2013年第2期文章目次
2013, 28(2):101-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
近些年來(lái)，二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）抑制劑在治療2型糖尿病的藥物中異軍突起，DPP-IV是一種2型多功能跨膜細(xì)胞表面糖基化蛋白，在臨床治療和臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)了很多DPP-IV抑制劑潛在的藥理作用。通過(guò)對(duì)國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)的檢索，對(duì)DPP-IV抑制劑包括降糖、保護(hù)心臟、抗炎等藥理作用進(jìn)行了綜述。
近些年來(lái)，二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）抑制劑在治療2型糖尿病的藥物中異軍突起，DPP-IV是一種2型多功能跨膜細(xì)胞表面糖基化蛋白，在臨床治療和臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)了很多DPP-IV抑制劑潛在的藥理作用。通過(guò)對(duì)國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)的檢索，對(duì)DPP-IV抑制劑包括降糖、保護(hù)心臟、抗炎等藥理作用進(jìn)行了綜述。
2013, 28(2):108-113.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
2型糖尿病是一種慢性代謝障礙性疾病，呈進(jìn)行性發(fā)展，很難治愈，占糖尿病的90%以上。目前治療該病的藥物有很多，包括傳統(tǒng)藥物如磺脲類、格列奈類、噻唑烷二酮類、雙胍類和α-葡萄糖苷酶抑制劑，以及近些年出現(xiàn)的新作用機(jī)制藥物如GLP-1受體激動(dòng)劑、DDP-IV抑制劑和SGLT2抑制劑。對(duì)上述各類藥物的研究情況進(jìn)行綜述。
2型糖尿病是一種慢性代謝障礙性疾病，呈進(jìn)行性發(fā)展，很難治愈，占糖尿病的90%以上。目前治療該病的藥物有很多，包括傳統(tǒng)藥物如磺脲類、格列奈類、噻唑烷二酮類、雙胍類和α-葡萄糖苷酶抑制劑，以及近些年出現(xiàn)的新作用機(jī)制藥物如GLP-1受體激動(dòng)劑、DDP-IV抑制劑和SGLT2抑制劑。對(duì)上述各類藥物的研究情況進(jìn)行綜述。
2013, 28(2):114-118.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
呼吸系統(tǒng)疾病在國(guó)內(nèi)外均為一種常見疾病，近年來(lái)由于環(huán)境等問(wèn)題，發(fā)病率逐年上升，因此呼吸系統(tǒng)用藥市場(chǎng)龐大，具有較大的發(fā)展前景。對(duì)國(guó)內(nèi)外呼吸系統(tǒng)藥品研發(fā)現(xiàn)狀進(jìn)行簡(jiǎn)述，并重點(diǎn)介紹了哮喘和慢性阻塞性肺部疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）兩大研究領(lǐng)域的新藥研發(fā)情況，以期為相關(guān)研發(fā)人員提供參考。
呼吸系統(tǒng)疾病在國(guó)內(nèi)外均為一種常見疾病，近年來(lái)由于環(huán)境等問(wèn)題，發(fā)病率逐年上升，因此呼吸系統(tǒng)用藥市場(chǎng)龐大，具有較大的發(fā)展前景。對(duì)國(guó)內(nèi)外呼吸系統(tǒng)藥品研發(fā)現(xiàn)狀進(jìn)行簡(jiǎn)述，并重點(diǎn)介紹了哮喘和慢性阻塞性肺部疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）兩大研究領(lǐng)域的新藥研發(fā)情況，以期為相關(guān)研發(fā)人員提供參考。
2013, 28(2):119-122.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 合成一長(zhǎng)鏈肽47肽。方法 采用Fmoc/t-Bu正交保護(hù)多肽固相合成策略，使用9-芴甲氧羰基（Fmoc）保護(hù)氨基酸的α-氨基，用Liberty微波多肽合成儀，每個(gè)耦合循環(huán)用20%哌啶脫除Fmoc保護(hù)基團(tuán)，連續(xù)添加氨基酸，并用茚三酮法檢測(cè)反應(yīng)終點(diǎn)，有效檢測(cè)反應(yīng)的進(jìn)度，最后用82.5%的三氟乙酸將多肽從樹脂上切割下來(lái)，得到47肽粗品。經(jīng)過(guò)反相高效液相制備系統(tǒng)純化得到多肽純品，用反相高效液相分析儀和傅里葉高分辨質(zhì)譜儀驗(yàn)證該產(chǎn)物。結(jié)果 高分辨質(zhì)譜儀驗(yàn)證了該產(chǎn)物，純品質(zhì)量分?jǐn)?shù)達(dá)98%。結(jié)論 微波可促進(jìn)多肽特別是長(zhǎng)鏈肽的合成。
目的 合成一長(zhǎng)鏈肽47肽。方法 采用Fmoc/t-Bu正交保護(hù)多肽固相合成策略，使用9-芴甲氧羰基（Fmoc）保護(hù)氨基酸的α-氨基，用Liberty微波多肽合成儀，每個(gè)耦合循環(huán)用20%哌啶脫除Fmoc保護(hù)基團(tuán)，連續(xù)添加氨基酸，并用茚三酮法檢測(cè)反應(yīng)終點(diǎn)，有效檢測(cè)反應(yīng)的進(jìn)度，最后用82.5%的三氟乙酸將多肽從樹脂上切割下來(lái)，得到47肽粗品。經(jīng)過(guò)反相高效液相制備系統(tǒng)純化得到多肽純品，用反相高效液相分析儀和傅里葉高分辨質(zhì)譜儀驗(yàn)證該產(chǎn)物。結(jié)果 高分辨質(zhì)譜儀驗(yàn)證了該產(chǎn)物，純品質(zhì)量分?jǐn)?shù)達(dá)98%。結(jié)論 微波可促進(jìn)多肽特別是長(zhǎng)鏈肽的合成。
2013, 28(2):123-125.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究鹽酸坦索羅辛的合成方法。方法 以4-甲氧基苯丙酮和(R)-1-苯乙胺為起始原料，先進(jìn)行不對(duì)稱合成制備2-[(R)-1-(4-甲氧基苯基)]丙基-N-[(R)-1-苯乙基]胺鹽酸鹽，再經(jīng)過(guò)氯磺化、胺解、烴化、氫解和成鹽合成鹽酸坦索羅辛。結(jié)果 該合成工藝鹽酸坦索羅辛的總收率為26%。結(jié)論 該合成方法步驟短，易于操作。
目的 研究鹽酸坦索羅辛的合成方法。方法 以4-甲氧基苯丙酮和(R)-1-苯乙胺為起始原料，先進(jìn)行不對(duì)稱合成制備2-[(R)-1-(4-甲氧基苯基)]丙基-N-[(R)-1-苯乙基]胺鹽酸鹽，再經(jīng)過(guò)氯磺化、胺解、烴化、氫解和成鹽合成鹽酸坦索羅辛。結(jié)果 該合成工藝鹽酸坦索羅辛的總收率為26%。結(jié)論 該合成方法步驟短，易于操作。
2013, 28(2):126-128.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸的手性拆分，獲得單一構(gòu)型異構(gòu)體。方法 通過(guò)化學(xué)拆分法中的生成非對(duì)映異構(gòu)體拆分法來(lái)拆分外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸，以手性苯乙胺為手性拆分劑，外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸在丙酮中形成非對(duì)映體異構(gòu)體并利用它們的溶解度差別來(lái)進(jìn)行拆分。結(jié)果 拆分為(R)-(+)-3-環(huán)己烯-1-甲酸（收率28.3%）和(S)-(-)-3-環(huán)己烯-1-甲酸（收率28.7%），光學(xué)純度均大于99%。結(jié)論 獲得外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸的單一構(gòu)型異構(gòu)體。
目的 研究外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸的手性拆分，獲得單一構(gòu)型異構(gòu)體。方法 通過(guò)化學(xué)拆分法中的生成非對(duì)映異構(gòu)體拆分法來(lái)拆分外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸，以手性苯乙胺為手性拆分劑，外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸在丙酮中形成非對(duì)映體異構(gòu)體并利用它們的溶解度差別來(lái)進(jìn)行拆分。結(jié)果 拆分為(R)-(+)-3-環(huán)己烯-1-甲酸（收率28.3%）和(S)-(-)-3-環(huán)己烯-1-甲酸（收率28.7%），光學(xué)純度均大于99%。結(jié)論 獲得外消旋3-環(huán)己烯-1-甲酸的單一構(gòu)型異構(gòu)體。
2013, 28(2):129-131.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 對(duì)6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工藝進(jìn)行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-對(duì)甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯為起始原料，經(jīng)過(guò)脫叔丁氧羰基、甲基化、硝化、還原，最后經(jīng)Niementowski環(huán)合得到。結(jié)果 實(shí)驗(yàn)總收率約為56%。結(jié)論 優(yōu)化的新工藝減少了反應(yīng)步驟、降低了制備成本、簡(jiǎn)化了反應(yīng)操作條件、提高了產(chǎn)率，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。
