礦密度（BMD），骨礦含量（BMC），血清鈣、磷的水平和AKP活性。結(jié)果 射干總黃酮、射干醇提取物能明顯改善大鼠因雌激素缺乏引起的骨礦丟失，提高BMD和BMC，改善骨骼力學(xué)性能。結(jié)論 射干總黃酮提取物具有良好的抗骨質(zhì)疏松癥的效果。
2012, 27(3):214-217.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 觀察生脈丹咀嚼片對(duì)高脂模型大鼠血脂及血液流變學(xué)的影響。方法 ig給予大鼠高脂乳劑，形成高脂模型，同時(shí)ig給予0.5、1.0、2.0 g生藥/kg的生脈丹咀嚼片，4周后檢測(cè)血液中總膽固醇（TG）、三酰甘油（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平及血黏度、血漿黏度、紅細(xì)胞壓積、紅細(xì)胞聚集指數(shù)、紅細(xì)胞變形指數(shù)等血流變學(xué)指標(biāo)。結(jié)果 生脈丹咀嚼片各劑量組均可以降低模型大鼠血清TC和LDL-C水平，其中2.0 g生藥/kg組與模型組比較具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01）。生脈丹咀嚼片0.5 g生藥/kg組還具有一定的降低模型大鼠血清TG的作用（P＜0.01）；同時(shí)生脈丹咀嚼片各給藥組可以降低高血脂模型大鼠全血低切還原黏度、血漿黏度、紅細(xì)胞壓積及紅細(xì)胞聚集指數(shù)（P＜0.01），對(duì)紅細(xì)胞變形指數(shù)無(wú)明顯影響。結(jié)論 生脈丹咀嚼片具有一定的降低高脂模型大鼠的血脂和改善血流變學(xué)的作用。
目的 觀察生脈丹咀嚼片對(duì)高脂模型大鼠血脂及血液流變學(xué)的影響。方法 ig給予大鼠高脂乳劑，形成高脂模型，同時(shí)ig給予0.5、1.0、2.0 g生藥/kg的生脈丹咀嚼片，4周后檢測(cè)血液中總膽固醇（TG）、三酰甘油（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平及血黏度、血漿黏度、紅細(xì)胞壓積、紅細(xì)胞聚集指數(shù)、紅細(xì)胞變形指數(shù)等血流變學(xué)指標(biāo)。結(jié)果 生脈丹咀嚼片各劑量組均可以降低模型大鼠血清TC和LDL-C水平，其中2.0 g生藥/kg組與模型組比較具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01）。生脈丹咀嚼片0.5 g生藥/kg組還具有一定的降低模型大鼠血清TG的作用（P＜0.01）；同時(shí)生脈丹咀嚼片各給藥組可以降低高血脂模型大鼠全血低切還原黏度、血漿黏度、紅細(xì)胞壓積及紅細(xì)胞聚集指數(shù)（P＜0.01），對(duì)紅細(xì)胞變形指數(shù)無(wú)明顯影響。結(jié)論 生脈丹咀嚼片具有一定的降低高脂模型大鼠的血脂和改善血流變學(xué)的作用。
2012, 27(3):218-222.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 研究雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的制備及其性能。方法 先采用羥丙基-β-環(huán)糊精對(duì)雙氯芬酸鈉進(jìn)行增溶，再采用共沉淀法將雙氯芬酸鈉插入到鎂鋁水滑石層間，制備了含有少量羥丙基-β-環(huán)糊精的雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石。采用X射線衍射、紅外光譜、熱重–差熱和元素分析對(duì)材料進(jìn)行表征。結(jié)果 確定雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石已合成，化學(xué)式為Mg0.69Al0.31(OH)2(雙氯芬酸鈉)0.30?2.0H2O。結(jié)論 與雙氯芬酸鈉相比，雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的緩釋性能有了大幅度地提高，并且體外釋放符合Bhaskar模型。
目的 研究雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的制備及其性能。方法 先采用羥丙基-β-環(huán)糊精對(duì)雙氯芬酸鈉進(jìn)行增溶，再采用共沉淀法將雙氯芬酸鈉插入到鎂鋁水滑石層間，制備了含有少量羥丙基-β-環(huán)糊精的雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石。采用X射線衍射、紅外光譜、熱重–差熱和元素分析對(duì)材料進(jìn)行表征。結(jié)果 確定雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石已合成，化學(xué)式為Mg0.69Al0.31(OH)2(雙氯芬酸鈉)0.30?2.0H2O。結(jié)論 與雙氯芬酸鈉相比，雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的緩釋性能有了大幅度地提高，并且體外釋放符合Bhaskar模型。
2012, 27(3):223-225.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 考察橄欖油對(duì)氟比洛芬和雙氯芬酸鈉透過(guò)大鼠腹部皮膚的作用。方法 以離體大鼠腹部皮膚為滲透屏障，采用擴(kuò)散池裝置，以預(yù)處理皮膚法考察橄欖油對(duì)藥物透過(guò)皮膚的影響。結(jié)果 橄欖油可有效促進(jìn)氟比洛芬的經(jīng)皮透過(guò)率，增滲倍數(shù)為2.11，但對(duì)雙氯芬酸鈉的經(jīng)皮透過(guò)率有抑制作用。結(jié)論 橄欖油能夠促進(jìn)氟比洛芬的經(jīng)皮滲透，可能歸因于其中油酸的存在，還可能含有某些成分對(duì)雙氯芬酸鈉的經(jīng)皮滲透有抑制作用。
