2013年第28卷第6期文章目次
2013, 28(6):819-821.
摘要:
目的 對(duì)咪達(dá)那新的合成工藝進(jìn)行研究。方法 以二苯乙腈為起始原料，與1,2-二溴乙烷經(jīng)相轉(zhuǎn)移反應(yīng)生成4-溴-2,2-二苯基丁腈（1），化合物1在三乙胺存在下，于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基亞砜中與2-甲基咪唑反應(yīng)，生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈（2），化合物2在70%硫酸溶液中，經(jīng)水解、精制得咪達(dá)那新。結(jié)果 該合成工藝總收率為40.2%，終產(chǎn)物質(zhì)量分?jǐn)?shù)為99.9%。結(jié)論 工藝改進(jìn)后，簡(jiǎn)化了操作過(guò)程，提高了咪達(dá)那新的收率。
目的 對(duì)咪達(dá)那新的合成工藝進(jìn)行研究。方法 以二苯乙腈為起始原料，與1,2-二溴乙烷經(jīng)相轉(zhuǎn)移反應(yīng)生成4-溴-2,2-二苯基丁腈（1），化合物1在三乙胺存在下，于N,N-二甲基甲酰胺–二甲基亞砜中與2-甲基咪唑反應(yīng)，生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈（2），化合物2在70%硫酸溶液中，經(jīng)水解、精制得咪達(dá)那新。結(jié)果 該合成工藝總收率為40.2%，終產(chǎn)物質(zhì)量分?jǐn)?shù)為99.9%。結(jié)論 工藝改進(jìn)后，簡(jiǎn)化了操作過(guò)程，提高了咪達(dá)那新的收率。
2013, 28(6):822-825.
摘要:
目的 研究乳香中醋酸乙酯部位的化學(xué)成分。方法 采用正反相硅膠柱色譜和重結(jié)晶等技術(shù)對(duì)其醋酸乙酯部位中的化學(xué)成分進(jìn)行分離和純化，并根據(jù)波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離得到9個(gè)化合物，分別鑒定為3α-乙酰氧基-甘遂-7,24-二烯-21-酸（1）、3α-乙酰氧基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（2）、3-羰基-甘遂-8,24-二烯- 21-酸（3）、3β-羥基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（4）、3-乙?；?11-羰基-β-乳香酸（5）、3-乙?；?α-乳香酸（6）、3-乙?；?β-乳香酸（7）、incencole oxide acetate（8）、棕櫚酸（9）。結(jié)論 化合物1是首次從天然資源中分離得到，化合物9為首次從乳香中分離得到。
目的 研究乳香中醋酸乙酯部位的化學(xué)成分。方法 采用正反相硅膠柱色譜和重結(jié)晶等技術(shù)對(duì)其醋酸乙酯部位中的化學(xué)成分進(jìn)行分離和純化，并根據(jù)波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離得到9個(gè)化合物，分別鑒定為3α-乙酰氧基-甘遂-7,24-二烯-21-酸（1）、3α-乙酰氧基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（2）、3-羰基-甘遂-8,24-二烯- 21-酸（3）、3β-羥基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸（4）、3-乙?；?11-羰基-β-乳香酸（5）、3-乙?；?α-乳香酸（6）、3-乙?；?β-乳香酸（7）、incencole oxide acetate（8）、棕櫚酸（9）。結(jié)論 化合物1是首次從天然資源中分離得到，化合物9為首次從乳香中分離得到。
2013, 28(6):826-829.