目的 對(duì)6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工藝進(jìn)行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-對(duì)甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯為起始原料，經(jīng)過(guò)脫叔丁氧羰基、甲基化、硝化、還原，最后經(jīng)Niementowski環(huán)合得到。結(jié)果 實(shí)驗(yàn)總收率約為56%。結(jié)論 優(yōu)化的新工藝減少了反應(yīng)步驟、降低了制備成本、簡(jiǎn)化了反應(yīng)操作條件、提高了產(chǎn)率，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。
2013, 28(2):132-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子實(shí)體中三萜酸類成分及其抗腫瘤活性。方法 用硅膠柱色譜、反相ODS柱色譜、反相HPLC等方法分離得到13個(gè)化合物，利用波譜學(xué)方法鑒定它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并進(jìn)一步確定各化合物對(duì)乳腺癌SKBR3細(xì)胞的生物活性。結(jié)果 分離得到13個(gè)三萜酸類的化合物，分別鑒定為靈芝烯酸C（1）、靈芝酸C2（2）、靈赤酸A（3）、靈芝酸G（4）、靈芝烯酸B（5）、靈芝酸B（6）、靈芝酸H（7）、靈芝烯酸A（8）、靈芝酸I（9）、靈芝酸A（10）、靈芝烯酸K（11）、靈芝烯酸D（12）、靈芝酸D（13）?；衔?在20 μmol/L濃度下對(duì)人乳腺癌細(xì)胞SK-BR-3的抑制率為40.3%。結(jié)論 化合物11是首次從該植物中分離得到的，化合物6對(duì)人乳腺癌細(xì)胞SK-BR-3顯示了一定的抑制活性，其他化合物在該濃度下未顯示活性。
目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子實(shí)體中三萜酸類成分及其抗腫瘤活性。方法 用硅膠柱色譜、反相ODS柱色譜、反相HPLC等方法分離得到13個(gè)化合物，利用波譜學(xué)方法鑒定它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并進(jìn)一步確定各化合物對(duì)乳腺癌SKBR3細(xì)胞的生物活性。結(jié)果 分離得到13個(gè)三萜酸類的化合物，分別鑒定為靈芝烯酸C（1）、靈芝酸C2（2）、靈赤酸A（3）、靈芝酸G（4）、靈芝烯酸B（5）、靈芝酸B（6）、靈芝酸H（7）、靈芝烯酸A（8）、靈芝酸I（9）、靈芝酸A（10）、靈芝烯酸K（11）、靈芝烯酸D（12）、靈芝酸D（13）?；衔?在20 μmol/L濃度下對(duì)人乳腺癌細(xì)胞SK-BR-3的抑制率為40.3%。結(jié)論 化合物11是首次從該植物中分離得到的，化合物6對(duì)人乳腺癌細(xì)胞SK-BR-3顯示了一定的抑制活性，其他化合物在該濃度下未顯示活性。
2013, 28(2):138-143.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究蒙古黃芪乙醇提取物石油醚、二氯甲烷、醋酸乙酯萃取部位的化學(xué)成分。方法 利用硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、制備液相色譜等方法進(jìn)行分離、純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定其結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離得到14個(gè)化合物，分別鑒定為紅車軸草素（1）、芒柄花素（2）、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）、毛蕊異黃酮（4）、毛蕊異黃酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、(6aR,11aR)-3-羥基-9,10-二甲氧基紫檀烷（6）、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、黃芪皂苷Ι（8）、乙酰黃芪皂苷Ι（9）、黃芪皂苷ΙΙ（10）、異黃芪皂苷ΙΙ（11）、腺嘌呤（12）、β-谷甾醇（13）、胡蘿卜苷（14）。結(jié)論 此次從蒙古黃芪中主要分離得到黃酮類和皂苷類化合物。
目的 研究蒙古黃芪乙醇提取物石油醚、二氯甲烷、醋酸乙酯萃取部位的化學(xué)成分。方法 利用硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、制備液相色譜等方法進(jìn)行分離、純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定其結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離得到14個(gè)化合物，分別鑒定為紅車軸草素（1）、芒柄花素（2）、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）、毛蕊異黃酮（4）、毛蕊異黃酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、(6aR,11aR)-3-羥基-9,10-二甲氧基紫檀烷（6）、(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、黃芪皂苷Ι（8）、乙酰黃芪皂苷Ι（9）、黃芪皂苷ΙΙ（10）、異黃芪皂苷ΙΙ（11）、腺嘌呤（12）、β-谷甾醇（13）、胡蘿卜苷（14）。結(jié)論 此次從蒙古黃芪中主要分離得到黃酮類和皂苷類化合物。
2013, 28(2):144-146.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究五加科樹參屬植物變?nèi)~樹參Dendropanax proteus根醋酸乙酯部位的化學(xué)成分。方法 利用硅膠和Sephadex LH-20等色譜技術(shù)進(jìn)行分離純化，根據(jù)NMR、MS等波譜數(shù)據(jù)和理化性質(zhì)鑒定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從變?nèi)~樹參根95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分離鑒定了6個(gè)化合物，分別為3,5-二甲氧基-4-羥基反式桂皮醛（1）、3-甲氧基-4-羥基反式桂皮醛（2）、香草酸（3）、香草醛（4）、壬二酸（5）和β-谷甾醇（6）。結(jié)論 化合物1～5為首次從該屬植物中分離得到。
目的 研究五加科樹參屬植物變?nèi)~樹參Dendropanax proteus根醋酸乙酯部位的化學(xué)成分。方法 利用硅膠和Sephadex LH-20等色譜技術(shù)進(jìn)行分離純化，根據(jù)NMR、MS等波譜數(shù)據(jù)和理化性質(zhì)鑒定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從變?nèi)~樹參根95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分離鑒定了6個(gè)化合物，分別為3,5-二甲氧基-4-羥基反式桂皮醛（1）、3-甲氧基-4-羥基反式桂皮醛（2）、香草酸（3）、香草醛（4）、壬二酸（5）和β-谷甾醇（6）。結(jié)論 化合物1～5為首次從該屬植物中分離得到。
2013, 28(2):147-149.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究落花生Arachis hypogaea莖葉的化學(xué)成分。方法 采用硅膠柱色譜、凝膠柱色譜和ODS柱色譜進(jìn)行分離純化，通過(guò)理化方法和波譜數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從落花生莖葉70%乙醇提取液的醋酸乙酯萃取部位分離得到8個(gè)化合物，經(jīng)波譜分析鑒定其結(jié)構(gòu)，分別為肉豆蔻酸（1）、十五碳酸（2）、漢黃芩素（3）、美迪紫檀素（4）、鄰苯二甲酸二丁酯（5）、異香草酸（6）、芒柄花素（7）、β-谷甾醇（8）。結(jié)論 化合物2、3、4、5、7為首次從該植物中分離得到。
目的 研究落花生Arachis hypogaea莖葉的化學(xué)成分。方法 采用硅膠柱色譜、凝膠柱色譜和ODS柱色譜進(jìn)行分離純化，通過(guò)理化方法和波譜數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從落花生莖葉70%乙醇提取液的醋酸乙酯萃取部位分離得到8個(gè)化合物，經(jīng)波譜分析鑒定其結(jié)構(gòu)，分別為肉豆蔻酸（1）、十五碳酸（2）、漢黃芩素（3）、美迪紫檀素（4）、鄰苯二甲酸二丁酯（5）、異香草酸（6）、芒柄花素（7）、β-谷甾醇（8）。結(jié)論 化合物2、3、4、5、7為首次從該植物中分離得到。