目的 考察橄欖油對(duì)氟比洛芬和雙氯芬酸鈉透過(guò)大鼠腹部皮膚的作用。方法 以離體大鼠腹部皮膚為滲透屏障，采用擴(kuò)散池裝置，以預(yù)處理皮膚法考察橄欖油對(duì)藥物透過(guò)皮膚的影響。結(jié)果 橄欖油可有效促進(jìn)氟比洛芬的經(jīng)皮透過(guò)率，增滲倍數(shù)為2.11，但對(duì)雙氯芬酸鈉的經(jīng)皮透過(guò)率有抑制作用。結(jié)論 橄欖油能夠促進(jìn)氟比洛芬的經(jīng)皮滲透，可能歸因于其中油酸的存在，還可能含有某些成分對(duì)雙氯芬酸鈉的經(jīng)皮滲透有抑制作用。
2012, 27(3):226-228.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 采用HPLC 法測(cè)定鹽酸氨溴索注射液中的有關(guān)物質(zhì)。方法 采用Agela Venusil MP C18 柱（250 mm×4.6 mm， 5 μm），以磷酸氫二銨緩沖液（pH 4.0）–甲醇（40∶60）為流動(dòng)相，體積流量為1.0 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為250 nm，柱溫： 30 ℃。結(jié)果 鹽酸氨溴索和反式-4-[6,8-二溴-1,4-二氫喹唑啉-3(2H)]環(huán)己醇的最小檢出限分別為15、30 ng；雜質(zhì)的線性范 圍為0.72～1.68 μg/mL（r=0.999 6），加樣平均回收率為101.32%，RSD 為0.92%（n=9）。結(jié)論 該方法測(cè)定鹽酸氨溴索注 射液中的有關(guān)物質(zhì)方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)。
目的 采用HPLC 法測(cè)定鹽酸氨溴索注射液中的有關(guān)物質(zhì)。方法 采用Agela Venusil MP C18 柱（250 mm×4.6 mm， 5 μm），以磷酸氫二銨緩沖液（pH 4.0）–甲醇（40∶60）為流動(dòng)相，體積流量為1.0 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為250 nm，柱溫： 30 ℃。結(jié)果 鹽酸氨溴索和反式-4-[6,8-二溴-1,4-二氫喹唑啉-3(2H)]環(huán)己醇的最小檢出限分別為15、30 ng；雜質(zhì)的線性范 圍為0.72～1.68 μg/mL（r=0.999 6），加樣平均回收率為101.32%，RSD 為0.92%（n=9）。結(jié)論 該方法測(cè)定鹽酸氨溴索注 射液中的有關(guān)物質(zhì)方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)。
2012, 27(3):229-231.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立替米沙坦中有關(guān)物質(zhì)的測(cè)定方法。方法 采用反相高效液相色譜（RP-HPLC）法，使用Dikma Diamonsil C18色譜柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），[磷酸二氫鉀–戊烷磺酸鈉緩沖液（pH 3.0）]–[甲醇–乙腈（20∶80）]線性梯度洗脫，檢測(cè)波長(zhǎng)為230 nm，體積流量為1.0 mL/min，柱溫為35 ℃。結(jié)果 在上述色譜條件下，5種雜質(zhì)能與替米沙坦有效地分離，分離度大于1.5，檢出限為0.1 ng。結(jié)論 使用本方法測(cè)定替米沙坦中有關(guān)物質(zhì)，能有效檢出特定雜質(zhì)，方法準(zhǔn)確、快速、重復(fù)性好。
目的 建立替米沙坦中有關(guān)物質(zhì)的測(cè)定方法。方法 采用反相高效液相色譜（RP-HPLC）法，使用Dikma Diamonsil C18色譜柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），[磷酸二氫鉀–戊烷磺酸鈉緩沖液（pH 3.0）]–[甲醇–乙腈（20∶80）]線性梯度洗脫，檢測(cè)波長(zhǎng)為230 nm，體積流量為1.0 mL/min，柱溫為35 ℃。結(jié)果 在上述色譜條件下，5種雜質(zhì)能與替米沙坦有效地分離，分離度大于1.5，檢出限為0.1 ng。結(jié)論 使用本方法測(cè)定替米沙坦中有關(guān)物質(zhì)，能有效檢出特定雜質(zhì)，方法準(zhǔn)確、快速、重復(fù)性好。
2012, 27(3):232-235.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 通過(guò)考察近紅外光譜法對(duì)腰痛寧膠囊粉末中士的寧、馬錢子堿和麻黃堿的檢測(cè)，探索一種腰痛寧膠囊生產(chǎn)過(guò)程中的快速檢測(cè)方法。方法 采集不同批號(hào)腰痛寧膠囊藥粉進(jìn)行近紅外光譜檢測(cè)，以偏最小二乘法建立校正模型，通過(guò)該模型與測(cè)得的近紅外光譜對(duì)腰痛寧膠囊中主要成分進(jìn)行檢測(cè)。結(jié)果 經(jīng)過(guò)預(yù)處理后的近紅外光譜數(shù)據(jù)與樣品中的士的寧、馬錢子堿、麻黃堿數(shù)據(jù)呈現(xiàn)明顯的線性關(guān)系，各指標(biāo)的相關(guān)系數(shù)分別為0.924、0.944、0.874。預(yù)測(cè)均方差（RMSEP）分別為0.03、0.06、0.02。結(jié)論 近紅外光譜法能快速檢測(cè)腰痛寧膠囊粉末中士的寧、馬錢子堿，可以指導(dǎo)生產(chǎn)過(guò)程中的質(zhì)量控制。
