2013年第28卷第1期文章目次
2013, 28(1):1-6.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
乳腺癌是女性排名第一的常見惡性腫瘤，是一種激素相關(guān)性疾病，暴露于雌激素是患乳腺癌一個(gè)重要的決定因素。而相關(guān)研究表明，干預(yù)雌激素的代謝過程，能夠達(dá)到有效防治乳腺癌的目的。在雌激素代謝過程中，2-羥基雌激素（2-OH E）、2-甲氧基雌激素（2-OMe E）、4-甲氧基雌激素（4-OMe E）為有利代謝產(chǎn)物，16-羥基雌激素（16-OH E）、4-羥基雌激素（4-OH E）為有害代謝產(chǎn)物。若提高2-OH E與16-OH E含量比，可有效防治乳腺癌。此外，提高兒茶酚鄰位甲基轉(zhuǎn)移酶活性用以防治乳腺癌也具有廣闊的前景。就近年來對于雌激素代謝過程和基于雌激素代謝防治乳腺癌的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
乳腺癌是女性排名第一的常見惡性腫瘤，是一種激素相關(guān)性疾病，暴露于雌激素是患乳腺癌一個(gè)重要的決定因素。而相關(guān)研究表明，干預(yù)雌激素的代謝過程，能夠達(dá)到有效防治乳腺癌的目的。在雌激素代謝過程中，2-羥基雌激素（2-OH E）、2-甲氧基雌激素（2-OMe E）、4-甲氧基雌激素（4-OMe E）為有利代謝產(chǎn)物，16-羥基雌激素（16-OH E）、4-羥基雌激素（4-OH E）為有害代謝產(chǎn)物。若提高2-OH E與16-OH E含量比，可有效防治乳腺癌。此外，提高兒茶酚鄰位甲基轉(zhuǎn)移酶活性用以防治乳腺癌也具有廣闊的前景。就近年來對于雌激素代謝過程和基于雌激素代謝防治乳腺癌的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
2013, 28(1):7-10.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 在前期發(fā)現(xiàn)的DPP-IV抑制劑N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺（1）基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并合成N-甲基- N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺（2），以延長半衰期，并保證其降血糖活性。方法 嘗試了兩種方法合成化合物2，一是對化合物1用氨化–還原法甲基化，二是用N-甲基-2-噻吩甲胺（3）與2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺（4）反應(yīng)制得化合物2。葡萄糖耐量實(shí)驗(yàn)降血糖模型研究化合物2的降血糖活性，并研究其藥動(dòng)學(xué)。結(jié)果 兩種方法合成了化合物2，其中方法二收率較高?；衔?的降血糖活性與化合物1相當(dāng)，但是半衰期延長。結(jié)論 獲得了合成化合物2的較優(yōu)方法，保證化合物2降血糖活性前提下，延長了半衰期。
目的 在前期發(fā)現(xiàn)的DPP-IV抑制劑N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺（1）基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)并合成N-甲基- N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺（2），以延長半衰期，并保證其降血糖活性。方法 嘗試了兩種方法合成化合物2，一是對化合物1用氨化–還原法甲基化，二是用N-甲基-2-噻吩甲胺（3）與2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺（4）反應(yīng)制得化合物2。葡萄糖耐量實(shí)驗(yàn)降血糖模型研究化合物2的降血糖活性，并研究其藥動(dòng)學(xué)。結(jié)果 兩種方法合成了化合物2，其中方法二收率較高?；衔?的降血糖活性與化合物1相當(dāng)，但是半衰期延長。結(jié)論 獲得了合成化合物2的較優(yōu)方法，保證化合物2降血糖活性前提下，延長了半衰期。
2013, 28(1):11-13.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 研究新疆阿魏樹脂的化學(xué)成分。方法 利用硅膠、ODS柱色譜、HPLC色譜及反復(fù)重結(jié)晶等方法進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)及波譜分析對分離得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 分離得到6個(gè)化合物，分別鑒定為7-羥基香豆素（1）、香草醛（2）、松柏醛（3）、3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯醛（4）、阿魏酸（5）和β-谷甾醇（6）。結(jié)論 化合物3、4均為首次從該屬植物中分離得到，化合物2為首次從新疆阿魏中分離得到。
目的 研究新疆阿魏樹脂的化學(xué)成分。方法 利用硅膠、ODS柱色譜、HPLC色譜及反復(fù)重結(jié)晶等方法進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)及波譜分析對分離得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 分離得到6個(gè)化合物，分別鑒定為7-羥基香豆素（1）、香草醛（2）、松柏醛（3）、3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-丙烯醛（4）、阿魏酸（5）和β-谷甾醇（6）。結(jié)論 化合物3、4均為首次從該屬植物中分離得到，化合物2為首次從新疆阿魏中分離得到。