2013, 28(2):150-154.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 對(duì)腎損傷分子1（KIM-1）預(yù)測(cè)順鉑誘導(dǎo)的大鼠急性腎損傷進(jìn)行研究。方法 以順鉑為工具藥，誘導(dǎo)大鼠急性腎損傷模型。采集尿樣、腎組織樣本，對(duì)腎組織樣本進(jìn)行病理切片檢查，以確定造模是否成功。用ELISA法測(cè)定尿樣中KIM-1蛋白含量；RT-PCR法檢測(cè)大鼠腎臟KIM-1基因表達(dá)水平；Western blotting法檢測(cè)大鼠腎組織中KIM-1的蛋白含量，并通過(guò)免疫組化法定性定位分析大鼠腎組織中KIM-1蛋白表達(dá)情況，以確定急性腎損傷發(fā)生時(shí)KIM-1是否可以作為敏感的檢測(cè)指標(biāo)。結(jié)果 當(dāng)模型組大鼠腎臟皮髓交界處出現(xiàn)程度不等的腎小管擴(kuò)張，腎小管上皮細(xì)胞變性、壞死脫落，基底膜裸露等病理改變時(shí)，ELISA法檢測(cè)尿KIM-1，RT-PCR法和Western blotting法檢測(cè)腎組織中的KIM-1表達(dá)水平均明顯升高，免疫組化顯示模型組所有大鼠在腎皮髓交界部位可見大量的染色陽(yáng)性的腎小管，該染色陽(yáng)性區(qū)域與組織病理學(xué)檢查中的異常腎小管分布區(qū)域基本一致。結(jié)論 KIM-1可作為一種敏感的生物標(biāo)志物對(duì)順鉑誘導(dǎo)的大鼠急性腎損傷進(jìn)行預(yù)測(cè)。
目的 對(duì)腎損傷分子1（KIM-1）預(yù)測(cè)順鉑誘導(dǎo)的大鼠急性腎損傷進(jìn)行研究。方法 以順鉑為工具藥，誘導(dǎo)大鼠急性腎損傷模型。采集尿樣、腎組織樣本，對(duì)腎組織樣本進(jìn)行病理切片檢查，以確定造模是否成功。用ELISA法測(cè)定尿樣中KIM-1蛋白含量；RT-PCR法檢測(cè)大鼠腎臟KIM-1基因表達(dá)水平；Western blotting法檢測(cè)大鼠腎組織中KIM-1的蛋白含量，并通過(guò)免疫組化法定性定位分析大鼠腎組織中KIM-1蛋白表達(dá)情況，以確定急性腎損傷發(fā)生時(shí)KIM-1是否可以作為敏感的檢測(cè)指標(biāo)。結(jié)果 當(dāng)模型組大鼠腎臟皮髓交界處出現(xiàn)程度不等的腎小管擴(kuò)張，腎小管上皮細(xì)胞變性、壞死脫落，基底膜裸露等病理改變時(shí)，ELISA法檢測(cè)尿KIM-1，RT-PCR法和Western blotting法檢測(cè)腎組織中的KIM-1表達(dá)水平均明顯升高，免疫組化顯示模型組所有大鼠在腎皮髓交界部位可見大量的染色陽(yáng)性的腎小管，該染色陽(yáng)性區(qū)域與組織病理學(xué)檢查中的異常腎小管分布區(qū)域基本一致。結(jié)論 KIM-1可作為一種敏感的生物標(biāo)志物對(duì)順鉑誘導(dǎo)的大鼠急性腎損傷進(jìn)行預(yù)測(cè)。
2013, 28(2):155-159.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究原白頭翁素對(duì)銅綠假單胞菌（PA）的生長(zhǎng)及群體感應(yīng)系統(tǒng)（QS系統(tǒng)）調(diào)控的毒力因子表達(dá)的影響。方法 測(cè)定原白頭翁素對(duì)PA的最低抑菌濃度和生長(zhǎng)曲線，以40 μmol/L的呋喃酮C-30作為陽(yáng)性對(duì)照，測(cè)定原白頭翁素（40、80 μmol/L）對(duì)銅綠假單胞菌標(biāo)準(zhǔn)株P(guān)AO1生長(zhǎng)曲線的影響以及QS系統(tǒng)調(diào)控的毒力因子中胞外3種毒力因子（綠膿菌素、蛋白水解酶和彈性蛋白酶）表達(dá)量的影響。結(jié)果 在實(shí)驗(yàn)所采用的濃度下，原白頭翁素對(duì)銅綠假單胞菌的生長(zhǎng)未表現(xiàn)出明顯的抑制作用，但對(duì)PAO1的3種毒力因子均有抑制作用，并呈現(xiàn)出劑量相關(guān)性。結(jié)論 原白頭翁素抗感染的機(jī)制可能是作用于銅綠假單胞菌的QS系統(tǒng)，抑制毒力因子表達(dá)，從而降低該菌的毒力。
目的 研究原白頭翁素對(duì)銅綠假單胞菌（PA）的生長(zhǎng)及群體感應(yīng)系統(tǒng)（QS系統(tǒng)）調(diào)控的毒力因子表達(dá)的影響。方法 測(cè)定原白頭翁素對(duì)PA的最低抑菌濃度和生長(zhǎng)曲線，以40 μmol/L的呋喃酮C-30作為陽(yáng)性對(duì)照，測(cè)定原白頭翁素（40、80 μmol/L）對(duì)銅綠假單胞菌標(biāo)準(zhǔn)株P(guān)AO1生長(zhǎng)曲線的影響以及QS系統(tǒng)調(diào)控的毒力因子中胞外3種毒力因子（綠膿菌素、蛋白水解酶和彈性蛋白酶）表達(dá)量的影響。結(jié)果 在實(shí)驗(yàn)所采用的濃度下，原白頭翁素對(duì)銅綠假單胞菌的生長(zhǎng)未表現(xiàn)出明顯的抑制作用，但對(duì)PAO1的3種毒力因子均有抑制作用，并呈現(xiàn)出劑量相關(guān)性。結(jié)論 原白頭翁素抗感染的機(jī)制可能是作用于銅綠假單胞菌的QS系統(tǒng)，抑制毒力因子表達(dá)，從而降低該菌的毒力。
2013, 28(2):160-163.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察消水腫膏對(duì)氫化可的松致腎陽(yáng)虛大鼠腎功能改善的作用。方法 將大鼠隨機(jī)分為4組，正常組，模型組，消水腫膏高、低劑量組。正常組大鼠im生理鹽水1 mL/(kg·d)，其余大鼠均im氫化可的松25 mg/(kg·d)，給藥體積1 mL/(kg·d)，連續(xù)8 d。消水腫膏高、低劑量組分別連續(xù)ig消水腫膏42、21 g生藥/kg，2次/d，連續(xù)12 d，正常組與模型組大鼠ig相同體積純凈水。觀察各組大鼠體質(zhì)量變化；末次給藥1 h后，用4.5%戊巴比妥鈉麻醉大鼠，經(jīng)腹主動(dòng)脈取血，測(cè)定血清醛固酮、肌酐、尿素；取尿液測(cè)定尿蛋白、尿Na+、K+濃度；取腎臟、脾臟稱量質(zhì)量。結(jié)果 給藥12 d，消水腫膏高、低劑量組大鼠體質(zhì)量較模型組有增加趨勢(shì)，但未見明顯統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P＞0.05）。消水腫膏高劑量組大鼠腎臟與脾臟質(zhì)量均明顯高于模型組（P＜0.05），血清肌酐水平顯著低于模型組（P＜0.05）。消水腫膏高劑量對(duì)尿蛋白、尿K+的影響與模型組比較無(wú)顯著差異（P＞0.05），有增加尿Na+排泄量的趨勢(shì)。結(jié)論 消水腫膏能夠?qū)箽浠傻乃伤碌哪I陽(yáng)虛大鼠腎臟、脾臟質(zhì)量減輕，降低其血清肌酐，可增加尿Na＋的排泄量，對(duì)腎陽(yáng)虛大鼠的腎功能具有明顯改善作用。
目的 觀察消水腫膏對(duì)氫化可的松致腎陽(yáng)虛大鼠腎功能改善的作用。方法 將大鼠隨機(jī)分為4組，正常組，模型組，消水腫膏高、低劑量組。正常組大鼠im生理鹽水1 mL/(kg·d)，其余大鼠均im氫化可的松25 mg/(kg·d)，給藥體積1 mL/(kg·d)，連續(xù)8 d。消水腫膏高、低劑量組分別連續(xù)ig消水腫膏42、21 g生藥/kg，2次/d，連續(xù)12 d，正常組與模型組大鼠ig相同體積純凈水。觀察各組大鼠體質(zhì)量變化；末次給藥1 h后，用4.5%戊巴比妥鈉麻醉大鼠，經(jīng)腹主動(dòng)脈取血，測(cè)定血清醛固酮、肌酐、尿素；取尿液測(cè)定尿蛋白、尿Na+、K+濃度；取腎臟、脾臟稱量質(zhì)量。結(jié)果 給藥12 d，消水腫膏高、低劑量組大鼠體質(zhì)量較模型組有增加趨勢(shì)，但未見明顯統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P＞0.05）。消水腫膏高劑量組大鼠腎臟與脾臟質(zhì)量均明顯高于模型組（P＜0.05），血清肌酐水平顯著低于模型組（P＜0.05）。消水腫膏高劑量對(duì)尿蛋白、尿K+的影響與模型組比較無(wú)顯著差異（P＞0.05），有增加尿Na+排泄量的趨勢(shì)。結(jié)論 消水腫膏能夠?qū)箽浠傻乃伤碌哪I陽(yáng)虛大鼠腎臟、脾臟質(zhì)量減輕，降低其血清肌酐，可增加尿Na＋的排泄量，對(duì)腎陽(yáng)虛大鼠的腎功能具有明顯改善作用。
2013, 28(2):164-169.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 制備依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳，并對(duì)其進(jìn)行理化性質(zhì)研究。方法 在依托泊苷亞微乳處方的基礎(chǔ)上，通過(guò)考察乳粒表面固有水化層厚度與聚乙二醇2000–二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG 2000-DSPE）用量的關(guān)系，確定PEG 2000-DSPE用量，從而確定了依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳的處方和制備工藝，并進(jìn)行了理化性質(zhì)研究。結(jié)果 依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳的濃度為0.8 mg/mL，平均粒徑為（185.4±5.7）nm，Zeta電位為（?51.6±0.8）mV，藥物包封率為97.52%。結(jié)論 得到了包封率在95%以上的依托泊苷濃度為0.8 mg/mL的依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳的處方和制備工藝。
目的 制備依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳，并對(duì)其進(jìn)行理化性質(zhì)研究。方法 在依托泊苷亞微乳處方的基礎(chǔ)上，通過(guò)考察乳粒表面固有水化層厚度與聚乙二醇2000–二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG 2000-DSPE）用量的關(guān)系，確定PEG 2000-DSPE用量，從而確定了依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳的處方和制備工藝，并進(jìn)行了理化性質(zhì)研究。結(jié)果 依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳的濃度為0.8 mg/mL，平均粒徑為（185.4±5.7）nm，Zeta電位為（?51.6±0.8）mV，藥物包封率為97.52%。結(jié)論 得到了包封率在95%以上的依托泊苷濃度為0.8 mg/mL的依托泊苷長(zhǎng)循環(huán)亞微乳的處方和制備工藝。