目的 通過(guò)考察近紅外光譜法對(duì)腰痛寧膠囊粉末中士的寧、馬錢子堿和麻黃堿的檢測(cè)，探索一種腰痛寧膠囊生產(chǎn)過(guò)程中的快速檢測(cè)方法。方法 采集不同批號(hào)腰痛寧膠囊藥粉進(jìn)行近紅外光譜檢測(cè)，以偏最小二乘法建立校正模型，通過(guò)該模型與測(cè)得的近紅外光譜對(duì)腰痛寧膠囊中主要成分進(jìn)行檢測(cè)。結(jié)果 經(jīng)過(guò)預(yù)處理后的近紅外光譜數(shù)據(jù)與樣品中的士的寧、馬錢子堿、麻黃堿數(shù)據(jù)呈現(xiàn)明顯的線性關(guān)系，各指標(biāo)的相關(guān)系數(shù)分別為0.924、0.944、0.874。預(yù)測(cè)均方差（RMSEP）分別為0.03、0.06、0.02。結(jié)論 近紅外光譜法能快速檢測(cè)腰痛寧膠囊粉末中士的寧、馬錢子堿，可以指導(dǎo)生產(chǎn)過(guò)程中的質(zhì)量控制。
2012, 27(3):236-238.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 研究雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的體外經(jīng)皮吸收特點(diǎn)。方法 利用改良Franz擴(kuò)散池研究雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的經(jīng)皮吸收特點(diǎn)，以HPLC法測(cè)定雷公藤內(nèi)酯醇的經(jīng)皮吸收量。結(jié)果 雷公藤內(nèi)酯醇生物貼中的雷公藤內(nèi)酯醇在24 h內(nèi)以一級(jí)動(dòng)力學(xué)經(jīng)皮滲透，累積滲透量為2.057 3 μg/cm2。結(jié)論 雷公藤內(nèi)酯醇生物貼中雷公藤內(nèi)酯醇的體外透皮吸收效果優(yōu)于文獻(xiàn)報(bào)道的巴布劑。
目的 研究雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的體外經(jīng)皮吸收特點(diǎn)。方法 利用改良Franz擴(kuò)散池研究雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的經(jīng)皮吸收特點(diǎn)，以HPLC法測(cè)定雷公藤內(nèi)酯醇的經(jīng)皮吸收量。結(jié)果 雷公藤內(nèi)酯醇生物貼中的雷公藤內(nèi)酯醇在24 h內(nèi)以一級(jí)動(dòng)力學(xué)經(jīng)皮滲透，累積滲透量為2.057 3 μg/cm2。結(jié)論 雷公藤內(nèi)酯醇生物貼中雷公藤內(nèi)酯醇的體外透皮吸收效果優(yōu)于文獻(xiàn)報(bào)道的巴布劑。
2012, 27(3):239-241.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 建立無(wú)糖型寧心安神糖漿中五味子醇甲和五味子乙素的測(cè)定方法。方法 采用Kromasil C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相：甲醇–水（73∶27），檢測(cè)波長(zhǎng)：250 nm，柱溫：30 ℃，體積流量：1.0 mL/min，進(jìn)樣體積：10 μL。結(jié)果 五味子醇甲、五味子乙素分別在0.16～1.6 μg（r=0.999 9）和0.04～0.40 μg（r=0.999 1）呈良好的線性關(guān)系，平均加樣回收率分別為100.00%、100.04%，RSD分別為0.60%、0.18% （n=6）。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，可作為無(wú)糖型寧心安神糖漿質(zhì)量控制的方法。
目的 建立無(wú)糖型寧心安神糖漿中五味子醇甲和五味子乙素的測(cè)定方法。方法 采用Kromasil C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相：甲醇–水（73∶27），檢測(cè)波長(zhǎng)：250 nm，柱溫：30 ℃，體積流量：1.0 mL/min，進(jìn)樣體積：10 μL。結(jié)果 五味子醇甲、五味子乙素分別在0.16～1.6 μg（r=0.999 9）和0.04～0.40 μg（r=0.999 1）呈良好的線性關(guān)系，平均加樣回收率分別為100.00%、100.04%，RSD分別為0.60%、0.18% （n=6）。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，可作為無(wú)糖型寧心安神糖漿質(zhì)量控制的方法。
2012, 27(3):242-244.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 檢測(cè)使用三氧化二砷（As2O3）治療急性早幼粒細(xì)胞性白血?。ˋPL）后患者骨髓和血液中砷的濃度，分析砷暴露及暴露時(shí)間對(duì)機(jī)體的影響。方法 對(duì)30名砷暴露患者及28名非砷暴露患者進(jìn)行調(diào)查，對(duì)30名暴露者，其中包括砷暴露1年半以上（13人）、一年半以內(nèi)（17人）以及未暴露組進(jìn)行調(diào)查研究；同時(shí)隨機(jī)抽取7名暴露者，采用氫化物發(fā)生原子吸收分光光度法檢測(cè)骨髓和血液中砷代謝產(chǎn)物，對(duì)其骨髓和血液中砷濃度進(jìn)行對(duì)比。結(jié)果 7例暴露組患者的骨髓與血液中砷濃度對(duì)比，骨髓砷濃度（7.99±0.15）μg/L；血液中的砷濃度（7.98±0.15）μg/L，差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）；同時(shí)對(duì)暴露一年半以上，暴露一年半以內(nèi)及對(duì)照組進(jìn)行單因素分析t檢驗(yàn)的方法，其兩兩之間進(jìn)行比較發(fā)現(xiàn)暴露一年半以上組與暴露一年半以內(nèi)組差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05），兩個(gè)暴露組與對(duì)照組比較，差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 As2O3治療ALP，砷可以到達(dá)骨髓并進(jìn)行緩慢代謝，且在骨髓中的代謝與在血液中基本相同，隨著暴露時(shí)間間隔的延長(zhǎng)砷濃度有下降趨勢(shì)。