摘要:
目的 研究澤漆石油醚、醋酸乙酯部位的化學(xué)成分及其抗腫瘤轉(zhuǎn)移活性。方法 澤漆全草采用50%丙酮提取、系統(tǒng)溶劑萃取，綜合運(yùn)用硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、HPLC制備色譜等方法分離純化澤漆石油醚、醋酸乙酯部位的化學(xué)成分；采用根據(jù)理化性質(zhì)和波譜分析方法鑒定其結(jié)構(gòu)；通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn)篩選出非細(xì)胞毒性的化學(xué)成分，進(jìn)一步通過(guò)劃痕實(shí)驗(yàn)來(lái)評(píng)價(jià)酚酸類化合物抗腫瘤轉(zhuǎn)移的活性。結(jié)果 從澤漆石油醚、醋酸乙酯部位分離鑒定了8個(gè)化合物，分別鑒定為沒(méi)食子酸（1）、咖啡酸（2）、間苯二酚（3）、連苯三酚（4）、沒(méi)食子酸甲酯（5）、沒(méi)食子酸乙酯（6）、楊梅素（7）、槲皮素（8）。抗腫瘤轉(zhuǎn)移活性篩選結(jié)果表明，化合物1、5、6均能劑量相關(guān)性地提高抗腫瘤轉(zhuǎn)移活性，其IC50分別為0.475、4.568、4.612 μmol/L。結(jié)論 化合物1、5、6顯示出較好的抗腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移活性，其中化合物1的作用最為顯著。
目的 研究澤漆石油醚、醋酸乙酯部位的化學(xué)成分及其抗腫瘤轉(zhuǎn)移活性。方法 澤漆全草采用50%丙酮提取、系統(tǒng)溶劑萃取，綜合運(yùn)用硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、HPLC制備色譜等方法分離純化澤漆石油醚、醋酸乙酯部位的化學(xué)成分；采用根據(jù)理化性質(zhì)和波譜分析方法鑒定其結(jié)構(gòu)；通過(guò)MTT實(shí)驗(yàn)篩選出非細(xì)胞毒性的化學(xué)成分，進(jìn)一步通過(guò)劃痕實(shí)驗(yàn)來(lái)評(píng)價(jià)酚酸類化合物抗腫瘤轉(zhuǎn)移的活性。結(jié)果 從澤漆石油醚、醋酸乙酯部位分離鑒定了8個(gè)化合物，分別鑒定為沒(méi)食子酸（1）、咖啡酸（2）、間苯二酚（3）、連苯三酚（4）、沒(méi)食子酸甲酯（5）、沒(méi)食子酸乙酯（6）、楊梅素（7）、槲皮素（8）。抗腫瘤轉(zhuǎn)移活性篩選結(jié)果表明，化合物1、5、6均能劑量相關(guān)性地提高抗腫瘤轉(zhuǎn)移活性，其IC50分別為0.475、4.568、4.612 μmol/L。結(jié)論 化合物1、5、6顯示出較好的抗腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移活性，其中化合物1的作用最為顯著。
2013, 28(6):830-831.
摘要:
目的 對(duì)檸檬揮發(fā)油成分進(jìn)行分析。方法 采用水蒸氣蒸餾提取檸檬揮發(fā)油成分，氣相色譜–質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)分離，面積歸一化法分析。結(jié)果 共分離出100余種成分，鑒別出其中40種成分，其量占揮發(fā)油總量的93.954%。結(jié)論 檸檬揮發(fā)油中主要成分為檸檬烯、β-蒎烯等。
目的 對(duì)檸檬揮發(fā)油成分進(jìn)行分析。方法 采用水蒸氣蒸餾提取檸檬揮發(fā)油成分，氣相色譜–質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)分離，面積歸一化法分析。結(jié)果 共分離出100余種成分，鑒別出其中40種成分，其量占揮發(fā)油總量的93.954%。結(jié)論 檸檬揮發(fā)油中主要成分為檸檬烯、β-蒎烯等。
2013, 28(6):832-837.