2013, 28(1):14-17.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 觀察番茄紅素對四氯化碳（CCl4）引起的小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用。方法 將小鼠分為正常組、模型組、番茄紅素組和陽性藥聯(lián)苯雙酯組。番茄紅素組和聯(lián)苯雙酯組分別用番茄紅素和聯(lián)苯雙酯ig進(jìn)行預(yù)給藥干預(yù)，正常組和模型組以溶劑0.1%羧甲基纖維素鈉ig，連續(xù)給藥7 d后ip CCl4致小鼠急性肝損傷。計(jì)算肝臟指數(shù)，檢測血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）以及肝組織中的超氧化歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、乳酸脫氫酶（LDH）的水平，并觀察肝組織HE染色切片的病理變化。結(jié)果 番茄紅素能顯著降低急性肝損傷小鼠血清ALT、AST活性；升高肝組織勻漿中SOD活力，降低MDA含量和LDH活性；病理切片表明給藥組小鼠肝損傷均減輕。結(jié)論 番茄紅素對CCl4致小鼠急性肝損傷具有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與番茄紅素所具有抗脂質(zhì)過氧化和清除體內(nèi)過多的氧自由基的作用有關(guān)。
目的 觀察番茄紅素對四氯化碳（CCl4）引起的小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用。方法 將小鼠分為正常組、模型組、番茄紅素組和陽性藥聯(lián)苯雙酯組。番茄紅素組和聯(lián)苯雙酯組分別用番茄紅素和聯(lián)苯雙酯ig進(jìn)行預(yù)給藥干預(yù)，正常組和模型組以溶劑0.1%羧甲基纖維素鈉ig，連續(xù)給藥7 d后ip CCl4致小鼠急性肝損傷。計(jì)算肝臟指數(shù)，檢測血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）以及肝組織中的超氧化歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、乳酸脫氫酶（LDH）的水平，并觀察肝組織HE染色切片的病理變化。結(jié)果 番茄紅素能顯著降低急性肝損傷小鼠血清ALT、AST活性；升高肝組織勻漿中SOD活力，降低MDA含量和LDH活性；病理切片表明給藥組小鼠肝損傷均減輕。結(jié)論 番茄紅素對CCl4致小鼠急性肝損傷具有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與番茄紅素所具有抗脂質(zhì)過氧化和清除體內(nèi)過多的氧自由基的作用有關(guān)。
2013, 28(1):18-20.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 觀察左卡尼汀注射液對阿霉素所致的心肌細(xì)胞損傷的保護(hù)作用。方法 將培養(yǎng)5 d的新生Wistar乳鼠心肌細(xì)胞隨機(jī)分為正常對照組、阿霉素1 μg/mL陽性對照組和左卡尼汀10、20、30 μg/mL保護(hù)組，加藥后繼續(xù)培養(yǎng)24 h，測定細(xì)胞存活率、乳酸脫氫酶（LDH）釋放量、超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量。結(jié)果 左卡尼汀能顯著提高受損心肌細(xì)胞的存活率，抑制LDH釋放量，減少M(fèi)DA的生成，提高SOD活性。結(jié)論 左卡尼汀對阿霉素所致的心肌細(xì)胞損傷具有保護(hù)作用。
目的 觀察左卡尼汀注射液對阿霉素所致的心肌細(xì)胞損傷的保護(hù)作用。方法 將培養(yǎng)5 d的新生Wistar乳鼠心肌細(xì)胞隨機(jī)分為正常對照組、阿霉素1 μg/mL陽性對照組和左卡尼汀10、20、30 μg/mL保護(hù)組，加藥后繼續(xù)培養(yǎng)24 h，測定細(xì)胞存活率、乳酸脫氫酶（LDH）釋放量、超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）含量。結(jié)果 左卡尼汀能顯著提高受損心肌細(xì)胞的存活率，抑制LDH釋放量，減少M(fèi)DA的生成，提高SOD活性。結(jié)論 左卡尼汀對阿霉素所致的心肌細(xì)胞損傷具有保護(hù)作用。
2013, 28(1):21-24.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 研究參麥注射液體內(nèi)外抗腫瘤作用。方法 以小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌實(shí)體瘤模型考察參麥注射液的體內(nèi)抑瘤作用；通過MTT法考察參麥注射液體外對人宮頸癌HeLa細(xì)胞和人肝癌HepG 2細(xì)胞的增殖抑制作用。結(jié)果 參麥注射液在體內(nèi)對小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌均有顯著的抑制作用，且呈劑量相關(guān)性，中、高劑量抑瘤率可達(dá)35%以上；體外對人宮頸癌HeLa細(xì)胞和人肝癌HepG 2細(xì)胞亦有增殖抑制作用，且呈濃度–時(shí)間相關(guān)性，48 h的IC50值分別為0.36、0.72 g /mL，72 h的IC50值分別為0.21、0.29 g /mL。結(jié)論 參麥注射液體內(nèi)外均有顯著的抗腫瘤活性。