目的 檢測(cè)使用三氧化二砷（As2O3）治療急性早幼粒細(xì)胞性白血?。ˋPL）后患者骨髓和血液中砷的濃度，分析砷暴露及暴露時(shí)間對(duì)機(jī)體的影響。方法 對(duì)30名砷暴露患者及28名非砷暴露患者進(jìn)行調(diào)查，對(duì)30名暴露者，其中包括砷暴露1年半以上（13人）、一年半以內(nèi)（17人）以及未暴露組進(jìn)行調(diào)查研究；同時(shí)隨機(jī)抽取7名暴露者，采用氫化物發(fā)生原子吸收分光光度法檢測(cè)骨髓和血液中砷代謝產(chǎn)物，對(duì)其骨髓和血液中砷濃度進(jìn)行對(duì)比。結(jié)果 7例暴露組患者的骨髓與血液中砷濃度對(duì)比，骨髓砷濃度（7.99±0.15）μg/L；血液中的砷濃度（7.98±0.15）μg/L，差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）；同時(shí)對(duì)暴露一年半以上，暴露一年半以內(nèi)及對(duì)照組進(jìn)行單因素分析t檢驗(yàn)的方法，其兩兩之間進(jìn)行比較發(fā)現(xiàn)暴露一年半以上組與暴露一年半以內(nèi)組差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05），兩個(gè)暴露組與對(duì)照組比較，差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 As2O3治療ALP，砷可以到達(dá)骨髓并進(jìn)行緩慢代謝，且在骨髓中的代謝與在血液中基本相同，隨著暴露時(shí)間間隔的延長(zhǎng)砷濃度有下降趨勢(shì)。
2012, 27(3):245-248.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 觀察健康受試者單次和連續(xù)口服半枝蓮總黃酮膠囊的耐受性和安全性，為Ⅱ期臨床試驗(yàn)給藥提供安全的劑量范圍。方法 篩選36名受試者，隨機(jī)分為單次給藥組和連續(xù)給藥組，單次給藥組分別口服半枝蓮總黃酮膠囊2、4、6、9粒，連續(xù)給藥組分別每次口服2粒、3粒，tid，連續(xù)給藥7 d。觀察臨床癥狀、體征，實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)（包括血常規(guī)、尿常規(guī)、便常規(guī)、肝腎功能、心電圖等），記錄可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。結(jié)果 半枝蓮總黃酮膠囊在單次6粒/次和連續(xù)3粒/次tid應(yīng)用時(shí)，可能引起一過(guò)性腹瀉的不良反應(yīng)；上述劑量范圍可能不會(huì)引起生命體征以及其他實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的改變。結(jié)論 在觀察劑量?jī)?nèi)，受試者對(duì)半枝蓮總黃酮膠囊的耐受性和安全性較好。推薦Ⅱ期臨床試驗(yàn)劑量為單次用藥不超過(guò)9?；蜻B續(xù)給藥不超過(guò)3粒/次，tid。
目的 觀察健康受試者單次和連續(xù)口服半枝蓮總黃酮膠囊的耐受性和安全性，為Ⅱ期臨床試驗(yàn)給藥提供安全的劑量范圍。方法 篩選36名受試者，隨機(jī)分為單次給藥組和連續(xù)給藥組，單次給藥組分別口服半枝蓮總黃酮膠囊2、4、6、9粒，連續(xù)給藥組分別每次口服2粒、3粒，tid，連續(xù)給藥7 d。觀察臨床癥狀、體征，實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)（包括血常規(guī)、尿常規(guī)、便常規(guī)、肝腎功能、心電圖等），記錄可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。結(jié)果 半枝蓮總黃酮膠囊在單次6粒/次和連續(xù)3粒/次tid應(yīng)用時(shí)，可能引起一過(guò)性腹瀉的不良反應(yīng)；上述劑量范圍可能不會(huì)引起生命體征以及其他實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的改變。結(jié)論 在觀察劑量?jī)?nèi)，受試者對(duì)半枝蓮總黃酮膠囊的耐受性和安全性較好。推薦Ⅱ期臨床試驗(yàn)劑量為單次用藥不超過(guò)9?；蜻B續(xù)給藥不超過(guò)3粒/次，tid。
2012, 27(3):249-253.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 調(diào)查分析我院門(mén)診抗抑郁藥物的使用現(xiàn)狀及用藥特點(diǎn)，觀測(cè)用藥趨勢(shì)，為合理用藥提供參考。方法 采用限定日劑量法對(duì)我院門(mén)診2008年7月—2011年6月抗抑郁藥物的用藥頻度、用藥金額和數(shù)量進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。結(jié)果 門(mén)診抗抑郁藥物的使用數(shù)量和金額有逐年上升的趨勢(shì)，使用較合理。結(jié)論 選擇性5-HT再攝取抑制劑是臨床主要應(yīng)用的抗抑郁藥。