摘要:
目的 研究低鈉血癥治療藥物托伐普坦的晶型特征。方法 采用蒸發(fā)結(jié)晶、溶析結(jié)晶、研磨轉(zhuǎn)晶等方法對(duì)托伐普坦進(jìn)行晶型制備篩選；采用粉末X射線衍射分析（PXRD）、差示掃描量熱分析（DSC）、紅外光譜分析（IR）、熱重–差熱分析（TG-DTA）以及單晶X射線衍射分析（SXRD）技術(shù)對(duì)制備得到的托伐普坦晶型樣品進(jìn)行表征；采用研磨、加熱、加壓和混懸方法對(duì)無(wú)水晶型進(jìn)行轉(zhuǎn)晶行為研究；此外，還對(duì)各種晶型進(jìn)行了溶解性質(zhì)研究。結(jié)果 通過(guò)上述制備方法獲得了托伐普坦的4種晶型狀態(tài)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型。其中Ⅰ型為無(wú)水晶型，Ⅱ型為溶劑化物，Ⅲ型為半水合物，Ⅳ型為無(wú)定型。Ⅰ、Ⅳ型在特定的條件下可以相互轉(zhuǎn)化。結(jié)論 采用PXRD、DSC和TG-DTA技術(shù)可實(shí)現(xiàn)4種晶型的直觀、快速、準(zhǔn)確鑒別。Ⅰ～Ⅳ型托伐普坦的理化性質(zhì)及穩(wěn)定性存在明顯差異，其中Ⅳ型為熱力學(xué)不穩(wěn)定晶型，溶解性最好，而Ⅰ型最穩(wěn)定。
目的 研究低鈉血癥治療藥物托伐普坦的晶型特征。方法 采用蒸發(fā)結(jié)晶、溶析結(jié)晶、研磨轉(zhuǎn)晶等方法對(duì)托伐普坦進(jìn)行晶型制備篩選；采用粉末X射線衍射分析（PXRD）、差示掃描量熱分析（DSC）、紅外光譜分析（IR）、熱重–差熱分析（TG-DTA）以及單晶X射線衍射分析（SXRD）技術(shù)對(duì)制備得到的托伐普坦晶型樣品進(jìn)行表征；采用研磨、加熱、加壓和混懸方法對(duì)無(wú)水晶型進(jìn)行轉(zhuǎn)晶行為研究；此外，還對(duì)各種晶型進(jìn)行了溶解性質(zhì)研究。結(jié)果 通過(guò)上述制備方法獲得了托伐普坦的4種晶型狀態(tài)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型。其中Ⅰ型為無(wú)水晶型，Ⅱ型為溶劑化物，Ⅲ型為半水合物，Ⅳ型為無(wú)定型。Ⅰ、Ⅳ型在特定的條件下可以相互轉(zhuǎn)化。結(jié)論 采用PXRD、DSC和TG-DTA技術(shù)可實(shí)現(xiàn)4種晶型的直觀、快速、準(zhǔn)確鑒別。Ⅰ～Ⅳ型托伐普坦的理化性質(zhì)及穩(wěn)定性存在明顯差異，其中Ⅳ型為熱力學(xué)不穩(wěn)定晶型，溶解性最好，而Ⅰ型最穩(wěn)定。
2013, 28(6):838-841.
摘要:
目的 研究新型鈉–葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑tianagliflozin與L-脯氨酸的共結(jié)晶，制備一種穩(wěn)定的可供藥用的共結(jié)晶。方法 在乙醇中共結(jié)晶制備tianagliflozin與L-脯氨酸的共結(jié)晶，并采用核磁共振氫譜、粉末X衍射、熱重/差熱分析及紅外光譜測(cè)定共結(jié)晶物的特征。初步考察了共結(jié)晶對(duì)光、溫度和濕度的穩(wěn)定性。結(jié)果 制備了tianagliflozin與L-脯氨酸穩(wěn)定的1∶1共結(jié)晶，初步穩(wěn)定性考察表明該共結(jié)晶對(duì)光照、高溫和低中濕穩(wěn)定，高濕條件下發(fā)生分解。結(jié)論 tianagliflozin與L-脯氨酸的共結(jié)晶在穩(wěn)定性和制備重現(xiàn)性方面較好，為其成藥性研究提供了參考。
目的 研究新型鈉–葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑tianagliflozin與L-脯氨酸的共結(jié)晶，制備一種穩(wěn)定的可供藥用的共結(jié)晶。方法 在乙醇中共結(jié)晶制備tianagliflozin與L-脯氨酸的共結(jié)晶，并采用核磁共振氫譜、粉末X衍射、熱重/差熱分析及紅外光譜測(cè)定共結(jié)晶物的特征。初步考察了共結(jié)晶對(duì)光、溫度和濕度的穩(wěn)定性。結(jié)果 制備了tianagliflozin與L-脯氨酸穩(wěn)定的1∶1共結(jié)晶，初步穩(wěn)定性考察表明該共結(jié)晶對(duì)光照、高溫和低中濕穩(wěn)定，高濕條件下發(fā)生分解。結(jié)論 tianagliflozin與L-脯氨酸的共結(jié)晶在穩(wěn)定性和制備重現(xiàn)性方面較好，為其成藥性研究提供了參考。
2013, 28(6):842-846.