2013, 28(2):170-174.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 通過(guò)紅花中酪氨酸酶抑制劑的篩選，明確紅花中酪氨酸酶抑制劑成分，為美白祛斑劑的研發(fā)提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。方法 采用索氏提取法依次提取紅花石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇和水5種提取物，分別檢測(cè)其對(duì)酪氨酸酶的抑制作用；針對(duì)活性組分通過(guò)UPLC-Q/TOF鑒定活性成分，并結(jié)合分子對(duì)接和酶學(xué)檢測(cè)驗(yàn)證藥效成分。結(jié)果 初步篩選結(jié)果顯示紅花水層提取物具有較強(qiáng)的抑制作用，并進(jìn)一步通過(guò)液相色譜分離，質(zhì)譜檢測(cè)，以及分子對(duì)接預(yù)測(cè)技術(shù)，推測(cè)其中9種成分可能具有酪氨酸酶抑制作用，選取代表性單體羥基紅花黃色素A進(jìn)行驗(yàn)證，確認(rèn)其具有較強(qiáng)的抑制作用。結(jié)論 譜效結(jié)合構(gòu)效的篩選模式為天然產(chǎn)物中美白祛斑成分的篩選提供了便捷方法；紅花中羥基紅花黃色素A對(duì)酪氨酸酶具有明顯的抑制作用。
目的 通過(guò)紅花中酪氨酸酶抑制劑的篩選，明確紅花中酪氨酸酶抑制劑成分，為美白祛斑劑的研發(fā)提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。方法 采用索氏提取法依次提取紅花石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇和水5種提取物，分別檢測(cè)其對(duì)酪氨酸酶的抑制作用；針對(duì)活性組分通過(guò)UPLC-Q/TOF鑒定活性成分，并結(jié)合分子對(duì)接和酶學(xué)檢測(cè)驗(yàn)證藥效成分。結(jié)果 初步篩選結(jié)果顯示紅花水層提取物具有較強(qiáng)的抑制作用，并進(jìn)一步通過(guò)液相色譜分離，質(zhì)譜檢測(cè)，以及分子對(duì)接預(yù)測(cè)技術(shù)，推測(cè)其中9種成分可能具有酪氨酸酶抑制作用，選取代表性單體羥基紅花黃色素A進(jìn)行驗(yàn)證，確認(rèn)其具有較強(qiáng)的抑制作用。結(jié)論 譜效結(jié)合構(gòu)效的篩選模式為天然產(chǎn)物中美白祛斑成分的篩選提供了便捷方法；紅花中羥基紅花黃色素A對(duì)酪氨酸酶具有明顯的抑制作用。
2013, 28(2):175-178.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究生脈散超微粉的顯微特征和溶出度差異，為生脈超微粉應(yīng)用提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。方法 采用光學(xué)顯微鏡觀察顆粒顯微結(jié)構(gòu)；電鏡掃描觀察微觀形貌；以五味子甲素和五味子乙素為指標(biāo)，采用HPLC法測(cè)定生脈散細(xì)粉和超微粉在不同時(shí)間溶出的量，計(jì)算累積溶出度。結(jié)果 生脈散經(jīng)超微粉碎后，基本無(wú)完整細(xì)胞存在，粒度均勻；生脈散超微粉中五味子甲素和五味子乙素溶出速率高于細(xì)粉，但是180 min后累積溶出量沒(méi)有明顯差異。結(jié)論 超微粉碎可使生脈散顯微特征變化明顯，化學(xué)成分五味子甲素和五味子乙素溶出速率加快。
目的 研究生脈散超微粉的顯微特征和溶出度差異，為生脈超微粉應(yīng)用提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。方法 采用光學(xué)顯微鏡觀察顆粒顯微結(jié)構(gòu)；電鏡掃描觀察微觀形貌；以五味子甲素和五味子乙素為指標(biāo)，采用HPLC法測(cè)定生脈散細(xì)粉和超微粉在不同時(shí)間溶出的量，計(jì)算累積溶出度。結(jié)果 生脈散經(jīng)超微粉碎后，基本無(wú)完整細(xì)胞存在，粒度均勻；生脈散超微粉中五味子甲素和五味子乙素溶出速率高于細(xì)粉，但是180 min后累積溶出量沒(méi)有明顯差異。結(jié)論 超微粉碎可使生脈散顯微特征變化明顯，化學(xué)成分五味子甲素和五味子乙素溶出速率加快。
2013, 28(2):179-181.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 分離提取穿龍薯蕷內(nèi)生真菌，篩選能夠發(fā)酵提高穿山龍藥材中薯蕷皂苷元的菌種。方法 采用PDA培養(yǎng)基分離純化穿龍薯蕷內(nèi)生真菌，將內(nèi)生真菌與121 ℃濕熱滅菌后的穿山龍藥材粗粉在28 ℃條件下固體發(fā)酵培養(yǎng)15 d，以HPLC法測(cè)定發(fā)酵物中薯蕷皂苷元，并與穿山龍?jiān)幉?、滅菌空白藥材以及未?jīng)滅菌藥材的發(fā)酵物進(jìn)行比較。結(jié)果 分離篩選的穿龍薯蕷內(nèi)生真菌C39能夠穩(wěn)定提高滅菌后穿山龍藥材中薯蕷皂苷元的水平，提高幅度達(dá)原藥材的70%～75%。結(jié)論 采用固體發(fā)酵的方法可以使穿龍薯蕷內(nèi)生真菌C39穩(wěn)定提高穿山龍藥材中薯蕷皂苷元。
目的 分離提取穿龍薯蕷內(nèi)生真菌，篩選能夠發(fā)酵提高穿山龍藥材中薯蕷皂苷元的菌種。方法 采用PDA培養(yǎng)基分離純化穿龍薯蕷內(nèi)生真菌，將內(nèi)生真菌與121 ℃濕熱滅菌后的穿山龍藥材粗粉在28 ℃條件下固體發(fā)酵培養(yǎng)15 d，以HPLC法測(cè)定發(fā)酵物中薯蕷皂苷元，并與穿山龍?jiān)幉?、滅菌空白藥材以及未?jīng)滅菌藥材的發(fā)酵物進(jìn)行比較。結(jié)果 分離篩選的穿龍薯蕷內(nèi)生真菌C39能夠穩(wěn)定提高滅菌后穿山龍藥材中薯蕷皂苷元的水平，提高幅度達(dá)原藥材的70%～75%。結(jié)論 采用固體發(fā)酵的方法可以使穿龍薯蕷內(nèi)生真菌C39穩(wěn)定提高穿山龍藥材中薯蕷皂苷元。
2013, 28(2):182-184.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立一種有效測(cè)定塞來(lái)昔布膠囊中有關(guān)物質(zhì)的高效液相色譜法，并進(jìn)行質(zhì)量方法學(xué)研究。方法 采用Phenyl-2 Hypersil柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為甲醇–0.02 mol/L磷酸二氫鉀緩沖液（pH 3.0）（45∶55）；柱溫為40 ℃；檢測(cè)波長(zhǎng)為215 nm；體積流量為1.3 mL/min；進(jìn)樣量為80 μL。結(jié)果 4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺的質(zhì)量濃度在1.0～3.0 μg/mL具有良好的線性關(guān)系（r=0.999 6）；檢測(cè)限（S/N=3）為0.4 ng。結(jié)論 本方法簡(jiǎn)便準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，精密度高，可有效地檢測(cè)塞來(lái)昔布膠囊中有關(guān)物質(zhì)，并為塞來(lái)昔布的檢查和方法學(xué)研究提供了依據(jù)。
目的 建立一種有效測(cè)定塞來(lái)昔布膠囊中有關(guān)物質(zhì)的高效液相色譜法，并進(jìn)行質(zhì)量方法學(xué)研究。方法 采用Phenyl-2 Hypersil柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為甲醇–0.02 mol/L磷酸二氫鉀緩沖液（pH 3.0）（45∶55）；柱溫為40 ℃；檢測(cè)波長(zhǎng)為215 nm；體積流量為1.3 mL/min；進(jìn)樣量為80 μL。結(jié)果 4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺的質(zhì)量濃度在1.0～3.0 μg/mL具有良好的線性關(guān)系（r=0.999 6）；檢測(cè)限（S/N=3）為0.4 ng。結(jié)論 本方法簡(jiǎn)便準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，精密度高，可有效地檢測(cè)塞來(lái)昔布膠囊中有關(guān)物質(zhì)，并為塞來(lái)昔布的檢查和方法學(xué)研究提供了依據(jù)。
2013, 28(2):185-187.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立凝膠色譜法測(cè)定注射用頭孢美唑鈉中聚合物。方法 色譜柱為玻璃柱（內(nèi)徑1.3 cm，柱長(zhǎng)40 cm），葡聚糖凝膠G-10（40～120 μm）為填充劑；流動(dòng)相A為pH 7.0的0.1 mol/L磷酸緩沖液，流動(dòng)相B為水；體積流量為1.5 mL/min；檢測(cè)波長(zhǎng)為254 nm；藍(lán)色葡聚糖2000溶液的質(zhì)量濃度為0.1 mg/mL；進(jìn)樣量200 μL。結(jié)果 A相中頭孢美唑鈉進(jìn)樣質(zhì)量濃度在10～40 mg/L與頭孢美唑鈉高分子聚合物峰面積呈良好的線性關(guān)系（r=0.998 6）。B相中頭孢美唑酸進(jìn)樣質(zhì)量濃度在3.994～79.88 μg/mL線性關(guān)系良好（r=0.999 9）。3批樣品中高分子聚合物質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.02%～0.03%。結(jié)論 該方法的精密度和準(zhǔn)確度均能滿足注射用頭孢美唑鈉中高分子聚合物質(zhì)量控制的要求。