目的 調(diào)查分析我院門(mén)診抗抑郁藥物的使用現(xiàn)狀及用藥特點(diǎn)，觀測(cè)用藥趨勢(shì)，為合理用藥提供參考。方法 采用限定日劑量法對(duì)我院門(mén)診2008年7月—2011年6月抗抑郁藥物的用藥頻度、用藥金額和數(shù)量進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。結(jié)果 門(mén)診抗抑郁藥物的使用數(shù)量和金額有逐年上升的趨勢(shì)，使用較合理。結(jié)論 選擇性5-HT再攝取抑制劑是臨床主要應(yīng)用的抗抑郁藥。
2012, 27(3):254-256.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
目的 對(duì)膠南市人民醫(yī)院ICU 97例銅綠假單胞菌感染的分布及耐藥性進(jìn)行分析，為臨床合理用藥提供依據(jù)。方法 通過(guò)分析2009年1月—2010年12月ICU發(fā)生的97例銅綠假單胞菌感染的臨床觀察資料，評(píng)估感染高危因素；以Kirby-Bauer紙片擴(kuò)散法藥敏實(shí)驗(yàn)監(jiān)測(cè)銅綠假單胞菌的抗藥性。結(jié)果 膠南市人民醫(yī)院ICU發(fā)生的97例銅綠假單胞菌醫(yī)院感染以下呼吸道感染最為常見(jiàn)，銅綠假單胞菌對(duì)抗菌藥物具有多重耐藥性，以碳青霉烯類-亞胺培南的抗菌活性最好。結(jié)論 ICU內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格執(zhí)行消毒隔離制度和無(wú)菌操作，盡量避免銅綠假單胞菌感染的發(fā)生；臨床用藥時(shí)應(yīng)合理使用抗生素，盡可能減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
目的 對(duì)膠南市人民醫(yī)院ICU 97例銅綠假單胞菌感染的分布及耐藥性進(jìn)行分析，為臨床合理用藥提供依據(jù)。方法 通過(guò)分析2009年1月—2010年12月ICU發(fā)生的97例銅綠假單胞菌感染的臨床觀察資料，評(píng)估感染高危因素；以Kirby-Bauer紙片擴(kuò)散法藥敏實(shí)驗(yàn)監(jiān)測(cè)銅綠假單胞菌的抗藥性。結(jié)果 膠南市人民醫(yī)院ICU發(fā)生的97例銅綠假單胞菌醫(yī)院感染以下呼吸道感染最為常見(jiàn)，銅綠假單胞菌對(duì)抗菌藥物具有多重耐藥性，以碳青霉烯類-亞胺培南的抗菌活性最好。結(jié)論 ICU內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格執(zhí)行消毒隔離制度和無(wú)菌操作，盡量避免銅綠假單胞菌感染的發(fā)生；臨床用藥時(shí)應(yīng)合理使用抗生素，盡可能減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
2012, 27(3):257-261.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
兒童處于特殊的生理期，骨科疾病多發(fā)，但是臨床上缺少專門(mén)的骨科兒童用藥，兒童經(jīng)常使用成人藥物，導(dǎo)致發(fā)生不良反應(yīng)。探析骨科中成藥的用藥特點(diǎn)，根據(jù)《中成藥臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》，將骨科兒童用藥總結(jié)為“重特點(diǎn)、重適量、重避險(xiǎn)、重種類、重給藥、重短用”6點(diǎn)。結(jié)合兒童骨科疾病就醫(yī)用藥的特殊性，就骨科中成藥的兒童使用原則進(jìn)行剖析，為臨床上最大程度地避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生、獲得最佳療效提供參考。認(rèn)為兒童使用骨科中成藥應(yīng)在保證有效性和安全性的前提下，充分衡量風(fēng)險(xiǎn)和收益，制定合理的用藥方案。
兒童處于特殊的生理期，骨科疾病多發(fā)，但是臨床上缺少專門(mén)的骨科兒童用藥，兒童經(jīng)常使用成人藥物，導(dǎo)致發(fā)生不良反應(yīng)。探析骨科中成藥的用藥特點(diǎn)，根據(jù)《中成藥臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》，將骨科兒童用藥總結(jié)為“重特點(diǎn)、重適量、重避險(xiǎn)、重種類、重給藥、重短用”6點(diǎn)。結(jié)合兒童骨科疾病就醫(yī)用藥的特殊性，就骨科中成藥的兒童使用原則進(jìn)行剖析，為臨床上最大程度地避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生、獲得最佳療效提供參考。認(rèn)為兒童使用骨科中成藥應(yīng)在保證有效性和安全性的前提下，充分衡量風(fēng)險(xiǎn)和收益，制定合理的用藥方案。
2012, 27(3):262-267.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