摘要:
目的 研究茯苓多糖對(duì)Lewis肺癌小鼠自發(fā)肺轉(zhuǎn)移的影響，并探討其作用機(jī)制。方法 C57BL/6小鼠右腋皮下接種Lewis肺癌細(xì)胞，分為茯苓多糖高（0.50 mg/只）、低（0.33 mg/只）劑量組，順鉑組（順鉑0.04 mg/只），模型組（生理鹽水），接種瘤細(xì)胞后第2天開(kāi)始尾iv給藥，隔天一次。觀察小鼠一般狀態(tài)，造模后第7天開(kāi)始，隔天測(cè)量腫瘤體積。造模后21 d取肺，計(jì)數(shù)肺表面轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)，HE染色檢測(cè)肺微小轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)，檢測(cè)外周血白細(xì)胞數(shù)量及脾質(zhì)量、脾指數(shù)。結(jié)果 茯苓多糖高、低劑量對(duì)實(shí)體瘤無(wú)明顯抑制，茯苓多糖高劑量可減少肺表面轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)，增加白細(xì)胞CD11bmRNA表達(dá)，不影響外周血白細(xì)胞數(shù)、脾質(zhì)量及脾指數(shù)，一般狀況較好；茯苓多糖低劑量對(duì)肺表面轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)、外周血白細(xì)胞數(shù)、脾質(zhì)量及脾指數(shù)無(wú)明顯影響，可增加白細(xì)胞CD11b、CD18mRNA表達(dá)，一般狀況較好。結(jié)論 茯苓多糖對(duì)Lewis肺癌小鼠實(shí)體瘤無(wú)明顯抑制作用，但能夠抑制其自發(fā)肺轉(zhuǎn)移，對(duì)外周血白細(xì)胞數(shù)量、脾質(zhì)量及脾指數(shù)無(wú)明顯影響，可增加外周血白細(xì)胞CD11b、CD18mRNA表達(dá)，活化外周血白細(xì)胞可能是茯苓多糖抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的機(jī)制之一。
目的 研究茯苓多糖對(duì)Lewis肺癌小鼠自發(fā)肺轉(zhuǎn)移的影響，并探討其作用機(jī)制。方法 C57BL/6小鼠右腋皮下接種Lewis肺癌細(xì)胞，分為茯苓多糖高（0.50 mg/只）、低（0.33 mg/只）劑量組，順鉑組（順鉑0.04 mg/只），模型組（生理鹽水），接種瘤細(xì)胞后第2天開(kāi)始尾iv給藥，隔天一次。觀察小鼠一般狀態(tài)，造模后第7天開(kāi)始，隔天測(cè)量腫瘤體積。造模后21 d取肺，計(jì)數(shù)肺表面轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)，HE染色檢測(cè)肺微小轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)，檢測(cè)外周血白細(xì)胞數(shù)量及脾質(zhì)量、脾指數(shù)。結(jié)果 茯苓多糖高、低劑量對(duì)實(shí)體瘤無(wú)明顯抑制，茯苓多糖高劑量可減少肺表面轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)，增加白細(xì)胞CD11bmRNA表達(dá)，不影響外周血白細(xì)胞數(shù)、脾質(zhì)量及脾指數(shù)，一般狀況較好；茯苓多糖低劑量對(duì)肺表面轉(zhuǎn)移灶個(gè)數(shù)、外周血白細(xì)胞數(shù)、脾質(zhì)量及脾指數(shù)無(wú)明顯影響，可增加白細(xì)胞CD11b、CD18mRNA表達(dá)，一般狀況較好。結(jié)論 茯苓多糖對(duì)Lewis肺癌小鼠實(shí)體瘤無(wú)明顯抑制作用，但能夠抑制其自發(fā)肺轉(zhuǎn)移，對(duì)外周血白細(xì)胞數(shù)量、脾質(zhì)量及脾指數(shù)無(wú)明顯影響，可增加外周血白細(xì)胞CD11b、CD18mRNA表達(dá)，活化外周血白細(xì)胞可能是茯苓多糖抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的機(jī)制之一。
2013, 28(6):847-850.