目的 建立凝膠色譜法測(cè)定注射用頭孢美唑鈉中聚合物。方法 色譜柱為玻璃柱（內(nèi)徑1.3 cm，柱長(zhǎng)40 cm），葡聚糖凝膠G-10（40～120 μm）為填充劑；流動(dòng)相A為pH 7.0的0.1 mol/L磷酸緩沖液，流動(dòng)相B為水；體積流量為1.5 mL/min；檢測(cè)波長(zhǎng)為254 nm；藍(lán)色葡聚糖2000溶液的質(zhì)量濃度為0.1 mg/mL；進(jìn)樣量200 μL。結(jié)果 A相中頭孢美唑鈉進(jìn)樣質(zhì)量濃度在10～40 mg/L與頭孢美唑鈉高分子聚合物峰面積呈良好的線性關(guān)系（r=0.998 6）。B相中頭孢美唑酸進(jìn)樣質(zhì)量濃度在3.994～79.88 μg/mL線性關(guān)系良好（r=0.999 9）。3批樣品中高分子聚合物質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.02%～0.03%。結(jié)論 該方法的精密度和準(zhǔn)確度均能滿足注射用頭孢美唑鈉中高分子聚合物質(zhì)量控制的要求。
2013, 28(2):188-190.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立HPLC法同時(shí)測(cè)定養(yǎng)血生發(fā)膠囊中阿魏酸、2,3,5,4′-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、羌活醇、異歐前胡素和大黃素5種活性成分的方法。方法 安捷倫Eclipse XDB-C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為乙腈–0.1%冰醋酸，采用梯度洗脫；檢測(cè)波長(zhǎng)：310 nm；體積流量：1 mL/min；柱溫：30 ℃；進(jìn)樣量：20 μL。結(jié)果 5種成分均達(dá)到基線分離，各成分均有較寬的線性范圍和良好的線性關(guān)系，其平均回收率分別為95.68%、100.02%、100.55%、103.03%、100.07%。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)便、靈敏、準(zhǔn)確，在同一色譜檢測(cè)條件下實(shí)現(xiàn)多指標(biāo)成分同時(shí)測(cè)定，為養(yǎng)血生發(fā)膠囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)和控制提供新的方法。
目的 建立HPLC法同時(shí)測(cè)定養(yǎng)血生發(fā)膠囊中阿魏酸、2,3,5,4′-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、羌活醇、異歐前胡素和大黃素5種活性成分的方法。方法 安捷倫Eclipse XDB-C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為乙腈–0.1%冰醋酸，采用梯度洗脫；檢測(cè)波長(zhǎng)：310 nm；體積流量：1 mL/min；柱溫：30 ℃；進(jìn)樣量：20 μL。結(jié)果 5種成分均達(dá)到基線分離，各成分均有較寬的線性范圍和良好的線性關(guān)系，其平均回收率分別為95.68%、100.02%、100.55%、103.03%、100.07%。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)便、靈敏、準(zhǔn)確，在同一色譜檢測(cè)條件下實(shí)現(xiàn)多指標(biāo)成分同時(shí)測(cè)定，為養(yǎng)血生發(fā)膠囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)和控制提供新的方法。
2013, 28(2):191-193.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立測(cè)定梔丹安神顆粒中梔子苷的高效液相色譜方法。方法 采用Phenomenex ODS（3）色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：甲醇–水（27∶73）；體積流量：1.0 mL/min；檢測(cè)波長(zhǎng)：240 nm；進(jìn)樣量：10 μL；柱溫：35 ℃。結(jié)果 梔子苷在40.64～609.60 ng與峰面積線性關(guān)系良好，平均回收率為97.74%，RSD值為1.09%（n=9）。結(jié)論 本方法操作簡(jiǎn)便、結(jié)果準(zhǔn)確，專屬性強(qiáng)，可用于梔丹安神顆粒中梔子苷的測(cè)定。
目的 建立測(cè)定梔丹安神顆粒中梔子苷的高效液相色譜方法。方法 采用Phenomenex ODS（3）色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：甲醇–水（27∶73）；體積流量：1.0 mL/min；檢測(cè)波長(zhǎng)：240 nm；進(jìn)樣量：10 μL；柱溫：35 ℃。結(jié)果 梔子苷在40.64～609.60 ng與峰面積線性關(guān)系良好，平均回收率為97.74%，RSD值為1.09%（n=9）。結(jié)論 本方法操作簡(jiǎn)便、結(jié)果準(zhǔn)確，專屬性強(qiáng)，可用于梔丹安神顆粒中梔子苷的測(cè)定。
2013, 28(2):194-196.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 采用高效液相色譜法測(cè)定加味逍遙丸中甘草酸的方法。方法 色譜條件：Kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：乙腈–0.017 mol/L磷酸（36︰64）；體積流量：1 mL/min；柱溫：30 ℃；檢測(cè)波長(zhǎng)：250 nm。結(jié)果 甘草酸在0.084～0.500 μg線性關(guān)系良好，r＝0.999 9，回收率為98.5%，RSD為0.80%（n＝6）。結(jié)論 本法準(zhǔn)確可靠，重現(xiàn)性好，可用于測(cè)定加味逍遙丸中甘草酸。
目的 采用高效液相色譜法測(cè)定加味逍遙丸中甘草酸的方法。方法 色譜條件：Kromasil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：乙腈–0.017 mol/L磷酸（36︰64）；體積流量：1 mL/min；柱溫：30 ℃；檢測(cè)波長(zhǎng)：250 nm。結(jié)果 甘草酸在0.084～0.500 μg線性關(guān)系良好，r＝0.999 9，回收率為98.5%，RSD為0.80%（n＝6）。結(jié)論 本法準(zhǔn)確可靠，重現(xiàn)性好，可用于測(cè)定加味逍遙丸中甘草酸。
2013, 28(2):197-199.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立消腫接骨貼中芍藥苷測(cè)定的方法。方法 采用高效液相色譜法外標(biāo)法測(cè)定。采用Thermo C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：乙腈–0.1%磷酸（12∶88）；體積流量：1.0 mL/min；檢測(cè)波長(zhǎng)：230 nm；柱溫：25 ℃；進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 芍藥苷進(jìn)樣量在0.124 8～1.248 0 μg呈良好的線性關(guān)系（r＝0.999 8），平均回收率為98.94%，RSD值為1.73%（n=6）。結(jié)論 本研究方法專屬性強(qiáng)，靈敏度高，簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，可用于消腫接骨貼中芍藥苷的測(cè)定。
目的 建立消腫接骨貼中芍藥苷測(cè)定的方法。方法 采用高效液相色譜法外標(biāo)法測(cè)定。采用Thermo C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：乙腈–0.1%磷酸（12∶88）；體積流量：1.0 mL/min；檢測(cè)波長(zhǎng)：230 nm；柱溫：25 ℃；進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 芍藥苷進(jìn)樣量在0.124 8～1.248 0 μg呈良好的線性關(guān)系（r＝0.999 8），平均回收率為98.94%，RSD值為1.73%（n=6）。結(jié)論 本研究方法專屬性強(qiáng)，靈敏度高，簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，可用于消腫接骨貼中芍藥苷的測(cè)定。
2013, 28(2):200-202.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立帕拉米韋三水合物原料藥中帕拉米韋的測(cè)定方法。方法 以0.1 mol/L高氯酸溶液為滴定液，以冰醋酸為溶劑，采用非水滴定法進(jìn)行測(cè)定。結(jié)果 帕拉米韋樣品溶液6 h內(nèi)穩(wěn)定；重復(fù)性測(cè)定結(jié)果表明RSD值為0.07%（n=6）。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)單、準(zhǔn)確，具有良好的重復(fù)性和穩(wěn)定性，可作為帕拉米韋原料藥的測(cè)定方法，為帕拉米韋的質(zhì)量控制提供科學(xué)依據(jù)。