凝血因子Ⅱ在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中處于下游的關(guān)鍵位置，被激活后形成凝血酶而催化纖維蛋白原產(chǎn)生纖維蛋白導(dǎo)致凝血，因此其為血栓形成的關(guān)鍵因素。抑制凝血酶可以延長(zhǎng)凝血時(shí)間，減少血栓形成風(fēng)險(xiǎn)。英國(guó)AstraZeneca公司研發(fā)的新一代口服直接凝血酶因子Ⅱa抑制劑AZD0837可用于治療和預(yù)防心房顫動(dòng)引起的卒中和深靜脈血栓的發(fā)生。目前已經(jīng)公布的臨床前、臨床Ⅰ期和Ⅱ期實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，其具有優(yōu)于華法林的治療效果，因此具有巨大的市場(chǎng)潛力。
凝血因子Ⅱ在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中處于下游的關(guān)鍵位置，被激活后形成凝血酶而催化纖維蛋白原產(chǎn)生纖維蛋白導(dǎo)致凝血，因此其為血栓形成的關(guān)鍵因素。抑制凝血酶可以延長(zhǎng)凝血時(shí)間，減少血栓形成風(fēng)險(xiǎn)。英國(guó)AstraZeneca公司研發(fā)的新一代口服直接凝血酶因子Ⅱa抑制劑AZD0837可用于治療和預(yù)防心房顫動(dòng)引起的卒中和深靜脈血栓的發(fā)生。目前已經(jīng)公布的臨床前、臨床Ⅰ期和Ⅱ期實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，其具有優(yōu)于華法林的治療效果，因此具有巨大的市場(chǎng)潛力。
2012, 27(3):268-271.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
酪氨酸激酶抑制劑伊馬替尼對(duì)于斷裂點(diǎn)集中區(qū)/艾貝爾森（Bcr-Abl）陽(yáng)性白血病有著顯著的治療效果，但由于抗藥性的原因影響了其在臨床上的應(yīng)用。作為第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑巴氟替尼在一系列臨床前和臨床后研究中表現(xiàn)出了良好的應(yīng)用前景。
酪氨酸激酶抑制劑伊馬替尼對(duì)于斷裂點(diǎn)集中區(qū)/艾貝爾森（Bcr-Abl）陽(yáng)性白血病有著顯著的治療效果，但由于抗藥性的原因影響了其在臨床上的應(yīng)用。作為第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑巴氟替尼在一系列臨床前和臨床后研究中表現(xiàn)出了良好的應(yīng)用前景。
2012, 27(3):272-277.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
闡述了中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評(píng)估的法律基礎(chǔ)，著重分析了中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評(píng)估的一般要求以及復(fù)方中活性成分的識(shí)別和含量測(cè)定的要求，并從評(píng)估方法、分析檢測(cè)等方面比較了中歐雙方在質(zhì)量評(píng)估要求的差異，為中藥復(fù)方更好的適應(yīng)歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評(píng)估要求的法律性規(guī)范起到了指引的作用。
闡述了中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評(píng)估的法律基礎(chǔ)，著重分析了中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評(píng)估的一般要求以及復(fù)方中活性成分的識(shí)別和含量測(cè)定的要求，并從評(píng)估方法、分析檢測(cè)等方面比較了中歐雙方在質(zhì)量評(píng)估要求的差異，為中藥復(fù)方更好的適應(yīng)歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評(píng)估要求的法律性規(guī)范起到了指引的作用。
2012, 27(3):278-282.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
越南具有長(zhǎng)期應(yīng)用傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的歷史，政府重視并且較早地開(kāi)展了對(duì)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的立法管理。結(jié)合越南現(xiàn)行的有關(guān)藥品管理法規(guī)，對(duì)天然藥物、古方藥、天然藥物原料的管理及注冊(cè)要求進(jìn)行分析，重點(diǎn)介紹藥品注冊(cè)的管理機(jī)構(gòu)、申報(bào)程序、對(duì)申報(bào)材料的一般要求，為意欲進(jìn)入越南市場(chǎng)的中醫(yī)藥科研單位及制藥企業(yè)提供參考，從而可以更好地推進(jìn)中成藥在越南的登記注冊(cè)。
越南具有長(zhǎng)期應(yīng)用傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的歷史，政府重視并且較早地開(kāi)展了對(duì)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的立法管理。結(jié)合越南現(xiàn)行的有關(guān)藥品管理法規(guī)，對(duì)天然藥物、古方藥、天然藥物原料的管理及注冊(cè)要求進(jìn)行分析，重點(diǎn)介紹藥品注冊(cè)的管理機(jī)構(gòu)、申報(bào)程序、對(duì)申報(bào)材料的一般要求，為意欲進(jìn)入越南市場(chǎng)的中醫(yī)藥科研單位及制藥企業(yè)提供參考，從而可以更好地推進(jìn)中成藥在越南的登記注冊(cè)。