目的 研究參麥注射液體內(nèi)外抗腫瘤作用。方法 以小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌實(shí)體瘤模型考察參麥注射液的體內(nèi)抑瘤作用；通過MTT法考察參麥注射液體外對人宮頸癌HeLa細(xì)胞和人肝癌HepG 2細(xì)胞的增殖抑制作用。結(jié)果 參麥注射液在體內(nèi)對小鼠肉瘤S180、肝癌H22、Lewis肺癌均有顯著的抑制作用，且呈劑量相關(guān)性，中、高劑量抑瘤率可達(dá)35%以上；體外對人宮頸癌HeLa細(xì)胞和人肝癌HepG 2細(xì)胞亦有增殖抑制作用，且呈濃度–時(shí)間相關(guān)性，48 h的IC50值分別為0.36、0.72 g /mL，72 h的IC50值分別為0.21、0.29 g /mL。結(jié)論 參麥注射液體內(nèi)外均有顯著的抗腫瘤活性。
2013, 28(1):25-28.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 探討龍甲血脈通膠囊對大鼠心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)作用。方法 采用垂體后葉素和異丙腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠心肌缺血模型，考察龍甲血脈通膠囊對心肌缺血作用的保護(hù)；采用手術(shù)致大鼠心肌缺血再灌注損傷模型，考察龍甲血脈通膠囊的對心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)作用。結(jié)果 龍甲血脈通膠囊（1.60、0.80、0.40 g/kg）能夠顯著降低垂體后葉素誘導(dǎo)的心肌缺血大鼠15 s、30 s時(shí)T波高度；能夠顯著降低異丙腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠心肌缺血5、10、20、30 min S-T段偏移高度。龍甲血脈通膠囊（1.60、0.80、0.40 g/kg）能夠顯著降低血清丙二醛（MDA）水平，顯著升高超氧化物歧化酶（SOD）水平，顯著降低缺血再灌注損傷大鼠的心肌梗死區(qū)面積占缺血區(qū)面積的比例。結(jié)論 龍甲血脈通膠囊具有保護(hù)心肌缺血及抗心肌缺血再灌注損傷的作用。
目的 探討龍甲血脈通膠囊對大鼠心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)作用。方法 采用垂體后葉素和異丙腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠心肌缺血模型，考察龍甲血脈通膠囊對心肌缺血作用的保護(hù)；采用手術(shù)致大鼠心肌缺血再灌注損傷模型，考察龍甲血脈通膠囊的對心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)作用。結(jié)果 龍甲血脈通膠囊（1.60、0.80、0.40 g/kg）能夠顯著降低垂體后葉素誘導(dǎo)的心肌缺血大鼠15 s、30 s時(shí)T波高度；能夠顯著降低異丙腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠心肌缺血5、10、20、30 min S-T段偏移高度。龍甲血脈通膠囊（1.60、0.80、0.40 g/kg）能夠顯著降低血清丙二醛（MDA）水平，顯著升高超氧化物歧化酶（SOD）水平，顯著降低缺血再灌注損傷大鼠的心肌梗死區(qū)面積占缺血區(qū)面積的比例。結(jié)論 龍甲血脈通膠囊具有保護(hù)心肌缺血及抗心肌缺血再灌注損傷的作用。
2013, 28(1):29-33.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 研究格列美脲二甲雙胍雙層片的最佳處方和制備工藝，以期得到溶出度和有關(guān)物質(zhì)均優(yōu)于原研片Amaryl? M的復(fù)方制劑。方法 以格列美脲溶出度為考察指標(biāo)，采用單因素試驗(yàn)和正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)，對格列美脲二甲雙胍雙層片的處方和制備工藝進(jìn)行優(yōu)化。結(jié)果 按優(yōu)化得到的處方工藝制備的格列美脲二甲雙胍雙層片中格列美脲在各種介質(zhì)中的溶出度以及鹽酸二甲雙胍在10 min左右達(dá)到全溶出情況，與Amaryl? M基本一致；在高溫條件下放置10 d后，雜質(zhì)的增長與Amaryl? M相比減少了0.507%。結(jié)論 制備的格列美脲二甲雙胍雙層片處方合理、工藝可行，較原研片具有明顯優(yōu)勢。
目的 研究格列美脲二甲雙胍雙層片的最佳處方和制備工藝，以期得到溶出度和有關(guān)物質(zhì)均優(yōu)于原研片Amaryl? M的復(fù)方制劑。方法 以格列美脲溶出度為考察指標(biāo)，采用單因素試驗(yàn)和正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)，對格列美脲二甲雙胍雙層片的處方和制備工藝進(jìn)行優(yōu)化。結(jié)果 按優(yōu)化得到的處方工藝制備的格列美脲二甲雙胍雙層片中格列美脲在各種介質(zhì)中的溶出度以及鹽酸二甲雙胍在10 min左右達(dá)到全溶出情況，與Amaryl? M基本一致；在高溫條件下放置10 d后，雜質(zhì)的增長與Amaryl? M相比減少了0.507%。結(jié)論 制備的格列美脲二甲雙胍雙層片處方合理、工藝可行，較原研片具有明顯優(yōu)勢。
2013, 28(1):34-36.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 應(yīng)用高速逆流色譜法分離制備異槲皮素。方法 對棉花花提取物用高速逆流色譜法一步分離純化，以醋酸乙酯–水（1∶1）為兩相溶劑體系，上相為固定相，下相為流動(dòng)相，主機(jī)轉(zhuǎn)速為800 r/min，體積流量2.0 mL/min，檢測波長254 nm，采用波譜法對所得化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定，薄層色譜、高效液相色譜法測定產(chǎn)品的純度。結(jié)果 在該條件下經(jīng)一步分離可得到質(zhì)量分?jǐn)?shù)為99%的異槲皮素對照品。結(jié)論 該方法操作簡便，適合于從棉花花提取物中分離制備異槲皮素對照品。