目的 建立帕拉米韋三水合物原料藥中帕拉米韋的測(cè)定方法。方法 以0.1 mol/L高氯酸溶液為滴定液，以冰醋酸為溶劑，采用非水滴定法進(jìn)行測(cè)定。結(jié)果 帕拉米韋樣品溶液6 h內(nèi)穩(wěn)定；重復(fù)性測(cè)定結(jié)果表明RSD值為0.07%（n=6）。結(jié)論 該方法簡(jiǎn)單、準(zhǔn)確，具有良好的重復(fù)性和穩(wěn)定性，可作為帕拉米韋原料藥的測(cè)定方法，為帕拉米韋的質(zhì)量控制提供科學(xué)依據(jù)。
2013, 28(2):203-205.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察奧美拉唑注射液預(yù)防腦出血合并上消化道出血的臨床療效。方法 腦出血患者37例，隨機(jī)分為治療組（17例）和對(duì)照組（18例），對(duì)照組患者給予常規(guī)藥物降低顱壓，控制腦水腫和血壓，維持電解質(zhì)平衡；應(yīng)用止血?jiǎng)?、抗生素等?duì)癥治療；治療組在對(duì)照組基礎(chǔ)上應(yīng)用奧美拉唑40 mg靜推，2次/d，共14 d，治療結(jié)束后評(píng)價(jià)兩組并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率以及患者的急性期病死率。結(jié)果 治療組和對(duì)照組并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率分別為5.88%、33.33%，兩組比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P＜0.01），急性期病死率分別為11.76%、44.44%，兩組比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P＜0.01）。結(jié)論 奧美拉唑注射液不僅可以大大降低腦出血并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率，而且可以明顯降低患者急性期的死亡率。
目的 觀察奧美拉唑注射液預(yù)防腦出血合并上消化道出血的臨床療效。方法 腦出血患者37例，隨機(jī)分為治療組（17例）和對(duì)照組（18例），對(duì)照組患者給予常規(guī)藥物降低顱壓，控制腦水腫和血壓，維持電解質(zhì)平衡；應(yīng)用止血?jiǎng)?、抗生素等?duì)癥治療；治療組在對(duì)照組基礎(chǔ)上應(yīng)用奧美拉唑40 mg靜推，2次/d，共14 d，治療結(jié)束后評(píng)價(jià)兩組并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率以及患者的急性期病死率。結(jié)果 治療組和對(duì)照組并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率分別為5.88%、33.33%，兩組比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P＜0.01），急性期病死率分別為11.76%、44.44%，兩組比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P＜0.01）。結(jié)論 奧美拉唑注射液不僅可以大大降低腦出血并發(fā)上消化道出血的發(fā)生率，而且可以明顯降低患者急性期的死亡率。
2013, 28(2):206-209.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 探討塞來(lái)昔布聯(lián)合卡培他濱節(jié)拍化療治療老年患者晚期結(jié)腸癌的臨床療效。方法 回顧性研究35例老年晚期結(jié)腸癌病例，所有患者均給予口服卡培他濱500 mg，2次/d，塞來(lái)昔布200 mg，2次/d，連續(xù)服藥直至病情進(jìn)展，至少2月后評(píng)價(jià)療效以及毒副反應(yīng)。結(jié)果 治療總有效率為37.1%，疾病控制率為77.1%，生活質(zhì)量總改善率82.9%，中位疾病進(jìn)展時(shí)間為8個(gè)月，中位生存期為14個(gè)月。所有患者均以Ⅰ、Ⅱ級(jí)毒副反應(yīng)為主，主要為白細(xì)胞減少、手足綜合征、惡心嘔吐、腹瀉、食欲減退等。結(jié)論 塞來(lái)昔布聯(lián)合卡培他濱節(jié)拍化療治療老年晚期結(jié)腸癌具有安全、有效、毒副反應(yīng)小以及患者依從性好等優(yōu)點(diǎn)。
目的 探討塞來(lái)昔布聯(lián)合卡培他濱節(jié)拍化療治療老年患者晚期結(jié)腸癌的臨床療效。方法 回顧性研究35例老年晚期結(jié)腸癌病例，所有患者均給予口服卡培他濱500 mg，2次/d，塞來(lái)昔布200 mg，2次/d，連續(xù)服藥直至病情進(jìn)展，至少2月后評(píng)價(jià)療效以及毒副反應(yīng)。結(jié)果 治療總有效率為37.1%，疾病控制率為77.1%，生活質(zhì)量總改善率82.9%，中位疾病進(jìn)展時(shí)間為8個(gè)月，中位生存期為14個(gè)月。所有患者均以Ⅰ、Ⅱ級(jí)毒副反應(yīng)為主，主要為白細(xì)胞減少、手足綜合征、惡心嘔吐、腹瀉、食欲減退等。結(jié)論 塞來(lái)昔布聯(lián)合卡培他濱節(jié)拍化療治療老年晚期結(jié)腸癌具有安全、有效、毒副反應(yīng)小以及患者依從性好等優(yōu)點(diǎn)。
2013, 28(2):210-213.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察治咳川貝枇杷滴丸對(duì)慢性阻塞性肺病急性加重期患者的療效。方法 將60例慢性阻塞性肺病急性加重期患者隨機(jī)分為治療組與對(duì)照組各30例，對(duì)照組給予規(guī)范化常規(guī)治療，治療組患者在對(duì)照組治療基礎(chǔ)上再給予治咳川貝枇杷滴丸，口服或舌下含服，6粒/次，3次/d，10 d為一療程，治療結(jié)束后觀察治療療效。結(jié)果 治療后兩組患者血?dú)庵笜?biāo)及CAT評(píng)分均優(yōu)于入院時(shí)；且治療組與對(duì)照組相比改善更明顯（P＜0.05）；治療組起效時(shí)間與對(duì)照組相比更短；對(duì)照組與治療組顯效率分別為73.3%、80%，兩者差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 在常規(guī)治療基礎(chǔ)上應(yīng)用治咳川貝枇杷滴丸對(duì)慢性阻塞性肺病急性加重期患者血?dú)夥治黾芭R床癥狀改善更明顯，起效時(shí)間更短，顯效率更明顯；能夠更快、更好地緩解慢性阻塞性肺病急性加重期患者的癥狀。
目的 觀察治咳川貝枇杷滴丸對(duì)慢性阻塞性肺病急性加重期患者的療效。方法 將60例慢性阻塞性肺病急性加重期患者隨機(jī)分為治療組與對(duì)照組各30例，對(duì)照組給予規(guī)范化常規(guī)治療，治療組患者在對(duì)照組治療基礎(chǔ)上再給予治咳川貝枇杷滴丸，口服或舌下含服，6粒/次，3次/d，10 d為一療程，治療結(jié)束后觀察治療療效。結(jié)果 治療后兩組患者血?dú)庵笜?biāo)及CAT評(píng)分均優(yōu)于入院時(shí)；且治療組與對(duì)照組相比改善更明顯（P＜0.05）；治療組起效時(shí)間與對(duì)照組相比更短；對(duì)照組與治療組顯效率分別為73.3%、80%，兩者差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 在常規(guī)治療基礎(chǔ)上應(yīng)用治咳川貝枇杷滴丸對(duì)慢性阻塞性肺病急性加重期患者血?dú)夥治黾芭R床癥狀改善更明顯，起效時(shí)間更短，顯效率更明顯；能夠更快、更好地緩解慢性阻塞性肺病急性加重期患者的癥狀。
2013, 28(2):214-216.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 探索五加生化膠囊聯(lián)合云南白藥膠囊在藥物流產(chǎn)后對(duì)減少陰道出血量，縮短陰道出血時(shí)間及提高完全流產(chǎn)率的臨床療效。方法 對(duì)要求藥物流產(chǎn)而無(wú)用藥禁忌證的早孕婦女178例隨機(jī)分為兩組，治療組94例施行五加生化膠囊和云南白藥膠囊配伍米非司酮及米索前列醇用于流產(chǎn)全過(guò)程治療，對(duì)照組84例單用米非司酮加米索前列醇。嚴(yán)密觀察妊娠囊排出時(shí)間，流產(chǎn)后陰道出血情況。結(jié)果 完全流產(chǎn)率治療組為96.8%，對(duì)照組為90.5%，兩組比較無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）。但流產(chǎn)后陰道出血量及出血時(shí)間治療組優(yōu)于對(duì)照組，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 五加生化膠囊和云南白藥膠囊輔助藥物流產(chǎn)，可減少流產(chǎn)后陰道出血、縮短出血時(shí)間。
目的 探索五加生化膠囊聯(lián)合云南白藥膠囊在藥物流產(chǎn)后對(duì)減少陰道出血量，縮短陰道出血時(shí)間及提高完全流產(chǎn)率的臨床療效。方法 對(duì)要求藥物流產(chǎn)而無(wú)用藥禁忌證的早孕婦女178例隨機(jī)分為兩組，治療組94例施行五加生化膠囊和云南白藥膠囊配伍米非司酮及米索前列醇用于流產(chǎn)全過(guò)程治療，對(duì)照組84例單用米非司酮加米索前列醇。嚴(yán)密觀察妊娠囊排出時(shí)間，流產(chǎn)后陰道出血情況。結(jié)果 完全流產(chǎn)率治療組為96.8%，對(duì)照組為90.5%，兩組比較無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）。但流產(chǎn)后陰道出血量及出血時(shí)間治療組優(yōu)于對(duì)照組，具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 五加生化膠囊和云南白藥膠囊輔助藥物流產(chǎn)，可減少流產(chǎn)后陰道出血、縮短出血時(shí)間。