摘要:
目的 研究西黃丸對(duì)Walker256乳腺癌細(xì)胞荷瘤大鼠的抗腫瘤及對(duì)相關(guān)炎性因子的調(diào)節(jié)作用，探討其抗腫瘤作用機(jī)制。方法 60只雌性Wistar大鼠，隨機(jī)抽取10只設(shè)為對(duì)照組，剩余50只建立荷瘤大鼠模型，隨機(jī)分為模型組、西黃丸高、中、低劑量組和香菇多糖組，每組10只，按10 mL/kg ig給藥，每天2次，連續(xù)14 d。14 d后腹主動(dòng)脈取血，取瘤組織稱定質(zhì)量，計(jì)算抑瘤率；采用ELISA法檢測(cè)大鼠外周血IL-2、IFN-γ、IL-6、IL-10和TGF-β水平。結(jié)果 西黃丸高、中、低劑量組抑瘤率分別為33.1%、30.7%、28.5%；與對(duì)照組比較，西黃丸高、中、低劑量均可明顯提高荷瘤大鼠外周血IL-2、IFN-γ的水平，降低IL-6、IL-1、GF-β水平（P＜0.05）。結(jié)論 西黃丸具有明顯的抑制腫瘤生長(zhǎng)的作用，可通過(guò)提高荷瘤大鼠IL-2、IFN-γ水平增強(qiáng)免疫清除功能；降低IL-6、IL-10、TGF-β水平，減少形成免疫抑制微環(huán)境的相關(guān)炎性因子，呈現(xiàn)出逆轉(zhuǎn)腫瘤免疫逃逸的趨勢(shì)。
目的 研究西黃丸對(duì)Walker256乳腺癌細(xì)胞荷瘤大鼠的抗腫瘤及對(duì)相關(guān)炎性因子的調(diào)節(jié)作用，探討其抗腫瘤作用機(jī)制。方法 60只雌性Wistar大鼠，隨機(jī)抽取10只設(shè)為對(duì)照組，剩余50只建立荷瘤大鼠模型，隨機(jī)分為模型組、西黃丸高、中、低劑量組和香菇多糖組，每組10只，按10 mL/kg ig給藥，每天2次，連續(xù)14 d。14 d后腹主動(dòng)脈取血，取瘤組織稱定質(zhì)量，計(jì)算抑瘤率；采用ELISA法檢測(cè)大鼠外周血IL-2、IFN-γ、IL-6、IL-10和TGF-β水平。結(jié)果 西黃丸高、中、低劑量組抑瘤率分別為33.1%、30.7%、28.5%；與對(duì)照組比較，西黃丸高、中、低劑量均可明顯提高荷瘤大鼠外周血IL-2、IFN-γ的水平，降低IL-6、IL-1、GF-β水平（P＜0.05）。結(jié)論 西黃丸具有明顯的抑制腫瘤生長(zhǎng)的作用，可通過(guò)提高荷瘤大鼠IL-2、IFN-γ水平增強(qiáng)免疫清除功能；降低IL-6、IL-10、TGF-β水平，減少形成免疫抑制微環(huán)境的相關(guān)炎性因子，呈現(xiàn)出逆轉(zhuǎn)腫瘤免疫逃逸的趨勢(shì)。
2013, 28(6):851-854.