目的 應(yīng)用高速逆流色譜法分離制備異槲皮素。方法 對棉花花提取物用高速逆流色譜法一步分離純化，以醋酸乙酯–水（1∶1）為兩相溶劑體系，上相為固定相，下相為流動(dòng)相，主機(jī)轉(zhuǎn)速為800 r/min，體積流量2.0 mL/min，檢測波長254 nm，采用波譜法對所得化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定，薄層色譜、高效液相色譜法測定產(chǎn)品的純度。結(jié)果 在該條件下經(jīng)一步分離可得到質(zhì)量分?jǐn)?shù)為99%的異槲皮素對照品。結(jié)論 該方法操作簡便，適合于從棉花花提取物中分離制備異槲皮素對照品。
2013, 28(1):37-40.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 對烏拉立肽粗品純化并制備符合純度要求的烏拉立肽純品。方法 采用C18（H）ODS柱（30 mm×250 mm，10 μm）；流動(dòng)相A為0.1%甲酸–水溶液，流動(dòng)相B為100%乙腈；檢測波長215 nm；體積流量30 mL/min；進(jìn)樣量60 mg。結(jié)果 RP-HPLC一步純化后得到烏拉立肽質(zhì)量分?jǐn)?shù)達(dá)到98%。通過多次樣品收集和冷凍干燥，制備了高純度的烏拉立肽。結(jié)論 建立了烏拉立肽的純化工藝，制備出符合要求的烏拉立肽純品。
目的 對烏拉立肽粗品純化并制備符合純度要求的烏拉立肽純品。方法 采用C18（H）ODS柱（30 mm×250 mm，10 μm）；流動(dòng)相A為0.1%甲酸–水溶液，流動(dòng)相B為100%乙腈；檢測波長215 nm；體積流量30 mL/min；進(jìn)樣量60 mg。結(jié)果 RP-HPLC一步純化后得到烏拉立肽質(zhì)量分?jǐn)?shù)達(dá)到98%。通過多次樣品收集和冷凍干燥，制備了高純度的烏拉立肽。結(jié)論 建立了烏拉立肽的純化工藝，制備出符合要求的烏拉立肽純品。
2013, 28(1):41-43.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 建立靈芝子實(shí)體和孢子粉中3種靈芝酸類成分的HPLC測定方法，為全面評價(jià)靈芝藥材和孢子粉的質(zhì)量提供依據(jù)。方法 采用HPLC方法測定，Diamonsil（鉆石）C8色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相乙腈–0.03%磷酸（28∶72），體積流量1.2 mL/min，檢測波長250 nm；柱溫35 ℃。結(jié)果 靈芝酸C2、靈芝酸G、靈芝酸A分別在0.40～10.06 μg（r=0.999 99）、0.40～10.00 μg（r=0.999 99）、0.40～10.00 μg（r=0.999 99）線性關(guān)系良好，平均回收率分別為101.04%、99.39%、101.22%，RSD值分別為1.64%、1.86%、2.20%（n=6）；靈芝子實(shí)體中3種靈芝酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別在0.06～0.29 mg/g、0.12～0.37 mg/g、0.19～0.41 mg/g，靈芝孢子粉供試品中3種靈芝酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別在0～0.01 mg/g、0、0～0.03 mg/g。結(jié)論 本方法簡便，穩(wěn)定，可用于靈芝三萜類成分C2、靈芝酸G、靈芝酸A的定量分析。
目的 建立靈芝子實(shí)體和孢子粉中3種靈芝酸類成分的HPLC測定方法，為全面評價(jià)靈芝藥材和孢子粉的質(zhì)量提供依據(jù)。方法 采用HPLC方法測定，Diamonsil（鉆石）C8色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相乙腈–0.03%磷酸（28∶72），體積流量1.2 mL/min，檢測波長250 nm；柱溫35 ℃。結(jié)果 靈芝酸C2、靈芝酸G、靈芝酸A分別在0.40～10.06 μg（r=0.999 99）、0.40～10.00 μg（r=0.999 99）、0.40～10.00 μg（r=0.999 99）線性關(guān)系良好，平均回收率分別為101.04%、99.39%、101.22%，RSD值分別為1.64%、1.86%、2.20%（n=6）；靈芝子實(shí)體中3種靈芝酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別在0.06～0.29 mg/g、0.12～0.37 mg/g、0.19～0.41 mg/g，靈芝孢子粉供試品中3種靈芝酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別在0～0.01 mg/g、0、0～0.03 mg/g。結(jié)論 本方法簡便，穩(wěn)定，可用于靈芝三萜類成分C2、靈芝酸G、靈芝酸A的定量分析。