2013, 28(2):217-219.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察康復(fù)新液聯(lián)合慶大霉素直腸滴注治療潰瘍性結(jié)腸炎的療效。方法 將92例潰瘍性結(jié)腸炎患者隨機(jī)分為兩組，治療組給予康復(fù)新液50 mL加慶大霉素8×104 U加入0.9%氯化鈉液50 mL充分混合后，加溫至38 ℃左右，緩慢直腸滴入，每日早晚各一次，15 d一個(gè)療程，間隔5 d行下一療程，連用2個(gè)療程，病情穩(wěn)定后口服美沙拉嗪緩釋片1 g/次，1次/d，鞏固療效。對(duì)照組口服美沙拉嗪緩釋片1 g/次，3次/d，病情穩(wěn)定后逐漸減量至治療組劑量鞏固治療。觀察治療過(guò)程中兩組患者不良反應(yīng)發(fā)生情況，治療結(jié)束后評(píng)價(jià)兩組的治療療效及總有效率。結(jié)果 對(duì)照組總有效率67.4%，治療組總有效率80.4%，治療組明顯優(yōu)于對(duì)照組，兩組差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。兩組患者均有輕微胃部不適、惡心癥狀發(fā)生，治療組3例，對(duì)照組2例，均未影響治療。結(jié)論 康復(fù)新液聯(lián)合慶大霉素直腸滴注治療潰瘍性結(jié)腸炎有較好的療效，且不良反應(yīng)輕微，值得臨床推廣。
目的 觀察康復(fù)新液聯(lián)合慶大霉素直腸滴注治療潰瘍性結(jié)腸炎的療效。方法 將92例潰瘍性結(jié)腸炎患者隨機(jī)分為兩組，治療組給予康復(fù)新液50 mL加慶大霉素8×104 U加入0.9%氯化鈉液50 mL充分混合后，加溫至38 ℃左右，緩慢直腸滴入，每日早晚各一次，15 d一個(gè)療程，間隔5 d行下一療程，連用2個(gè)療程，病情穩(wěn)定后口服美沙拉嗪緩釋片1 g/次，1次/d，鞏固療效。對(duì)照組口服美沙拉嗪緩釋片1 g/次，3次/d，病情穩(wěn)定后逐漸減量至治療組劑量鞏固治療。觀察治療過(guò)程中兩組患者不良反應(yīng)發(fā)生情況，治療結(jié)束后評(píng)價(jià)兩組的治療療效及總有效率。結(jié)果 對(duì)照組總有效率67.4%，治療組總有效率80.4%，治療組明顯優(yōu)于對(duì)照組，兩組差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。兩組患者均有輕微胃部不適、惡心癥狀發(fā)生，治療組3例，對(duì)照組2例，均未影響治療。結(jié)論 康復(fù)新液聯(lián)合慶大霉素直腸滴注治療潰瘍性結(jié)腸炎有較好的療效，且不良反應(yīng)輕微，值得臨床推廣。
2013, 28(2):220-223.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 探討利奈唑胺所致不良反應(yīng)的特點(diǎn)及相關(guān)因素，為臨床合理用藥提供參考。方法 檢索2000年1月—2012年11月國(guó)內(nèi)醫(yī)藥期刊報(bào)道的44例利奈唑胺致不良反應(yīng)案例，并進(jìn)行統(tǒng)計(jì)、分析。結(jié)果 利奈唑胺所致不良反應(yīng)主要體現(xiàn)在血液、心血管及消化系統(tǒng)等，并且老年患者更易發(fā)生。結(jié)論 臨床應(yīng)加強(qiáng)對(duì)利奈唑胺的合理使用，盡量避免或減少其所致不良反應(yīng)的發(fā)生。
目的 探討利奈唑胺所致不良反應(yīng)的特點(diǎn)及相關(guān)因素，為臨床合理用藥提供參考。方法 檢索2000年1月—2012年11月國(guó)內(nèi)醫(yī)藥期刊報(bào)道的44例利奈唑胺致不良反應(yīng)案例，并進(jìn)行統(tǒng)計(jì)、分析。結(jié)果 利奈唑胺所致不良反應(yīng)主要體現(xiàn)在血液、心血管及消化系統(tǒng)等，并且老年患者更易發(fā)生。結(jié)論 臨床應(yīng)加強(qiáng)對(duì)利奈唑胺的合理使用，盡量避免或減少其所致不良反應(yīng)的發(fā)生。
2013, 28(2):224-226.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 考察氟尿嘧啶在0.9% NaCl注射液中配伍的穩(wěn)定性，為臨床安全、合理用藥提供依據(jù)。方法 采用高效液相色譜法，考察配伍液中氟尿嘧啶的變化。Scienhome Kromasil C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：水（用磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)pH 3.5）–甲醇（85∶15）；體積流量：1 mL/min；紫外檢測(cè)波長(zhǎng)：266 nm；柱溫：室溫；進(jìn)樣量：20 μL。將配伍液分別放置在室溫、避光和冷藏3個(gè)條件下，于0、1、2、4、8、24、48 h觀察外觀并測(cè)定pH值。結(jié)果 氟尿嘧啶在5～25 μg/mL線性關(guān)系良好（r=0.999 9），平均回收率分別為98.6%、99.00%、99.3%，RSD值分別為0.88%、0.30%、0.45%。配伍液在48 h內(nèi)無(wú)變色、氣體、沉淀、渾濁發(fā)生，微粒數(shù)、pH值無(wú)明顯變化，氟尿嘧啶的質(zhì)量分?jǐn)?shù)也無(wú)明顯變化。結(jié)論 氟尿嘧啶與0.9% NaCl注射液配伍后48 h內(nèi)穩(wěn)定。
目的 考察氟尿嘧啶在0.9% NaCl注射液中配伍的穩(wěn)定性，為臨床安全、合理用藥提供依據(jù)。方法 采用高效液相色譜法，考察配伍液中氟尿嘧啶的變化。Scienhome Kromasil C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相：水（用磷酸二氫鈉調(diào)節(jié)pH 3.5）–甲醇（85∶15）；體積流量：1 mL/min；紫外檢測(cè)波長(zhǎng)：266 nm；柱溫：室溫；進(jìn)樣量：20 μL。將配伍液分別放置在室溫、避光和冷藏3個(gè)條件下，于0、1、2、4、8、24、48 h觀察外觀并測(cè)定pH值。結(jié)果 氟尿嘧啶在5～25 μg/mL線性關(guān)系良好（r=0.999 9），平均回收率分別為98.6%、99.00%、99.3%，RSD值分別為0.88%、0.30%、0.45%。配伍液在48 h內(nèi)無(wú)變色、氣體、沉淀、渾濁發(fā)生，微粒數(shù)、pH值無(wú)明顯變化，氟尿嘧啶的質(zhì)量分?jǐn)?shù)也無(wú)明顯變化。結(jié)論 氟尿嘧啶與0.9% NaCl注射液配伍后48 h內(nèi)穩(wěn)定。
2013, 28(2):227-231.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
β2受體激動(dòng)劑能夠提高氣道平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，通過(guò)松弛氣道平滑肌實(shí)現(xiàn)氣管舒張的作用，已成為目前主要的慢性阻塞性肺疾?。–OPD）治療藥物。奧達(dá)特羅是由勃林格殷格翰公司研發(fā)的用于治療COPD及哮喘的新分子實(shí)體。根據(jù)臨床研究的報(bào)道，作為一種每日給藥一次的新一代長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑（LABA），其療效可維持24 h，使用方便且能夠提高患者的依從性，在一系列臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了良好的應(yīng)用前景。
β2受體激動(dòng)劑能夠提高氣道平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，通過(guò)松弛氣道平滑肌實(shí)現(xiàn)氣管舒張的作用，已成為目前主要的慢性阻塞性肺疾?。–OPD）治療藥物。奧達(dá)特羅是由勃林格殷格翰公司研發(fā)的用于治療COPD及哮喘的新分子實(shí)體。根據(jù)臨床研究的報(bào)道，作為一種每日給藥一次的新一代長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑（LABA），其療效可維持24 h，使用方便且能夠提高患者的依從性，在一系列臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了良好的應(yīng)用前景。
2013, 28(2):232-235.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
吸入給藥是防治哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首選給藥方式。常見的吸入給藥制劑包括壓力定量吸入劑、干粉吸入劑和霧化吸入劑。吸入給藥有效的評(píng)價(jià)指標(biāo)為粒徑的測(cè)定，測(cè)定吸入制劑粒徑的方法主要有撞擊器法和光學(xué)儀器法。就目前吸入給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)、劑型分類、體外評(píng)價(jià)和研究現(xiàn)狀等進(jìn)行綜述。
吸入給藥是防治哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首選給藥方式。常見的吸入給藥制劑包括壓力定量吸入劑、干粉吸入劑和霧化吸入劑。吸入給藥有效的評(píng)價(jià)指標(biāo)為粒徑的測(cè)定，測(cè)定吸入制劑粒徑的方法主要有撞擊器法和光學(xué)儀器法。就目前吸入給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)、劑型分類、體外評(píng)價(jià)和研究現(xiàn)狀等進(jìn)行綜述。
2013, 28(2):236-241.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