摘要:
目的 研究注射用炎琥寧對(duì)脂多糖發(fā)熱模型家兔血清中細(xì)胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、cAMP、PGE2）和下丘腦中升溫介質(zhì)（cAMP、PGE2）的影響。方法 建立家兔脂多糖（10 EU/kg）發(fā)熱模型，監(jiān)測(cè)不同時(shí)間點(diǎn)注射用炎琥寧對(duì)脂多糖發(fā)熱模型家兔體溫影響，繪制平均升溫曲線；模型升溫峰值時(shí)收集指標(biāo)，ELISA法檢測(cè)血清中細(xì)胞因子、下丘腦中升溫介質(zhì)變化。結(jié)果 注射用炎琥寧能顯著降低脂多糖發(fā)熱模型家兔的體溫，且量效關(guān)系較顯著；注射用炎琥寧能顯著抑制發(fā)熱模型家兔血清中IL-6、cAMP、PGE2增加和下丘腦中cAMP、PGE2的釋放。結(jié)論 注射用炎琥寧對(duì)脂多糖發(fā)熱模型家兔有較好的解熱作用，其解熱效果可能與其抑制外周IL-6、cAMP、PGE2增加和下丘腦cAMP、PGE2釋放有關(guān)。
目的 研究注射用炎琥寧對(duì)脂多糖發(fā)熱模型家兔血清中細(xì)胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6、cAMP、PGE2）和下丘腦中升溫介質(zhì)（cAMP、PGE2）的影響。方法 建立家兔脂多糖（10 EU/kg）發(fā)熱模型，監(jiān)測(cè)不同時(shí)間點(diǎn)注射用炎琥寧對(duì)脂多糖發(fā)熱模型家兔體溫影響，繪制平均升溫曲線；模型升溫峰值時(shí)收集指標(biāo)，ELISA法檢測(cè)血清中細(xì)胞因子、下丘腦中升溫介質(zhì)變化。結(jié)果 注射用炎琥寧能顯著降低脂多糖發(fā)熱模型家兔的體溫，且量效關(guān)系較顯著；注射用炎琥寧能顯著抑制發(fā)熱模型家兔血清中IL-6、cAMP、PGE2增加和下丘腦中cAMP、PGE2的釋放。結(jié)論 注射用炎琥寧對(duì)脂多糖發(fā)熱模型家兔有較好的解熱作用，其解熱效果可能與其抑制外周IL-6、cAMP、PGE2增加和下丘腦cAMP、PGE2釋放有關(guān)。
2013, 28(6):855-860.
摘要:
目的 制備具有較高包封率和載藥量且體外放置穩(wěn)定的莫西沙星脂質(zhì)體。方法 采用硫酸銨梯度法制備包載莫西沙星的脂質(zhì)體，以粒徑及其分布和包封率、載藥量為指標(biāo)對(duì)處方和工藝進(jìn)行優(yōu)化。結(jié)果 最佳制備條件為：空白脂質(zhì)體中硫酸銨質(zhì)量濃度70 mg/mL、磷脂質(zhì)量濃度50 mg/mL、脂質(zhì)體粒徑120 nm左右、透析時(shí)間5 h、載藥時(shí)藥脂比2∶3、孵育溫度40 ℃、孵育時(shí)間30 min。制備得到的莫西沙星脂質(zhì)體粒徑為（143.00±3.98）nm，包封率為（74.56±3.21）%，載藥量為（26.39±1.88）%。結(jié)論 硫酸銨梯度法制備的莫西沙星脂質(zhì)體包封率較高，粒徑均一，室溫放置穩(wěn)定性良好。
目的 制備具有較高包封率和載藥量且體外放置穩(wěn)定的莫西沙星脂質(zhì)體。方法 采用硫酸銨梯度法制備包載莫西沙星的脂質(zhì)體，以粒徑及其分布和包封率、載藥量為指標(biāo)對(duì)處方和工藝進(jìn)行優(yōu)化。結(jié)果 最佳制備條件為：空白脂質(zhì)體中硫酸銨質(zhì)量濃度70 mg/mL、磷脂質(zhì)量濃度50 mg/mL、脂質(zhì)體粒徑120 nm左右、透析時(shí)間5 h、載藥時(shí)藥脂比2∶3、孵育溫度40 ℃、孵育時(shí)間30 min。制備得到的莫西沙星脂質(zhì)體粒徑為（143.00±3.98）nm，包封率為（74.56±3.21）%，載藥量為（26.39±1.88）%。結(jié)論 硫酸銨梯度法制備的莫西沙星脂質(zhì)體包封率較高，粒徑均一，室溫放置穩(wěn)定性良好。
2013, 28(6):861-865.