2013, 28(1):44-46.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 建立腺毛黑種草子中山柰酚的HPLC測定方法。方法 采用高效液相色譜法，色譜柱為Symmetry RP C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，流動(dòng)相為甲醇–0.4%磷酸水溶液（70∶30），體積流量1.0 mL/min，檢測波長365 nm，進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 山柰酚在0.022 4～0.134 4 μg呈良好的線性關(guān)系（r=0.999 9），平均回收率為97.59%，RSD值為1.29%（n=9）。結(jié)論 該方法操作簡便、準(zhǔn)確、重復(fù)性好，可用于腺毛黑種草子中山柰酚的測定。
目的 建立腺毛黑種草子中山柰酚的HPLC測定方法。方法 采用高效液相色譜法，色譜柱為Symmetry RP C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，流動(dòng)相為甲醇–0.4%磷酸水溶液（70∶30），體積流量1.0 mL/min，檢測波長365 nm，進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 山柰酚在0.022 4～0.134 4 μg呈良好的線性關(guān)系（r=0.999 9），平均回收率為97.59%，RSD值為1.29%（n=9）。結(jié)論 該方法操作簡便、準(zhǔn)確、重復(fù)性好，可用于腺毛黑種草子中山柰酚的測定。
2013, 28(1):47-50.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 為了更好的控制產(chǎn)品質(zhì)量，建立安腎丸的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對制劑中的肉蓯蓉、補(bǔ)骨脂、白術(shù)進(jìn)行了定性鑒別，并采用高效液相色譜法測定苦杏仁苷。結(jié)果 薄層色譜中的特征斑點(diǎn)明顯。苦杏仁苷在10.25～512.50 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 9），平均回收率為99.78%，RSD值為1.16%（n=6）。結(jié)論 建立的方法專屬性強(qiáng)、重復(fù)性好，準(zhǔn)確簡便，可有效地控制安腎丸的質(zhì)量。
目的 為了更好的控制產(chǎn)品質(zhì)量，建立安腎丸的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對制劑中的肉蓯蓉、補(bǔ)骨脂、白術(shù)進(jìn)行了定性鑒別，并采用高效液相色譜法測定苦杏仁苷。結(jié)果 薄層色譜中的特征斑點(diǎn)明顯。苦杏仁苷在10.25～512.50 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 9），平均回收率為99.78%，RSD值為1.16%（n=6）。結(jié)論 建立的方法專屬性強(qiáng)、重復(fù)性好，準(zhǔn)確簡便，可有效地控制安腎丸的質(zhì)量。
2013, 28(1):51-53.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 觀察昆明山海棠口腔膜對糜爛型口腔扁平苔蘚的臨床療效。方法 166例糜爛型口腔扁平苔蘚患者隨機(jī)分為治療組（84例）和對照組（82例），治療組給予昆明山海棠口腔膜每日2次，治療4周；對照組給予醋酸地塞米松粘貼片每日2次，治療4周。治療結(jié)束時(shí)用客觀指標(biāo)和主觀指標(biāo)分別評價(jià)療效?？陀^指標(biāo)：由觀察者測算病損面積的大?。恢饔^指標(biāo)：采用直觀類比標(biāo)尺法（VAS），紀(jì)錄疼痛程度。結(jié)果 兩組患者病損面積和VAS指標(biāo)都有明顯下降，治療組總有效率為86.90%，對照組總有效率為81.70%，兩組差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）。結(jié)論 昆明山海棠口腔膜治療糜爛型口腔扁平苔蘚取得較好的療效，具有臨床推廣價(jià)值。
目的 觀察昆明山海棠口腔膜對糜爛型口腔扁平苔蘚的臨床療效。方法 166例糜爛型口腔扁平苔蘚患者隨機(jī)分為治療組（84例）和對照組（82例），治療組給予昆明山海棠口腔膜每日2次，治療4周；對照組給予醋酸地塞米松粘貼片每日2次，治療4周。治療結(jié)束時(shí)用客觀指標(biāo)和主觀指標(biāo)分別評價(jià)療效?？陀^指標(biāo)：由觀察者測算病損面積的大?。恢饔^指標(biāo)：采用直觀類比標(biāo)尺法（VAS），紀(jì)錄疼痛程度。結(jié)果 兩組患者病損面積和VAS指標(biāo)都有明顯下降，治療組總有效率為86.90%，對照組總有效率為81.70%，兩組差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）。結(jié)論 昆明山海棠口腔膜治療糜爛型口腔扁平苔蘚取得較好的療效，具有臨床推廣價(jià)值。
2013, 28(1):54-56.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 觀察酮咯酸氨丁三醇注射液用于無痛胃鏡檢查超前鎮(zhèn)痛的臨床效果。方法 選擇2010年10月—2011年10月保定市急救中心無痛胃鏡檢查患者120例，隨機(jī)分為觀察組和對照組，觀察組60例，術(shù)前30 min im酮咯酸氨丁三醇注射液60 mg；對照組60例，術(shù)前未用任何鎮(zhèn)痛藥。比較兩組患者術(shù)前、術(shù)中、術(shù)后的血壓（SBP）、心率（HR）、血氧飽和度（SPO2）、睫毛反射消失時(shí)間、術(shù)中不適情況、術(shù)畢清醒時(shí)間、丙泊酚總用量。結(jié)果 觀察組術(shù)中SBP和HR的波動(dòng)小于對照組；觀察組丙泊酚總用藥量及術(shù)中不適發(fā)生例數(shù)均小于對照組；觀察組睫毛反射消失時(shí)間及清醒時(shí)間較對照組縮短，以上指標(biāo)兩組比較差異均有顯著性（P＜0.05）。結(jié)論 酮咯酸氨丁三醇注射液用于無痛胃鏡超前鎮(zhèn)痛檢查效果滿意，可降低術(shù)中不適的發(fā)生率，減少丙泊酚用量，縮短蘇醒時(shí)間。