對(duì)我國(guó)藥王茶的基源考證以及現(xiàn)代研究等方面進(jìn)行調(diào)查，為其進(jìn)一步的研究和開發(fā)提供參考?，F(xiàn)代化學(xué)研究表明藥王茶中主要含有黃酮類成分，藥理活性研究表明其具有抗菌、抗病毒、抗氧化及免疫等活性，并且民間應(yīng)用歷史悠久。因此對(duì)藥王茶進(jìn)行系統(tǒng)深入的整理研究，不但對(duì)于尋找治療和防治慢性代謝性疾患的新藥和保健品具有重要意義，也會(huì)推動(dòng)中國(guó)茶文化并帶動(dòng)民族的經(jīng)濟(jì)發(fā)展。
對(duì)我國(guó)藥王茶的基源考證以及現(xiàn)代研究等方面進(jìn)行調(diào)查，為其進(jìn)一步的研究和開發(fā)提供參考?，F(xiàn)代化學(xué)研究表明藥王茶中主要含有黃酮類成分，藥理活性研究表明其具有抗菌、抗病毒、抗氧化及免疫等活性，并且民間應(yīng)用歷史悠久。因此對(duì)藥王茶進(jìn)行系統(tǒng)深入的整理研究，不但對(duì)于尋找治療和防治慢性代謝性疾患的新藥和保健品具有重要意義，也會(huì)推動(dòng)中國(guó)茶文化并帶動(dòng)民族的經(jīng)濟(jì)發(fā)展。
2013, 28(2):242-246.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
膿毒癥是指由感染引起的全身性炎癥反應(yīng)，是嚴(yán)重感染、重度創(chuàng)傷或燒傷、外科手術(shù)后常見的并發(fā)癥，患病率高、病死率高，沒(méi)有特效藥物，是世界性醫(yī)學(xué)難題。近年來(lái)的臨床和實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，多個(gè)中藥單體成分在治療膿毒癥方面有一定的效果。將治療膿毒癥的有效成分根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行分類，綜述近年來(lái)中藥有效成分在治療膿毒癥方面的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步研究與開發(fā)治療膿毒癥的新藥提供思路和參考。
膿毒癥是指由感染引起的全身性炎癥反應(yīng)，是嚴(yán)重感染、重度創(chuàng)傷或燒傷、外科手術(shù)后常見的并發(fā)癥，患病率高、病死率高，沒(méi)有特效藥物，是世界性醫(yī)學(xué)難題。近年來(lái)的臨床和實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，多個(gè)中藥單體成分在治療膿毒癥方面有一定的效果。將治療膿毒癥的有效成分根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行分類，綜述近年來(lái)中藥有效成分在治療膿毒癥方面的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步研究與開發(fā)治療膿毒癥的新藥提供思路和參考。
2013, 28(2):247-251.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
由于血腦屏障的存在，血液中的藥物難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。近些年研究表明，經(jīng)鼻腔給藥后，藥物可以繞過(guò)血腦屏障直接進(jìn)入腦部，而且其對(duì)機(jī)體的損傷和副作用都較小，因此經(jīng)鼻腦靶向給藥系統(tǒng)不斷受到更多人的關(guān)注。首先探討了藥物經(jīng)鼻入腦的通路及機(jī)制，并針對(duì)鼻腔給藥的不同影響因素提出了相應(yīng)的優(yōu)化方案，還介紹了腦靶向性的評(píng)價(jià)方法，為進(jìn)一步研究鼻腦靶向制劑提供了參考。
由于血腦屏障的存在，血液中的藥物難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。近些年研究表明，經(jīng)鼻腔給藥后，藥物可以繞過(guò)血腦屏障直接進(jìn)入腦部，而且其對(duì)機(jī)體的損傷和副作用都較小，因此經(jīng)鼻腦靶向給藥系統(tǒng)不斷受到更多人的關(guān)注。首先探討了藥物經(jīng)鼻入腦的通路及機(jī)制，并針對(duì)鼻腔給藥的不同影響因素提出了相應(yīng)的優(yōu)化方案，還介紹了腦靶向性的評(píng)價(jià)方法，為進(jìn)一步研究鼻腦靶向制劑提供了參考。
2013, 28(2):252-257.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
細(xì)辛醚為天南星科植物石菖蒲Acorus tatarinowii主要活性成分，有3個(gè)同分異構(gòu)體，主要作用于神經(jīng)、心血管、呼吸系統(tǒng)等?，F(xiàn)就其研究進(jìn)展包括化學(xué)研究、藥動(dòng)學(xué)和藥理作用等做一綜述。
細(xì)辛醚為天南星科植物石菖蒲Acorus tatarinowii主要活性成分，有3個(gè)同分異構(gòu)體，主要作用于神經(jīng)、心血管、呼吸系統(tǒng)等?，F(xiàn)就其研究進(jìn)展包括化學(xué)研究、藥動(dòng)學(xué)和藥理作用等做一綜述。
2013, 28(2):258-260.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
中藥作為特殊商品，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)關(guān)系到其傳承發(fā)展的前途和在國(guó)際藥品市場(chǎng)中的戰(zhàn)略地位。中藥一直缺少與臨床療效對(duì)應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。眾所周知，中藥是治療疾病的有形物質(zhì)并客觀存在，那么建立與臨床療效對(duì)應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)就不是一個(gè)難題。問(wèn)題的存在不是學(xué)術(shù)觀點(diǎn)不同而是科學(xué)知識(shí)的錯(cuò)誤，不是研究技術(shù)的落后而是研究引導(dǎo)的錯(cuò)誤，不是中藥復(fù)雜而是中藥知識(shí)的缺乏。中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是影響中藥發(fā)展的核心問(wèn)題。中藥要繼續(xù)發(fā)展下去，必須回到兩千年前，從傳統(tǒng)的中醫(yī)藥理論和臨床實(shí)踐中尋找答案。
中藥作為特殊商品，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)關(guān)系到其傳承發(fā)展的前途和在國(guó)際藥品市場(chǎng)中的戰(zhàn)略地位。中藥一直缺少與臨床療效對(duì)應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。眾所周知，中藥是治療疾病的有形物質(zhì)并客觀存在，那么建立與臨床療效對(duì)應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)就不是一個(gè)難題。問(wèn)題的存在不是學(xué)術(shù)觀點(diǎn)不同而是科學(xué)知識(shí)的錯(cuò)誤，不是研究技術(shù)的落后而是研究引導(dǎo)的錯(cuò)誤，不是中藥復(fù)雜而是中藥知識(shí)的缺乏。中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是影響中藥發(fā)展的核心問(wèn)題。中藥要繼續(xù)發(fā)展下去，必須回到兩千年前，從傳統(tǒng)的中醫(yī)藥理論和臨床實(shí)踐中尋找答案。
2013, 28(2):261-264.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
固相萃取技術(shù)是一種在20世紀(jì)70年代初發(fā)展起來(lái)的樣品預(yù)處理分離富集技術(shù)，具有操作簡(jiǎn)單、省時(shí)，易實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化等優(yōu)點(diǎn)，廣泛應(yīng)用在制藥、食品、環(huán)境、商檢、化工等領(lǐng)域。固相萃取技術(shù)與高效液相色譜（HPLC）或液相色譜（LC）、質(zhì)譜（MS）法等分離檢測(cè)手段聯(lián)用，從而實(shí)現(xiàn)樣品在線預(yù)處理，使其在組合化學(xué)、高通量篩選等藥學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用日益增多。簡(jiǎn)要介紹了固相萃取技術(shù)在化學(xué)藥、中藥及天然藥物、生物藥中的應(yīng)用。
固相萃取技術(shù)是一種在20世紀(jì)70年代初發(fā)展起來(lái)的樣品預(yù)處理分離富集技術(shù)，具有操作簡(jiǎn)單、省時(shí)，易實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化等優(yōu)點(diǎn)，廣泛應(yīng)用在制藥、食品、環(huán)境、商檢、化工等領(lǐng)域。固相萃取技術(shù)與高效液相色譜（HPLC）或液相色譜（LC）、質(zhì)譜（MS）法等分離檢測(cè)手段聯(lián)用，從而實(shí)現(xiàn)樣品在線預(yù)處理，使其在組合化學(xué)、高通量篩選等藥學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用日益增多。簡(jiǎn)要介紹了固相萃取技術(shù)在化學(xué)藥、中藥及天然藥物、生物藥中的應(yīng)用。