摘要:
目的 采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)–效應(yīng)面法優(yōu)化五參分散片的處方工藝。方法 以填充劑微晶纖維素（MCC）用量、崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（cCMC-Na）用量、交聯(lián)聚維酮XL（PVPP XL）用量為自變量，崩解時(shí)間、溶出度為因變量，對(duì)指標(biāo)與因素進(jìn)行數(shù)學(xué)模型擬合，以效應(yīng)面法預(yù)測(cè)優(yōu)化處方并驗(yàn)證。結(jié)果 優(yōu)化的最佳成型工藝為MCC用量為35%，cCMC-Na用量為12%，PVPP XL用量為10%，優(yōu)化處方各設(shè)定的預(yù)測(cè)值和測(cè)定值非常接近。結(jié)論 采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)–效應(yīng)面法建立了五參分散片處方的優(yōu)化模型預(yù)測(cè)性良好。
目的 采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)–效應(yīng)面法優(yōu)化五參分散片的處方工藝。方法 以填充劑微晶纖維素（MCC）用量、崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（cCMC-Na）用量、交聯(lián)聚維酮XL（PVPP XL）用量為自變量，崩解時(shí)間、溶出度為因變量，對(duì)指標(biāo)與因素進(jìn)行數(shù)學(xué)模型擬合，以效應(yīng)面法預(yù)測(cè)優(yōu)化處方并驗(yàn)證。結(jié)果 優(yōu)化的最佳成型工藝為MCC用量為35%，cCMC-Na用量為12%，PVPP XL用量為10%，優(yōu)化處方各設(shè)定的預(yù)測(cè)值和測(cè)定值非常接近。結(jié)論 采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)–效應(yīng)面法建立了五參分散片處方的優(yōu)化模型預(yù)測(cè)性良好。
2013, 28(6):866-869.
摘要:
目的 優(yōu)化鹽酸消旋山莨菪堿注射液工藝處方，提高產(chǎn)品穩(wěn)定性。方法 鹽酸消旋山莨菪堿注射液工藝處方改為預(yù)先配制鹽酸溶液，再將消旋山莨菪堿緩緩加入鹽酸溶液中，成鹽時(shí)pH值控制在5.0～5.2。結(jié)果 工藝處方更改后，可降低產(chǎn)品的有關(guān)物質(zhì)，提高穩(wěn)定性。結(jié)論 經(jīng)處方優(yōu)化后，鹽酸消旋山莨菪堿注射液可在室溫條件下穩(wěn)定儲(chǔ)存。
目的 優(yōu)化鹽酸消旋山莨菪堿注射液工藝處方，提高產(chǎn)品穩(wěn)定性。方法 鹽酸消旋山莨菪堿注射液工藝處方改為預(yù)先配制鹽酸溶液，再將消旋山莨菪堿緩緩加入鹽酸溶液中，成鹽時(shí)pH值控制在5.0～5.2。結(jié)果 工藝處方更改后，可降低產(chǎn)品的有關(guān)物質(zhì)，提高穩(wěn)定性。結(jié)論 經(jīng)處方優(yōu)化后，鹽酸消旋山莨菪堿注射液可在室溫條件下穩(wěn)定儲(chǔ)存。
2013, 28(6):870-873.