目的 觀察酮咯酸氨丁三醇注射液用于無痛胃鏡檢查超前鎮(zhèn)痛的臨床效果。方法 選擇2010年10月—2011年10月保定市急救中心無痛胃鏡檢查患者120例，隨機(jī)分為觀察組和對照組，觀察組60例，術(shù)前30 min im酮咯酸氨丁三醇注射液60 mg；對照組60例，術(shù)前未用任何鎮(zhèn)痛藥。比較兩組患者術(shù)前、術(shù)中、術(shù)后的血壓（SBP）、心率（HR）、血氧飽和度（SPO2）、睫毛反射消失時(shí)間、術(shù)中不適情況、術(shù)畢清醒時(shí)間、丙泊酚總用量。結(jié)果 觀察組術(shù)中SBP和HR的波動(dòng)小于對照組；觀察組丙泊酚總用藥量及術(shù)中不適發(fā)生例數(shù)均小于對照組；觀察組睫毛反射消失時(shí)間及清醒時(shí)間較對照組縮短，以上指標(biāo)兩組比較差異均有顯著性（P＜0.05）。結(jié)論 酮咯酸氨丁三醇注射液用于無痛胃鏡超前鎮(zhèn)痛檢查效果滿意，可降低術(shù)中不適的發(fā)生率，減少丙泊酚用量，縮短蘇醒時(shí)間。
2013, 28(1):57-58.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 觀察香鱗毛蕨治療難治性手足癬的臨床療效。方法 48例難治性手足癬患者的患手（足）浸泡于香鱗毛蕨水煮液或?qū)⑺幰和坑诨继帲刻?次，每次30 min，連續(xù)用藥21 d，治療前及治療后第1周、第3周進(jìn)行隨訪，同時(shí)進(jìn)行臨床評價(jià)和真菌學(xué)檢查。結(jié)果 1周后，臨床和真菌學(xué)治愈率分別為62.5%、56.3%，第3周后隨訪達(dá)91.7%、89.6%。結(jié)論 香鱗毛蕨治療難治性手足癬效果顯著，同時(shí)未見不良反應(yīng)，值得臨床推廣使用。
目的 觀察香鱗毛蕨治療難治性手足癬的臨床療效。方法 48例難治性手足癬患者的患手（足）浸泡于香鱗毛蕨水煮液或?qū)⑺幰和坑诨继帲刻?次，每次30 min，連續(xù)用藥21 d，治療前及治療后第1周、第3周進(jìn)行隨訪，同時(shí)進(jìn)行臨床評價(jià)和真菌學(xué)檢查。結(jié)果 1周后，臨床和真菌學(xué)治愈率分別為62.5%、56.3%，第3周后隨訪達(dá)91.7%、89.6%。結(jié)論 香鱗毛蕨治療難治性手足癬效果顯著，同時(shí)未見不良反應(yīng)，值得臨床推廣使用。
2013, 28(1):59-62.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 考察前列地爾脂微球載體制劑與生理鹽水、5%葡萄糖注射液配伍的穩(wěn)定性。方法 在室溫25 ℃避光條件下，考察配伍液的pH值及外觀的變化，采用高效液相色譜法測定前列地爾配伍液在0～4 h含量及有關(guān)物質(zhì)的變化，并采用靜態(tài)激光散射計(jì)測定配伍液的平均粒徑、90%累積粒徑的變化。結(jié)果 前列地爾脂微球載體制劑分別與生理鹽水注射液、5%葡萄糖注射液配伍后4 h內(nèi)pH值、外觀、含量、有關(guān)物質(zhì)、平均粒徑及90%累積粒徑均未發(fā)生明顯變化。結(jié)論 前列地爾脂微球載體制劑在室溫避光條件下放置4 h內(nèi)穩(wěn)定性較好，各項(xiàng)指標(biāo)均符合國家標(biāo)準(zhǔn)，臨床使用時(shí)可以依照病人情況選用靜脈滴注的方式給藥。
目的 考察前列地爾脂微球載體制劑與生理鹽水、5%葡萄糖注射液配伍的穩(wěn)定性。方法 在室溫25 ℃避光條件下，考察配伍液的pH值及外觀的變化，采用高效液相色譜法測定前列地爾配伍液在0～4 h含量及有關(guān)物質(zhì)的變化，并采用靜態(tài)激光散射計(jì)測定配伍液的平均粒徑、90%累積粒徑的變化。結(jié)果 前列地爾脂微球載體制劑分別與生理鹽水注射液、5%葡萄糖注射液配伍后4 h內(nèi)pH值、外觀、含量、有關(guān)物質(zhì)、平均粒徑及90%累積粒徑均未發(fā)生明顯變化。結(jié)論 前列地爾脂微球載體制劑在室溫避光條件下放置4 h內(nèi)穩(wěn)定性較好，各項(xiàng)指標(biāo)均符合國家標(biāo)準(zhǔn)，臨床使用時(shí)可以依照病人情況選用靜脈滴注的方式給藥。
2013, 28(1):63-65.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
通過研究天津市傳染病醫(yī)院在藥物臨床試驗(yàn)工作中具體實(shí)施《藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范》（Good Clinical Practice, GCP）的實(shí)際情況，探討如何提高臨床試驗(yàn)質(zhì)量的具體措施。藥品的安全、有效關(guān)乎人民的生命健康，因此藥物臨床試驗(yàn)的科學(xué)性與真實(shí)性絕對不容質(zhì)疑。做好藥物臨床試驗(yàn)工作必須保證試驗(yàn)質(zhì)量，醫(yī)院必須高度重視藥物臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)的發(fā)展，緊緊把握工作重點(diǎn)，按照GCP及相關(guān)法律法規(guī)要求開展工作，建立完善且行之有效的管理體制，規(guī)范試驗(yàn)流程，加強(qiáng)對醫(yī)護(hù)人員的GCP培訓(xùn)及科研隊(duì)伍建設(shè)，不斷增強(qiáng)管理意識、提高藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量。