2012, 27(3):283-286.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
液固壓縮技術(shù)是利用液體賦形劑溶解難溶性藥物，然后用涂層材料吸收后得到固體粉末的一種技術(shù)。該技術(shù)可有效增加生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（BCS）Ⅱ類水難溶性藥物溶出速率，通過(guò)液固壓縮技術(shù)制得的粉末具有良好的流動(dòng)性和可壓性，工藝簡(jiǎn)單、成熟。重點(diǎn)介紹液固壓縮技術(shù)的理論基礎(chǔ)、作用機(jī)制和制備方法，并對(duì)液固壓縮技術(shù)在難溶藥物固體制劑和緩控釋制劑中的應(yīng)用進(jìn)行歸納總結(jié)。
液固壓縮技術(shù)是利用液體賦形劑溶解難溶性藥物，然后用涂層材料吸收后得到固體粉末的一種技術(shù)。該技術(shù)可有效增加生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)（BCS）Ⅱ類水難溶性藥物溶出速率，通過(guò)液固壓縮技術(shù)制得的粉末具有良好的流動(dòng)性和可壓性，工藝簡(jiǎn)單、成熟。重點(diǎn)介紹液固壓縮技術(shù)的理論基礎(chǔ)、作用機(jī)制和制備方法，并對(duì)液固壓縮技術(shù)在難溶藥物固體制劑和緩控釋制劑中的應(yīng)用進(jìn)行歸納總結(jié)。
2012, 27(3):287-291.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
口腔速溶膜劑（oral fast dissolving films，OFDF）是口腔黏膜給藥系統(tǒng)中一個(gè)新劑型，表現(xiàn)出的許多優(yōu)點(diǎn)引起廣泛的關(guān)注，許多制藥公司都將快速溶解技術(shù)作為一個(gè)研究重點(diǎn)。OFDF制劑的生產(chǎn)制備方法主要有溶劑澆鑄法和熱熔擠壓法。目前該制劑產(chǎn)品涉及食品、藥品領(lǐng)域，既有治療口腔疾病的局部藥膜，也有發(fā)揮全身作用的藥膜，由于其獨(dú)特的劑型優(yōu)勢(shì)，許多大公司對(duì)此產(chǎn)生濃厚的興趣，將某些藥物進(jìn)行劑型轉(zhuǎn)換來(lái)延長(zhǎng)專利期是目前研究的熱點(diǎn)。
口腔速溶膜劑（oral fast dissolving films，OFDF）是口腔黏膜給藥系統(tǒng)中一個(gè)新劑型，表現(xiàn)出的許多優(yōu)點(diǎn)引起廣泛的關(guān)注，許多制藥公司都將快速溶解技術(shù)作為一個(gè)研究重點(diǎn)。OFDF制劑的生產(chǎn)制備方法主要有溶劑澆鑄法和熱熔擠壓法。目前該制劑產(chǎn)品涉及食品、藥品領(lǐng)域，既有治療口腔疾病的局部藥膜，也有發(fā)揮全身作用的藥膜，由于其獨(dú)特的劑型優(yōu)勢(shì)，許多大公司對(duì)此產(chǎn)生濃厚的興趣，將某些藥物進(jìn)行劑型轉(zhuǎn)換來(lái)延長(zhǎng)專利期是目前研究的熱點(diǎn)。
2012, 27(3):292-296.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
莢果蕨屬植物屬蕨類球子蕨科，主要化學(xué)成分為黃酮類化合物，還含有酚類、香豆素、甾萜類等，藥理作用主要有抗病毒、驅(qū)蟲(chóng)、抗菌等活性，本屬植物還具有很高的觀賞和食用價(jià)值。綜述了莢果蕨屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用莢果蕨屬植物提供參考。
莢果蕨屬植物屬蕨類球子蕨科，主要化學(xué)成分為黃酮類化合物，還含有酚類、香豆素、甾萜類等，藥理作用主要有抗病毒、驅(qū)蟲(chóng)、抗菌等活性，本屬植物還具有很高的觀賞和食用價(jià)值。綜述了莢果蕨屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用莢果蕨屬植物提供參考。
2012, 27(3):297-303.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
藤黃屬植物在東南亞地區(qū)廣泛分布，其中一些植物作為民間藥物有著悠久的用藥歷史。該屬植物普遍具有抗腫瘤、抗炎、抗菌等藥理作用，而且已有呫噸酮、雙黃酮、苯甲酮、萜類等多種結(jié)構(gòu)類型的化學(xué)成分從該屬植物中分離得到。概述了近十年來(lái)從藤黃屬植物中分離得到的新化合物和首次發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物及其化學(xué)成分的藥理活性研究進(jìn)展，為該屬植物的深入研究提供依據(jù)。
藤黃屬植物在東南亞地區(qū)廣泛分布，其中一些植物作為民間藥物有著悠久的用藥歷史。該屬植物普遍具有抗腫瘤、抗炎、抗菌等藥理作用，而且已有呫噸酮、雙黃酮、苯甲酮、萜類等多種結(jié)構(gòu)類型的化學(xué)成分從該屬植物中分離得到。概述了近十年來(lái)從藤黃屬植物中分離得到的新化合物和首次發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物及其化學(xué)成分的藥理活性研究進(jìn)展，為該屬植物的深入研究提供依據(jù)。
2012, 27(3):304-308.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