摘要:
目的 將蒙花苷制備成固體分散體，提高其體外溶出度。方法 分別以不同輔料為載體，采用溶劑法、熔融法或溶劑–熔融法制備蒙花苷固體分散體，以蒙花苷的體外溶出度為指標(biāo)，考察蒙花苷固體分散體的最佳處方和制備工藝。并采用差示熱分析法和X射線粉末衍射法對(duì)蒙花苷固體分散體物相進(jìn)行表征。結(jié)果 蒙花苷與聚乙二醇6000質(zhì)量比為1∶9，采用熔融法制備的固體分散體的體外溶出最好。結(jié)論 以聚乙二醇6000為載體制備的蒙花苷固體分散體可以顯著提高蒙花苷的體外溶出度，且以過(guò)飽和的固態(tài)溶液或無(wú)定型狀態(tài)均勻分布在載體中。
目的 將蒙花苷制備成固體分散體，提高其體外溶出度。方法 分別以不同輔料為載體，采用溶劑法、熔融法或溶劑–熔融法制備蒙花苷固體分散體，以蒙花苷的體外溶出度為指標(biāo)，考察蒙花苷固體分散體的最佳處方和制備工藝。并采用差示熱分析法和X射線粉末衍射法對(duì)蒙花苷固體分散體物相進(jìn)行表征。結(jié)果 蒙花苷與聚乙二醇6000質(zhì)量比為1∶9，采用熔融法制備的固體分散體的體外溶出最好。結(jié)論 以聚乙二醇6000為載體制備的蒙花苷固體分散體可以顯著提高蒙花苷的體外溶出度，且以過(guò)飽和的固態(tài)溶液或無(wú)定型狀態(tài)均勻分布在載體中。
2013, 28(6):874-878.
摘要:
目的 對(duì)鹽炙、酒炙、蜜炙、清炒、土炒等多種杜仲炮制方法進(jìn)行比較，考察不同輔料炮制對(duì)杜仲品質(zhì)的影響。方法 以松脂醇二葡萄糖苷等6種有效成分、醇溶性浸出物量和損耗率作為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用權(quán)重系數(shù)綜合評(píng)分比較不同輔料炮制對(duì)杜仲品質(zhì)的影響。結(jié)果 輔料對(duì)杜仲炮制品的質(zhì)量有顯著影響，鹽炙、清炒、酒炙和糯米炙法所得杜仲成品綜合評(píng)分高于杜仲原藥材，指標(biāo)成分含量高、損耗少、浸出物得率高。結(jié)論 杜仲炮炙采用最多的鹽炙法、清炒法和制炭炮制方法所得炮制品質(zhì)量較優(yōu)，現(xiàn)今使用的炮制方法合理。
目的 對(duì)鹽炙、酒炙、蜜炙、清炒、土炒等多種杜仲炮制方法進(jìn)行比較，考察不同輔料炮制對(duì)杜仲品質(zhì)的影響。方法 以松脂醇二葡萄糖苷等6種有效成分、醇溶性浸出物量和損耗率作為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用權(quán)重系數(shù)綜合評(píng)分比較不同輔料炮制對(duì)杜仲品質(zhì)的影響。結(jié)果 輔料對(duì)杜仲炮制品的質(zhì)量有顯著影響，鹽炙、清炒、酒炙和糯米炙法所得杜仲成品綜合評(píng)分高于杜仲原藥材，指標(biāo)成分含量高、損耗少、浸出物得率高。結(jié)論 杜仲炮炙采用最多的鹽炙法、清炒法和制炭炮制方法所得炮制品質(zhì)量較優(yōu)，現(xiàn)今使用的炮制方法合理。