通過研究天津市傳染病醫(yī)院在藥物臨床試驗(yàn)工作中具體實(shí)施《藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范》（Good Clinical Practice, GCP）的實(shí)際情況，探討如何提高臨床試驗(yàn)質(zhì)量的具體措施。藥品的安全、有效關(guān)乎人民的生命健康，因此藥物臨床試驗(yàn)的科學(xué)性與真實(shí)性絕對不容質(zhì)疑。做好藥物臨床試驗(yàn)工作必須保證試驗(yàn)質(zhì)量，醫(yī)院必須高度重視藥物臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)的發(fā)展，緊緊把握工作重點(diǎn)，按照GCP及相關(guān)法律法規(guī)要求開展工作，建立完善且行之有效的管理體制，規(guī)范試驗(yàn)流程，加強(qiáng)對醫(yī)護(hù)人員的GCP培訓(xùn)及科研隊(duì)伍建設(shè)，不斷增強(qiáng)管理意識、提高藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量。
2013, 28(1):66-68.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
利奈唑胺（linezolid）是第一個(gè)臨床應(yīng)用的新型唑烷酮類抗生素，通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成達(dá)到抑菌的作用。因利奈唑胺獨(dú)特的作用位點(diǎn)和方式，故不易與其他基于抑制蛋白合成發(fā)揮抗菌作用的藥物發(fā)生交叉耐藥，而本身也不易誘導(dǎo)產(chǎn)生耐藥性，其臨床療效已經(jīng)得到一系列III期臨床研究證明?，F(xiàn)就其作用機(jī)制、兒科臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)進(jìn)行綜述。
利奈唑胺（linezolid）是第一個(gè)臨床應(yīng)用的新型唑烷酮類抗生素，通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成達(dá)到抑菌的作用。因利奈唑胺獨(dú)特的作用位點(diǎn)和方式，故不易與其他基于抑制蛋白合成發(fā)揮抗菌作用的藥物發(fā)生交叉耐藥，而本身也不易誘導(dǎo)產(chǎn)生耐藥性，其臨床療效已經(jīng)得到一系列III期臨床研究證明?，F(xiàn)就其作用機(jī)制、兒科臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)進(jìn)行綜述。
2013, 28(1):69-73.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
腫瘤細(xì)胞能夠激活自身DNA的損傷修復(fù)機(jī)制進(jìn)行修復(fù)，從而導(dǎo)致其對抗腫瘤藥物和放療產(chǎn)生耐藥性，而聚腺苷酸二磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）是一種DNA修復(fù)酶，在DNA修復(fù)通路中起關(guān)鍵作用。veliparib是一種新型高選擇抑制PARP的苯并咪唑類化合物，體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明本品具有顯著的抑制PARP活性的作用。在治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、結(jié)腸癌、轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和腦腫瘤方面已取得顯著的效果，其與替莫唑胺聯(lián)用治療乳腺癌的研究即將進(jìn)入III期臨床。
腫瘤細(xì)胞能夠激活自身DNA的損傷修復(fù)機(jī)制進(jìn)行修復(fù)，從而導(dǎo)致其對抗腫瘤藥物和放療產(chǎn)生耐藥性，而聚腺苷酸二磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶（poly ADP-ribose polymerase，PARP）是一種DNA修復(fù)酶，在DNA修復(fù)通路中起關(guān)鍵作用。veliparib是一種新型高選擇抑制PARP的苯并咪唑類化合物，體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明本品具有顯著的抑制PARP活性的作用。在治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、結(jié)腸癌、轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和腦腫瘤方面已取得顯著的效果，其與替莫唑胺聯(lián)用治療乳腺癌的研究即將進(jìn)入III期臨床。
2013, 28(1):74-77.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
南非紅茶為豆科植物南非紅茶Aspalathus linearis (Barm.f.) R. Dahlgren的葉與小枝，其發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用已有悠久的歷史。南非紅茶富含多酚類物質(zhì)，現(xiàn)代藥理研究表明該茶對抗氧化、心血管疾患，腫瘤防治，免疫調(diào)節(jié)、控制糖尿病及其并發(fā)癥，延緩衰老和治療腸胃道系統(tǒng)疾患方面均有作用。對南非紅茶的現(xiàn)代研究進(jìn)行歸納和整理，為進(jìn)一步研究開發(fā)預(yù)防慢性代謝性疾病的產(chǎn)品提供借鑒。