蒿屬植物在世界各國(guó)胃腸道疾病傳統(tǒng)防治中有廣泛應(yīng)用，現(xiàn)代藥理研究驗(yàn)證了蒿屬植物提取物及其活性成分異澤蘭黃素、dehydryleucodine等的臨床前及臨床治療效果。艾蒿、茵陳等蒿屬植物是傳統(tǒng)中藥，具有廣泛的藥理活性；然而，國(guó)內(nèi)對(duì)其在胃腸道疾病防治中的應(yīng)用及現(xiàn)代研究相對(duì)滯后。主要綜述了蒿屬植物在胃腸道疾病防治中的藥理作用及其機(jī)制研究進(jìn)展，以期為蒿屬植物的創(chuàng)新應(yīng)用及中藥現(xiàn)代化研究提供借鑒。
蒿屬植物在世界各國(guó)胃腸道疾病傳統(tǒng)防治中有廣泛應(yīng)用，現(xiàn)代藥理研究驗(yàn)證了蒿屬植物提取物及其活性成分異澤蘭黃素、dehydryleucodine等的臨床前及臨床治療效果。艾蒿、茵陳等蒿屬植物是傳統(tǒng)中藥，具有廣泛的藥理活性；然而，國(guó)內(nèi)對(duì)其在胃腸道疾病防治中的應(yīng)用及現(xiàn)代研究相對(duì)滯后。主要綜述了蒿屬植物在胃腸道疾病防治中的藥理作用及其機(jī)制研究進(jìn)展，以期為蒿屬植物的創(chuàng)新應(yīng)用及中藥現(xiàn)代化研究提供借鑒。
2012, 27(3):309-312.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
薏苡仁能抑制孕酮、雌二醇、睪酮及皮質(zhì)激素的生物合成和分泌，因此薏苡仁可能主要抑制甾體激素生物合成中的共同階段。薏苡仁的抗生育作用也可能與抑制性激素生物合成有關(guān)。薏苡仁還能促進(jìn)排卵和松弛子宮平滑肌以及治療痛經(jīng)。薏苡仁還有抗宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌作用。今后應(yīng)該深入研究薏苡仁中的各種活性成分的藥理作用，為臨床更恰當(dāng)應(yīng)用薏苡仁、薏苡（仁）麩、薏苡（仁）殼提供科學(xué)依據(jù)。
薏苡仁能抑制孕酮、雌二醇、睪酮及皮質(zhì)激素的生物合成和分泌，因此薏苡仁可能主要抑制甾體激素生物合成中的共同階段。薏苡仁的抗生育作用也可能與抑制性激素生物合成有關(guān)。薏苡仁還能促進(jìn)排卵和松弛子宮平滑肌以及治療痛經(jīng)。薏苡仁還有抗宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌作用。今后應(yīng)該深入研究薏苡仁中的各種活性成分的藥理作用，為臨床更恰當(dāng)應(yīng)用薏苡仁、薏苡（仁）麩、薏苡（仁）殼提供科學(xué)依據(jù)。
2012, 27(3):313-316.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
甲殼素及其衍生物殼聚糖是一種用途很廣的天然高分子化合物，具有無(wú)毒、生物相容性好、吸附功能強(qiáng)、生物可降解等優(yōu)異性能。隨著對(duì)新材料的研究開(kāi)發(fā)，甲殼素和殼聚糖在醫(yī)藥和衛(wèi)生材料方面的研究成果已得到實(shí)際應(yīng)用，甚至已工業(yè)化生產(chǎn)。綜述了甲殼素和殼聚糖抗菌、止血、促愈合、提高免疫的藥理作用及其在醫(yī)用敷料方面的應(yīng)用。
甲殼素及其衍生物殼聚糖是一種用途很廣的天然高分子化合物，具有無(wú)毒、生物相容性好、吸附功能強(qiáng)、生物可降解等優(yōu)異性能。隨著對(duì)新材料的研究開(kāi)發(fā)，甲殼素和殼聚糖在醫(yī)藥和衛(wèi)生材料方面的研究成果已得到實(shí)際應(yīng)用，甚至已工業(yè)化生產(chǎn)。綜述了甲殼素和殼聚糖抗菌、止血、促愈合、提高免疫的藥理作用及其在醫(yī)用敷料方面的應(yīng)用。
2012, 27(3):317-322.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
摘要:
利培酮是新一代的非典型抗精神病藥，對(duì)精神分裂癥有良好療效，不良反應(yīng)小。為了便于利培酮的質(zhì)量控制研究，歸納對(duì)比國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)、美國(guó)藥典、歐洲藥典、英國(guó)藥典所規(guī)定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；并綜述了近年來(lái)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)中使用色譜方法分析利培酮原料藥及其制劑的測(cè)定及有關(guān)物質(zhì)，包括高效液相色譜法、高效毛細(xì)管電泳法、薄層色譜掃描法等。此外，重點(diǎn)總結(jié)了各國(guó)藥典對(duì)利培酮原料藥及其制劑中各種有關(guān)物質(zhì)的限度規(guī)定，為利培酮有關(guān)物質(zhì)的研究提供了參考與借鑒。
利培酮是新一代的非典型抗精神病藥，對(duì)精神分裂癥有良好療效，不良反應(yīng)小。為了便于利培酮的質(zhì)量控制研究，歸納對(duì)比國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)、美國(guó)藥典、歐洲藥典、英國(guó)藥典所規(guī)定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；并綜述了近年來(lái)國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)中使用色譜方法分析利培酮原料藥及其制劑的測(cè)定及有關(guān)物質(zhì)，包括高效液相色譜法、高效毛細(xì)管電泳法、薄層色譜掃描法等。此外，重點(diǎn)總結(jié)了各國(guó)藥典對(duì)利培酮原料藥及其制劑中各種有關(guān)物質(zhì)的限度規(guī)定，為利培酮有關(guān)物質(zhì)的研究提供了參考與借鑒。