南非紅茶為豆科植物南非紅茶Aspalathus linearis (Barm.f.) R. Dahlgren的葉與小枝，其發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用已有悠久的歷史。南非紅茶富含多酚類物質(zhì)，現(xiàn)代藥理研究表明該茶對抗氧化、心血管疾患，腫瘤防治，免疫調(diào)節(jié)、控制糖尿病及其并發(fā)癥，延緩衰老和治療腸胃道系統(tǒng)疾患方面均有作用。對南非紅茶的現(xiàn)代研究進(jìn)行歸納和整理，為進(jìn)一步研究開發(fā)預(yù)防慢性代謝性疾病的產(chǎn)品提供借鑒。
2013, 28(1):78-82.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
淫羊藿為我國傳統(tǒng)中藥，具有補(bǔ)腎陽、強(qiáng)筋骨、祛風(fēng)濕的功效。淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷為代表的黃酮苷類化合物。近年來研究發(fā)現(xiàn)淫羊藿給藥后發(fā)揮功效的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為其活性成分的代謝產(chǎn)物。綜述近年來國內(nèi)外對淫羊藿中活性成分的代謝產(chǎn)物的研究方法及代謝產(chǎn)物研究進(jìn)展，對進(jìn)一步闡明淫羊藿藥材的作用機(jī)制、研制新藥具有直接指導(dǎo)意義。
淫羊藿為我國傳統(tǒng)中藥，具有補(bǔ)腎陽、強(qiáng)筋骨、祛風(fēng)濕的功效。淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷為代表的黃酮苷類化合物。近年來研究發(fā)現(xiàn)淫羊藿給藥后發(fā)揮功效的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為其活性成分的代謝產(chǎn)物。綜述近年來國內(nèi)外對淫羊藿中活性成分的代謝產(chǎn)物的研究方法及代謝產(chǎn)物研究進(jìn)展，對進(jìn)一步闡明淫羊藿藥材的作用機(jī)制、研制新藥具有直接指導(dǎo)意義。
2013, 28(1):83-89.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
惡性黑色素瘤是一種來源于黑色素細(xì)胞的惡性腫瘤，具有轉(zhuǎn)移早、進(jìn)展快、預(yù)后差、死亡率高的特點(diǎn)。近年來，人們更加關(guān)注從天然植物中尋找預(yù)防和治療黑色素瘤的新途徑，并取得了一定的成果，對有關(guān)中藥、天然藥物在抗黑色素瘤方面的實(shí)驗(yàn)研究進(jìn)行綜述。
惡性黑色素瘤是一種來源于黑色素細(xì)胞的惡性腫瘤，具有轉(zhuǎn)移早、進(jìn)展快、預(yù)后差、死亡率高的特點(diǎn)。近年來，人們更加關(guān)注從天然植物中尋找預(yù)防和治療黑色素瘤的新途徑，并取得了一定的成果，對有關(guān)中藥、天然藥物在抗黑色素瘤方面的實(shí)驗(yàn)研究進(jìn)行綜述。
2013, 28(1):90-95.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
家獨(dú)行菜是世界多個(gè)地區(qū)的傳統(tǒng)藥物，從中分離的化學(xué)成分主要有生物堿、黃酮類、萜烯和芥子油苷等，現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明家獨(dú)行菜具有降血糖、降血壓、治療胃腸病和骨折等活性。綜述了家獨(dú)行菜的化學(xué)成分和藥理作用，為明確其藥效成分以及作用物質(zhì)基礎(chǔ)提供參考和依據(jù)。
家獨(dú)行菜是世界多個(gè)地區(qū)的傳統(tǒng)藥物，從中分離的化學(xué)成分主要有生物堿、黃酮類、萜烯和芥子油苷等，現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明家獨(dú)行菜具有降血糖、降血壓、治療胃腸病和骨折等活性。綜述了家獨(dú)行菜的化學(xué)成分和藥理作用，為明確其藥效成分以及作用物質(zhì)基礎(chǔ)提供參考和依據(jù)。
2013, 28(1):96-100.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
鼻腔與腦在解剖生理上的獨(dú)特聯(lián)系使得鼻腔給藥作為腦內(nèi)遞藥途徑成為可能。鼻腔給藥作為腦靶向的途徑之一，可有效地使通過其他給藥途徑不易透過血腦屏障的藥物繞過血腦屏障到達(dá)腦部，為中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療提供了一種極有發(fā)展前景的腦內(nèi)遞藥途徑。就鼻腔給藥腦靶向的依據(jù)、影響因素、評價(jià)方法、劑型等方面對經(jīng)鼻腦靶向遞藥系統(tǒng)的研究現(xiàn)狀進(jìn)行總結(jié)。
鼻腔與腦在解剖生理上的獨(dú)特聯(lián)系使得鼻腔給藥作為腦內(nèi)遞藥途徑成為可能。鼻腔給藥作為腦靶向的途徑之一，可有效地使通過其他給藥途徑不易透過血腦屏障的藥物繞過血腦屏障到達(dá)腦部，為中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療提供了一種極有發(fā)展前景的腦內(nèi)遞藥途徑。就鼻腔給藥腦靶向的依據(jù)、影響因素、評價(jià)方法、劑型等方面對經(jīng)鼻腦靶向遞藥系統(tǒng)的研究現(xiàn)狀進(jìn)行總結(jié)。
2013, 28(1):101-104.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
2013, 28(1):105-105.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
